Моксифлоксацин (Moxifloxacin)

Действующее вещество:МоксифлоксацинМоксифлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Авелокс®
    таблетки внутрь
  • Авелокс®
    раствор д/инфузий
  • Аквамокс
    раствор д/инфузий
  • Алвелон-МФ
    таблетки внутрь
  • Бивокса ВМ
    капли д/глаз
  • Кимокс®
    таблетки внутрь
  • Максифлокс
    капли д/глаз
  • Мокси®
    таблетки внутрь
  • МОКСИ®
    капли местно
  • Моксивансд
    раствор д/инфузий
  • Моксивансд
    таблетки внутрь
  • Моксиграм
    таблетки внутрь
  • Моксикум® ВМ
    таблетки внутрь
  • Моксимак
    таблетки внутрь
  • Моксиофтан®
    капли д/глаз
  • Моксиспенсер
    таблетки внутрь
  • Моксистар
    таблетки внутрь
  • Моксифло
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин Канон
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин Канон
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин ШТАДА
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин ШТАДА
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин-Алиум
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин-Альвоген
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин-Бинергия
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин-КГП
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин-СОЛОфарм
    раствор д/инфузий
  • Моксифлоксацин-ТЛ
    таблетки внутрь
  • Моксифлоксацин-Ферейн®
    таблетки внутрь
  • Моксифур
    капли д/глаз
  • Мофлаксия®
    таблетки внутрь
  • Мофлаксия®
    раствор д/инфузий
  • Мофлокс® 400
    таблетки внутрь
  • Плевилокс
    таблетки внутрь
  • Ротомокс
    раствор д/инфузий
  • Симофлокс
    таблетки внутрь
  • Тимилокс®
    капли местно
  • Ультрамокс
    капсулы внутрь
  • Флоксепол
    капли д/глаз
  • Хайнемокс
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Состав на одну таблетку:

    Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,9 мг, в пересчете на моксифлоксацин - 400,0 мг.

    Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 106,80 мг, целлюлоза микро­кристаллическая (тип 101 и тип 12) - 91,00 мг, магния стеарат - 9,75 мг, гипромеллоза - 5,55 мг.

    Пленочная оболочка: Опадрай розовый (тальк - 6,37 мг, гипромеллоза - 5,84 мг, титана диоксид - 1,56 мг, макрогол - 1,15 мг, краситель железа оксид красный - 0,08 мг) - 15,00 мг.

    Описание:Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро от белого с желтоватым от­тенком цвета до светло-желтого цвета и оболочка розового цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон
    АТХ:  

    J01MA14   Моксифлоксацин

    Фармакодинамика:

    Механизм действия

    Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра дей­ствия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процес­сов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

    Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

    Механизмы резистентности

    Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную ак­тивность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибак­териальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблю­далось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно пу­тем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроор­ганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) со­провождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрест­ной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает об­разование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоеди­нение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эф- флюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

    Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и ати­пичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бак­терий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

    Влияние на кишечную микрофлору человека

    В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось сни­жение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

    Тестирование чувствительности in vitro

    Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроор­ганизмы:

    Чувствительные

    Умеренно-чувствительные

    Резистентные

    Грамположительные

    Gardnerella vaginalis



    Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистент­ностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или бо­лее антибиотикам, таким как пени­циллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол



    Streptococcus pyogenes (группа А)*



    Группа Streptococcus milleri (S. anginosus* S. constellatus* и S. intermedius*)



    Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)



    Streptococcus agalactiae



    Streptococcus dysgalactiae



    Staphylococcus aureus (чувствитель­ные к метициллину штаммы)*


    Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/моксифлоксацину штаммы)+

    Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы


    Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. homonis, S. saprophyti­cus, S. simulans), рези­стентные к метицилли­ну штаммы


    Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)



    Enterococcus avium *



    Enterococcus faecium *


    Грамотрицательные

    Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*



    Haemophillus parainfluenzae*



    Moraxella catarrhalis (включая штам­мы, продуцирующие и непродуциру­ющие β-лактамазы)*



    Bordetella pertussis



    Legionella pneumophila

    Escherichia coli*


    Acinelobacter baumanii

    Klebsiella pneumoniae*



    Klebsiella oxytoca



    Citrobacter freundii*



    Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)



    Enterobacter cloacae*



    Pantoea agglomerans




    Pseudomonas aerugino­sa


    Pseudomonas fltiorescens



    Burkholderia cepacia



    Stenotrophomonas maltophilia



    Proteus mirabilis*


    Proteus vulgaris




    Morganella morganii



    Neisseria gonorrhoeae*



    Providencia spp. (P. rettgeri, P.stuartii)


    Анаэробы


    Васterоides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron * B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)


    Fusobacterium spp.




    Peptostreptococcus spp.*


    Porphyromonas spp.



    Prevotella spp.



    Propionibacterium spp.




    Clostridium spp.*


    Атипичные

    Chlamydia pneumoniae*



    Chlamydia trachomatis*



    Mycoplasma pneumoniae*



    Mycoplasma hominis



    Mycoplasma genitalium



    Legionella pneumophila*



    Coxiella burnettii



    * Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

    + Применение препарата моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вы­званных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предпола­гаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

    Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может раз­личаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакоки­нетической кривой "концентрация-время" (AUC)/MИK90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполага­ет клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значение этих суррогатных пара­метров обычно меньше: AUC/MИK90>30-40.

    Параметр (среднее значение)

    AUIC* (ч)

    (Сmах)/МИК90

    МИК90 0,125 мг/л

    279

    23,6

    МИК90 0,25 мг/л

    140

    11,8

    МИК90 0,5 мг/л

    70

    5,9

    * AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИK90).

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсо­лютная биодоступность составляет около 91%.

    Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние до­стигается в течение 3 дней.

    После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л.

    При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

    Распределение

    Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками кро­ви (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

    Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, созда­ются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в но­совых пазухах, в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при по­ражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кро­ме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюш­ной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

    Метаболизм

    Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается био­трансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 при­сутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результа­там доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

    Выведение

    Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179 - 246 мл/мин. Почечный клиренс со­ставляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препа­рата.

    Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократ­ной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Возраст, пол и этническая принадлежность

    При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявле­ны различия в 33% по показателям площадь под фармакокинетической кривой "концен­трация-время" (AUC) и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не счи­таются клинически значимыми.

    Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у паци­ентов различных этнических групп и разного возраста.

    Дети

    Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

    Почечная недостаточность

    Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулатор­ном перитонеальном диализе.

    Нарушение функции печени

    Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нару­шениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

    - неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

    - внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями ко­торой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к ан­тибиотикам*;

    - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

    - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

    - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая саль­пингиты и эндометриты).

    Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин мо­жет применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    - острый синусит;

    - обострение хронического бронхита.

    *Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более анти­биотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II по­коления (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому друго­му компоненту препарата;

    - возраст до 18 лет;

    - беременность и период грудного вскармливания;

    - поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

    - в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражав­шихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретен­ные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, осо­бенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; кли­нически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса ле­вого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клини­ческой симптоматикой;

    - одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (см. раздел "Взаимо­действие с другими лекарственными средствами");

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    - в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлок­сацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

    С осторожностью:

    - При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. подозрительных в отно­шении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

    - у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

    - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и па­циентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

    - при миастении gravis;

    - у пациентов с циррозом печени;

    - при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия;

    - у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефици­та глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

    В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциаль­ный риск для человека неизвестен.

    Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суста­вов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что не­большое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его при­менении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксаци­на в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (одна таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

    Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количе­ством воды, вне зависимости от приема пищи.

    Продолжительность лечения

    Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

    - неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней;

    - внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внут­ривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

    - осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая длительность ступен­чатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составля­ет 7-21 день;

    - осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней;

    - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: 14 дней.

    - острый синусит: 7 дней;

    - обострение хронического бронхита: 5-10 дней.

    Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

    По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином в таблетках может достигать 21 дня.

    Пациенты пожилого возраста

    Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

    Дети

    Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

    Нарушение функции печени

    В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по класси­фикации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы. Пациентам с легкой и средней степенью нарушениями функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.

    Почечная недостаточность

    У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

    Применение у пациентов различных этнических групп

    Изменение режима дозирования не требуется.

    Побочные эффекты:

    Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлок­сацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с по­следующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических иссле­дований и пострегистрационных сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные ре­акции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи.

    В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в поряд­ке убывания значимости.

    Частоту определяют следующим образом:

    часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),

    нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100),

    редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000),

    очень редко (< 1/10000),

    частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

    Системы органов

    Часто

    Нечасто

    Редко

    Очень редко

    Частота неизвестна

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Грибковые суперинфекции





    Со сторо­ны системы кроветворения


    Анемия

    Лейкопения

    Нейтропения

    Тромбоцитопения

    Тромбоцитемия

    Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО)

    Изменение концентрации тромбопластина
    Повышение концентрации протромбина / уменьшение МНО

    Агранулоцитоз

    Со сторо­ны иммунной системы


    Аллергические реакции

    Зуд

    Сыпь

    Крапивница

    Эозинофилия

    Анафилакти­ческие / анафилактоидные реакции

    Ангионевротический отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

    Анафилактический / анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)


    Со стороны обмена веществ


    Гиперлипидемия

    Гипергликемия

    Гиперурикемия


    Тяжелая гипоглике­мия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин

    Психические расстройства


    Тревожность

    Психомоторная гиперактивность/ажитация

    Эмоциональная лабильность

    Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тен­денцией к самоповреждению, такое как суицидальные мыс­ли или суицидальные по­пытки)

    Галлюцинации

    Деперсонализация

    Психотические реакции (потенциаль­но проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

    Нервозность

    Нарушение

    Памяти

    Делирий

    Со стороны нерв­ной системы

    Головная боль

    Головокружение

    Парестезии/Дизестезии

    Нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)

    Спутанность сознания и дезориентация

    Нарушения сна

    Тремор

    Вертиго

    Сонливость

    Гипестезия

    Нарушения обоняния (включая аносмию)

    Атипичные сновидения

    Нарушение координации (включая нарушение походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов)

    Судороги с различными клинически­ми проявле­ниями (в том числе "grand mal" припадки)

    Нарушения внимания

    Нарушения речи

    Амнезия

    Периферическая нейропатия и полинейропатия

    Гиперестезия


    Со стороны органа зрения


    Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)


    Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)

    Отслоение сетчатки

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения



    Шум в ушах

    Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)



    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Удлинение интервала QT у паци­ентов с сопутствующей гипокалиемией

    Удлинение интервала QT

    Ощущение сердцебиения

    Тахикардия

    Вазодилатация

    Желудочковые тахиаритмии

    Обмороки

    Повышение артериального давления

    Снижение артериального давления

    Неспецифические аритмии

    Полиморфная желудочковая тахи­кардия (Тоrsade de Pointes)

    Остановка сердца (преимуществен­но у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояния­ми, такими как клинически значимая брадикардия, острая ише­мия миокар­да)

    Аневризма аорты

    Расслоение стенки аор­ты

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения


    Одышка (включая астматические состояния)




    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота

    Рвота

    Боли в животе

    Диарея

    Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи

    Запор

    Диспепсия

    Метеоризм

    Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

    Повышение активности амилазы

    Дисфагия

    Стоматит

    Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)



    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Повышение активности "печеночных" трансаминаз

    Нарушения функции печени (включая повышение активно­сти лактатдегидрогеназы)

    Повышение концентрации билирубина

    Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

    Повышение в крови активности щелочной фосфатазы

    Желтуха

    Гепатит (преимущественно холестатический)

    Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)


    Со стороны кожи и мягких тканей




    Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсиче­ский эпидермальный некролиз (потенциаль­но опасный для жизни)


    Со стороны скелет­но-мышечной и соединительной ткани


    Артралгия

    Миалгия

    Тендинит

    Повышение мышечного тонуса и судороги

    Мышечная слабость

    Разрывы сухожилий

    Артрит

    Нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы

    Усиление симптомов миастении gravis

    Рабдомиолиз

    Со стороны почек и мочевыводящих пу­тей


    Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

    Нарушение функции почек

    Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции по­чек)



    Общие расстройства и нарушения в месте инъекции

    Реакции в месте инъекции/инфузии

    Общее недомогание

    Неспецифиче­ская боль

    Потливость

    Флебит / тром­бофлебит в ме­сте инфузии

    Отек



    Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:

    Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы.

    Нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдо­мембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

    Передозировка:

    Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких- либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократ­но и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентировать­ся на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлокса­цина в случаях передозировки.

    Взаимодействие:

    При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавка­ми, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсут­ствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

    Препараты, удлиняющие интервал QT

    Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интер­вала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).

    Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препарата­ми, влияющими на удлинение интервала QT:

    - антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);

    - антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);

    - нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);

    - трициклические антидепрессанты;

    - антимикробные препараты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);

    - антигистаминные препараты (терфенадин, мизоластин, астемизол);

    - другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

    Антацидные средства, поливитамины и минералы

    Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюми­ний, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

    Варфарин

    При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факто­рами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспали­тельный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодей­ствия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

    Дигоксин

    Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетиче­ские параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина макси­мальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значе­ние площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменились.

    Активированный уголь

    При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздей­ствия.

    Особые указания:

    В случае развития серьезной нежелательной реакции необходимо немедленно прекратить системное применение моксифлоксацина, и назначить другую антибактериальную тера­пию (не содержащую фторхинолоны), для завершения курса антибиотикотерапии.

    В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гипер­чувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реак­ции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих слу­чаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

    При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациен­тов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказы­вающих влияние на интервал QT.

    Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентра­цией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно­сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

    В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

    - изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлине­нии интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлине­ниях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

    - применении с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

    Моксифлоксацин следует применять с осторожностью:

    - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

    - у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя ис­ключить риск развития удлинения интервала QT).

    При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенци­ально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

    При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений ко­жи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

    Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития су­дорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболевания­ ми ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судо­рог или снижающими порог судорожной активности.

    Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диа­гноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответ­ствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

    Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

    На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тенди­нита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокорти­костероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после за­вершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения, прием моксифлоксацина следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. Существует риск возникновения рабдомиолиза. При появлении признаков миалгии, сла­бости, повышении уровня креатинкиназы (фосфокиназа), повышении концентрации миоглобина и т.п. следует прекратить прием моксифлоксацина и обратиться к врачу. Следует помнить, что рабдомиолиз может привести к острой почечной недостаточности.

    При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при про­ведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не ме­нее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых сол­нечных лучей и ультрафиолетового света.

    Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациен­ток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

    Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае пред­полагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лече­ние соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинами­ка").

    Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной вза­имодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот пери­од проводится лечение моксифлоксацином.

    У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, опи­саны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").

    Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденци­ей к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное дей­ствие"). В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики необходимо немедленно отменить препарат Моксифлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется пе­рейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Моксифлоксацин паци­ентам с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

    Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспали­тельными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхи­нолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие рези­стентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эм­пирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который акти­вен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

    Дисгликемия

    Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне те­рапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или ин­сулином. При применении моксифлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациен­тов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, "волчий" аппе­тит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, блед­ность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипо­гликемия, необходимо немедленно прекратить лечение моксифлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим анти­биотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения моксифлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом ре­комендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управ­лять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

    Упаковка:

    По 5, 7 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению поме­шают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке (блистер в пачке).

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005978
    Дата регистрации:2019-12-09
    Дата окончания действия:2024-12-09
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2020-05-27
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх