Сукральфат (Sucralfatum)

Сукральфат — гастропротекторное средство, представляющее собой соль алюминия и октасульфата сахарозы.

Механизм действия преимущественно местный. Взаимодействуя с белками некротизированной ткани язвы или эрозии, сукральфат формирует защитный слой, который в течение продолжительного периода времени защищает поражённые участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов: соляной кислоты, пепсина и желчных кислот. Умеренно (30%) ингибирует активность пепсина, а также снижает всасывание фосфатов из желудочно-кишечного тракта.

Применение у детей. В литературе имеются ограниченные клинические данные по применению сукральфата у детей (в основном для профилактики стрессовых язв, рефлюксного эзофагита и мукозита). Используемая при этом доза сукральфата составляла 0,5–1 г 4 раза в сутки (в зависимости от возраста детей и тяжести основного заболевания), применение в этих случаях не сопровождалось серьёзными проблемами со стороны профиля безопасности. Однако ввиду ограниченности данных использование сукральфата у детей в возрасте до 14 лет в настоящее время противопоказано [1].

Всасывание. Сукральфат плохо всасывается: около 5% дисахаридного компонента и менее 0,005% алюминия (Al³⁺) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Вследствие этого препарат не оказывает существенного системного действия [1].

Распределение. Данные о распределении в тканях при пероральном приёме в источниках не указаны ввиду минимальной системной абсорбции.

Биотрансформация. Данные о метаболизме сукральфата в источниках не указаны.

Элиминация. Небольшое количество сукральфата (3–5%), всосавшееся в ЖКТ, выводится из организма почками [1].

Особые группы пациентов. У пациентов с нарушением функции почек (в том числе на гемодиализе) снижается экскреция абсорбированного алюминия, что повышает риск его накопления. При хронической почечной недостаточности необходим контроль концентрации алюминия в сыворотке крови [1].

• Выраженные нарушения функции почек.
• Детский возраст до 14 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Повышенная чувствительность к сукральфату.

• Хроническая почечная недостаточность (ХПН) — из-за риска развития интоксикации алюминием.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

Беременность. Применение при беременности возможно в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1].

Лактация. Безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не установлена [1].

Данные о влиянии сукральфата на фертильность в источниках не представлены.

Таблетки 1 г.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (взрослые): Внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, за 1 час до еды и перед сном. По 1 таблетке (1 г) 4 раза в сутки или по 2 таблетки (2 г) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г. Средняя продолжительность курса лечения составляет 4–6 недель, при необходимости — до 12 недель [1].
• Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (взрослые): Внутрь по 1 таблетке (1 г) 2 раза в сутки. Длительность определяется клиническим состоянием пациента индивидуально [1].
• Рефлюкс-эзофагит (взрослые): По 1 таблетке (1 г) 3 раза в сутки перед каждым приёмом пищи и 1 таблетка перед сном. Длительность определяется клиническим состоянием пациента индивидуально [1].
• Гиперфосфатемия у пациентов с уремией на гемодиализе (взрослые): По 1 таблетке (1 г) 4 раза в сутки перед приёмом пищи и перед сном. При снижении концентрации фосфатов в плазме крови доза сукральфата может быть уменьшена. Длительность определяется клиническим состоянием пациента индивидуально [1].
• Профилактика стрессовых язв (взрослые): Длительность и режим дозирования определяется клиническим состоянием пациента и результатами обследования индивидуально лечащим врачом [1].

Дети (до 14 лет): применение противопоказано [1].

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Риск развития передозировки маловероятен. При передозировке возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастрии. При длительном приёме больших доз у пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие интоксикации алюминием — вплоть до энцефалопатии (дизартрия, апраксия, миоклонус, деменция, судороги, в тяжёлых случаях — кома и смерть) и остеомаляции (боль, патологические переломы и деформация костей) [1].

Лечение. Симптоматическое. Отмена препарата. При интоксикации алюминием — гемодиализ, гемофильтрация, перитонеальный диализ и применение дефероксамина [1].

Антациды. При необходимости одновременного назначения сукральфата и антацидов последние следует принимать за 30 минут до или через 30 минут после приёма сукральфата [1]. При совместном применении с алюминийсодержащими антацидами необходим контроль уровня алюминия в крови у пациентов с почечной недостаточностью.

Тетрациклины. Сукральфат снижает абсорбцию тетрациклинов. Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1].

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин). Сукральфат снижает абсорбцию циметидина и ранитидина. Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1].

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин). Сукральфат снижает абсорбцию ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина. Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1].

Сердечные гликозиды (дигоксин). Сукральфат снижает абсорбцию дигоксина. Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1]. При совместном применении рекомендуется мониторирование концентрации дигоксина в крови.

Антагонисты витамина K (непрямые антикоагулянты). Сукральфат снижает абсорбцию непрямых антикоагулянтов. Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1]. При совместном применении необходим мониторинг МНО и при необходимости коррекция дозы антикоагулянта.

Ксантины (теофиллин). Сукральфат снижает абсорбцию теофиллина. Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1].

Производные гидантоина (фенитоин). Сукральфат снижает всасывание и показатель равновесной концентрации фенитоина (возможно возобновление судорог). Интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов [1]. Необходим мониторинг концентрации фенитоина в крови при одновременном применении с сукральфатом.

Препараты, содержащие алюминий (некоторые антациды). Риск накопления алюминия в организме увеличивается при одновременном применении препаратов, содержащих алюминий [1]. Рекомендация: у пациентов с почечной недостаточностью избегать одновременного применения сукральфата и алюминийсодержащих антацидов. При необходимости совместного применения контролировать концентрацию алюминия в крови.

Контроль концентрации алюминия и фосфатов. При недостаточности функции почек необходим контроль за концентрацией алюминия и фосфатов в сыворотке крови [1].

Риск накопления алюминия. Риск накопления алюминия в организме увеличивается при одновременном применении препаратов, содержащих алюминий (некоторые антациды) [1].

Образование безоара. Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремента, образующегося в пищеварительном тракте и имеющего форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания (может связывать белок). Случаи развития безоаров были зарегистрированы после применения сукральфата, главным образом, у тяжёлых пациентов, находящихся в блоках интенсивной терапии. Большинство пациентов имели либо обусловленную основным заболеванием (состоянием) предрасположенность к образованию безоаров (например, задержка опорожнения желудка из-за хирургического вмешательства или наличие заболеваний, приводящих к снижению перистальтики), либо получали сопутствующее энтеральное питание (через зонд). Применение у новорождённых не рекомендуется [1].

Применение у детей. Применение сукральфата противопоказано у детей в возрасте до 14 лет из-за недостаточности имеющихся данных по безопасности и эффективности [1].

Не было сообщений о значимом влиянии сукральфата на способность управлять автомобилем и другими механизмами [1].