Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:РифапентинРифапентин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Пентакокс®
    таблетки внутрь 
  • Рифапекс
    таблетки внутрь 
    Люпин Лтд.     Индия
  • Лекарственная форма:  
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой


    Состав:

    Действующее вещество:

    Рифапентин 150 мг

    Вспомогательные вещества:

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

    Ядро: целлюлоза микрокристаллическая 4144,4 мг, крахмал прежелатинизированный (LM-1500) - 25,0 мг, гипролоза- 20,0 мг, эдетовая кислота - 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) - 15,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0, аскорбиновая кислота -0,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-200) - 5,0 мг, макрогол 6000 (ПЭГ - 6000) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, кальция стеарат -5,0 мг.

    Оболочка: Готовая смесь инста коат 3370 - 10,0 мг (гипромеллоза- 5,4 мг, диэтилфталат -1,2 мг, этилцеллюлоза - 0,5 мг, тальк - 0,4 мг, титана диоксид - 1,751 мг, краситель железа оксид красный - 0,507 мг, краситель железа оксид желтый - 0,242 мг).

    Описание:
    Таблетки красно-коричневого, цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "150" на одной стороне. На поперечном разрезе таблетка красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
    Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средство.
    АТХ:  

    J.04.A.B   Антибиотики

    J.04.A.B.05   Рифапентин

    Фармакодинамика:Рифапентин - противотуберкулезный антибиотик, является производным рифамицина. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные.


    Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином и противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.
    Фармакокинетика:
    Рифапентин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приемам дозе 600 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 5-6 часов. Устойчивые концентрации достигаются через 10 дней ежедневного приема препарата/


    Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приемом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и Сmax возрастали на 43% и 44% соответственно при приеме рифапентина с жирной пищей.


    Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98% и 93%.


    Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70%) и мочой (17%).
    Показания:Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы) как в интенсивную фазу, так и в фазу продолжения лечения. Рифапентин назначается в комплексной терапии в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
    Противопоказания:
    - Повышенная чувствительность к рифамицинам.


    - Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.


    - Беременность, период лактации.


    - Тромбофлебит.


    - Дети до 12 лет.
    С осторожностью:
    - У пациентов с выраженным атеросклерозом.


    - При носительстве гепатита В и С.
    Беременность и лактация:
    Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
    Способ применения и дозы:
    Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела ( до 600 мг ) - 2-3 раза в неделю. Одновременно с рнфапентином в интенсивной фазе лечения назначают
    противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
    При необходимости рифапентин можно сочетать с протионамидом, циклосерином или левофлоксацином.
    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: лихорадка, дерматит; эозинофилия, анафилактический шок.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

    Со стороны системы крови: тромбоцитопения; лейкопения; анемия.

    Передозировка:
    Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, желтуха,тромбоцитопения, лейкопения, анемия.


    Лечение: промывание желудка; симптоматическая терапия; назначение желчегонных препаратов, диуретиков.
    Взаимодействие:

    Рифапентин является индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Одновременное применение рифапентина с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может привести к значительному уменьшению концентрации этих препаратов в плазме крови и потере их терапевтического эффекта.



    Рифапентин может снижать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции).



    Рифапентин является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами для этих изоферментов, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином; наблюдается в течение 4 сут после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при приеме в дозе 600 мг с интервалом 72 ч по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, сильденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.



    Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.



    Изониазид и протионамид являются синергистами рифапентина; при их сочетании повышается антимикробная активность.



    Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.



    Пациентам, получающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 час до приема антацидов либо спустя 2 часа после него.



    Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.

    Особые указания:
    Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких в связи с высоким риском неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза.


    Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких. .


    Не рекомендуется применять рифапентин в качестве монотерапии.


    Рифапентин следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом - легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более-высоким риском рецидива.


    У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень СD4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.


    Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.


    У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в т.ч. дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм ) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин.


    На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, слюны, мокроты, слезной жидкости, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.


    Не следует применять рифапентин у пациентов с порфирией (нельзя исключить возможность обострения данного заболевания).


    В случае развития на фоне лечения диареи, вызванной Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию.


    Рифапентин необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.


    Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена. Во время лечения рифапентином необходимо ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности "печеночных" трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.


    Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином мало эффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения рифапентином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.
    Упаковка:По 30, 50 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. По 1 банки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-001055
    Дата регистрации:27.10.2011
    Дата аннулирования:2016-10-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) Россия
    Производитель:  
    Представительство:  Фармасинтез, ОАОФармасинтез, ОАО
    Дата обновления информации:  20.05.2016
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх