Энтректиниб (Entrectinib)

Препарат относится к группе препаратов, которые называются «противоопухолевые средства; ингибиторы протеинкиназ; другие ингибиторы протеинкиназ». Препарат блокирует действие отклоняющихся от нормы ферментов, присутствие которых обусловлено изменением в генах NTRK или ROS1, которые кодируют эти ферменты. «Испорченные» ферменты способствуют росту раковых клеток. Препарат может замедлить или остановить рост опухоли. Также он может помочь уменьшить размеры опухоли.

- Препарат в виде монотерапии показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше с солидными опухолями, экспрессирующими слитный ген нейротрофной рецепторной тирозинкиназы (NTRK):

• у которых заболевание является местно-распространенным, метастатическим или в том случае, если хирургическая резекция, вероятно, приведет к тяжелым осложнениям
  и
• которые ранее не получали ингибитор NTRK
• у которых отсутствуют подходящие варианты лечения.

- Препарат в виде монотерапии показан к применению у взрослых с ROS1-положительным распространенным немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), которые ранее не получали лечение ингибитором ROS1.

Не принимайте препарат, если у Вас аллергия на энтректиниб

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте лекарственный препарат, если Вы беременны. Это может причинить вред Вашему ребенку. В случае наступления беременности во время лечения препаратом или в течение 5 недель после приема последней дозы, незамедлительно проконсультируйтесь с врачом.

Не кормите грудью во время лечения данным препаратом. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата может нанести вред Вашему ребенку.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой.

Рекомендуемая доза

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 3 капсулы по 200 мг один раз в сутки (суммарная доза 600 мг).

Если Вы почувствуете себя плохо, лечащий врач может снизить Вам дозу, ненадолго приостановить или полностью отменить лечение данным препаратом.

Дети

Препарат может применяться у детей в возрасте от 12 лет и старше.

Лечащий врач должен назначить индивидуальную дозу – она зависит от роста и веса ребенка.

Путь и способ введения

Препарат принимают внутрь, проглатывая капсулу целиком. Не открывайте капсулу и не растворяйте ее содержимое, поскольку содержимое капсулы имеет очень горький вкус.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Если у Вас случилась рвота после приема препарата

Если сразу после приема дозы препарата у Вас возникла рвота, примите дозу повторно.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Во время лечения препаратом могут возникнуть следующие серьезные нежелательные реакции, при возникновении которых следует незамедлительно сообщить своему лечащему врачу.

Очень часто – могут возникать у более чем 1 человека из 10:

• кашель, одышка и отек рук и ног (задержка жидкости) – это может быть признаками проблем с сердцем (застойной сердечной недостаточности);
• спутанность сознания, изменения настроения, ухудшение памяти или если Вы видите то, чего нет (галлюцинации).

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• боль в суставах, боль в костях, деформации, изменение подвижности – это может быть признаками переломов;
• если Вы чувствуете головокружение, у Вас присутствует ощущение, что Вы не в себе, Вы чувствуете, что Ваше сердце бьется нерегулярно или часто – это может быть признаками нарушения ритма сердца (удлинение интервала QT на электрокардиограмме);
• проблемы с почками или артрит, так как это может быть следствием высокого уровня мочевой кислоты в крови (гиперурикемии).

Прочие нежелательные реакции

Сообщите лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре, если Вы заметили любую из следующих нежелательных реакций.

Очень часто – могут возникать у более чем 1 человека из 10:

• усталость;
• запор;
• нарушение вкусовых ощущений (дисгевзии);
• ощущение неустойчивости или головокружение;
• отеки;
• диарея (понос);
• тошнота;
• ненормальные осязательные ощущения, похожие на зуд, покалывание или жжение (периферическая сенсорная нейропатия);
• снижение числа эритроцитов в крови (анемия);
• одышка;
• увеличение веса;
• повышение уровня креатинина крови (вещества, которое в норме выводится почками с мочой);
• боль, включая боль в спине, боль в шее, скелетно-мышечную боль, боль в конечностях;
• рвота;
• кашель;
• повышение температуры тела (пирексия);
• боль в мышцах (миалгия);
• боль в суставах (артралгия);
• головная боль;
• снижение артериального давления (артериальная гипотензия);
• повышение активности ферментов печени (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) в крови;
• ненормальные неприятные ощущения в руках или ногах (дизестезия);
• нарушение согласованности движений мышц, неустойчивость при ходьбе (атаксия);
• нарушение сна;
• легочная инфекция;
• инфекция мочевыводящих путей;
• мышечная слабость;
• снижение аппетита;
• помутнение в поле зрения;
• сыпь;
• снижение числа лейкоцитов в крови (нейтропения);
• боль в животе;
• неспособность к полному опорожнению мочевого пузыря;
• нарушение глотания (дисфагия).

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• расстройства настроения;
• обезвоживание;
• жидкость в легких (плевральный выпот);
• обморок (синкопе);
• повышенная чувствительность кожи к солнцу (фоточувствительность).

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• изменения уровня определенных химических веществ в крови, вызванные быстрым распадом опухолевых клеток, что может вызвать повреждение органов, включая почки, сердце и печень (синдром лизиса опухоли).

Если Вы приняли препарата больше, чем следовало

Немедленно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата и этот листок-вкладыш.

Если Вы забыли принять препарат

• Если до приема следующей дозы препарата осталось больше 12 часов, примите пропущенную дозу сразу, как только Вы вспомнили об этом.
• Если до приема следующей дозы осталось меньше 12 часов, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время.
• Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата

Не прекращайте прием препарата, пока не обсудите это с лечащим врачом. Важно принимать препарат так долго, как это назначил Ваш лечащий врач.

При наличии вопросов по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Препарат может влиять на то, как действуют некоторые лекарственные препараты. Некоторые лекарственные препараты также могут влиять на то, как действует препарат.

В частности, сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете любой из следующих лекарственных препаратов:

• препараты от грибковых инфекций (противогрибковые) – кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол;
• препараты для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) / инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) – ритонавир или саквинавир;
• растительные средства для лечения депрессии – препараты зверобоя продырявленного;
• препараты для прекращения судорог или припадков (противоэпилептические) – фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал;
• препараты для лечения туберкулеза – рифампицин, рифабутин;
• препараты для лечения солидных раковых опухолей и рака крови – топотекан, лапатиниб, митоксантрон, апалутамид, метотрексат;
• препарат для лечения воспаления суставов или аутоиммунного заболевания суставов (ревматоидного артрита) – метотрексат;
• препарат для лечения головных болей типа мигрени – эрготамин;
• препарат для снятия сильной боли – фентанил;
• препарат для лечения психических заболеваний (психозов) или непроизвольных движений и звуков, также называемых синдромом Туретта – пимозид;
• препарат для лечения нерегулярного ритма сердца – хинидин;
• препараты для предотвращения образования тромбов – варфарин, дабигатрана этексилат;
• препараты для лечения желудочного рефлюкса (изжоги) – цизаприд, омепразол;
• препараты для снижения уровня холестерина в крови – аторвастатин, правастатин, розувастатин;
• препараты для подавления иммунной системы Вашего организма или предотвращения отторжения трансплантата органа – сиролимус, такролимус, циклоспорин;
• препараты для лечения депрессии – пароксетин, флувоксамин;
• препараты для снижения уровня сахара в крови – репаглинид, толбутамид;
• препараты для снижения высокого артериального давления – бозентан, фелодипин, нифедипин, верапамил.

Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам (или Вы в чем-либо не уверены), проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки перед приемом препарата.

Препарата с пищей и напитками

Не следует пить грейпфрутовый сок или есть грейпфруты, или горькие апельсины во время лечения препаратом. Это может привести к повышению количества препарата в Вашей крови до вредного уровня.

Перед приемом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой, если:

• у Вас недавно была потеря памяти, спутанность сознания, галлюцинации или измененное сознание;
• в прошлом у Вас были переломы костей или состояния, которые могут увеличить риск перелома костей, называемые остеопорозом или остеопенией;
• Вы принимаете препараты для снижения уровня мочевой кислоты в крови;
• у Вас имеется сердечная недостаточность (неспособность Вашего сердца адекватно перекачивать кровь для обеспечения организма кислородом) – признаки могут включать кашель, одышку и отек ног или рук;
• у Вас имеются или были в прошлом сердечные заболевания или проблемы с сердечной проводимостью, называемые «удлиненный интервал QTc» – эти проблемы показывает электрокардиограмма (ЭКГ), или низкий уровень электролитов (калия, магния, кальция или фосфора) в Вашей крови;
• у Вас есть наследственная проблема, которая называется непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дети

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 12 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности.