Метопролол (Metoprolol)

Действующее вещество:МетопрололМетопролол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Беталок®
    таблетки внутрь
  • Беталок®
    раствор в/в
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 100
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 50
    таблетки внутрь
  • Метокард
    таблетки внутрь
  • Метокор Адифарм
    раствор в/в
  • Метокор Адифарм
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол Велфарм
    таблетки внутрь
  • МЕТОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Метопролол Зентива
    таблетки внутрь
  • Метопролол Органика
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • МЕТОПРОЛОЛ Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Метопролол-OBL
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Арзу
    раствор в/в
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Тева
    таблетки внутрь
  • Сердол
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок® Ретард
    таблетки внутрь
  • Эгилок® С
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  Раствор для внутривенного введения
    Состав:

    Действующее вещество: метопролола тартрат - 1,0 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
    Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:бета1-адреноблокатор селективный
    АТХ:  

    C07AB02   Метопролол

    Фармакодинамика:

    У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

    Раннее начало лечения метопрололом приходит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

    Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

    Метопролол - ß1-адреноблокатор, блокирующий ß1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования ß2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с ß2-адреномиметиками. При совместном применении с ß2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую ß2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные ß-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные ß-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными ß-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
    Фармакокинетика:Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым ß-блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.
    Показания:

    - Наджелудочковая такикардия;

    - профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
    Противопоказания:

    - Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

    - метопролол противопоказан пациентам с подозрением с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

    - известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим ß-адреноблокаторам;

    - при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

    - пациентам, получающим ß-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

    - постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как ß-адреномиметики;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью:

    - Атриовентрикулярная блокада I степени;

    - стенокардия Принцметала;

    - хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

    - сахарный диабет;

    - тяжелый почечная недостаточность.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Как и большинство препаратов, метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, ß-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении ß-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Период грудного вскармливания

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и ß-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
    Способ применения и дозы:

    Наджелудочковая тахикардия

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Пожилой возраст

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
    Побочные эффекты:

    Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена.

    Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто > 1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюктивит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - звон в ушах.

    Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), ощущения сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, боли в области сердца, редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

    Нарушения со стороны сосудов: часто - чувство похолодания конечностей; нечасто - отеки; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.
    Передозировка:

    Симптомы

    При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

    Лечение

    Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояние пациента. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

    При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как. добутамин) совместно с си-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

    Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
    Взаимодействие:

    Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами ß-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация ß-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и ß-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и ß-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: Дилтиазем и ß-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект ß-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные ß-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропарнолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных ß-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропноламином. Однако ß-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление ß-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других ß-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме ß-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема ß-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, серталин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

    Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие ß-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

    На фоне приема ß-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

    На фоне приема ß-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с ß-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

    Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
    Особые указания:

    Пациентам, принимающим ß-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия ß2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу ß2-адреномиметика. При применении ß1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных ß-адреноблокаторов.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные ß-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих ß-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ß-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию ß-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

    В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., метопролол должен вводиться внутривенно только при соблюдении специальный мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

    При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале РQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортньми средствами и другими механизмами не изучалась.
    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.
    Упаковка:

    По 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с кольцом или точкой разлома марки НС-3.

    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-006827
    Дата регистрации:2021-03-09
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-03-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх