Беталок® (Betaloc®)

Действующее вещество:МетопрололМетопролол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Беталок®
    таблетки внутрь
  • Беталок®
    раствор в/в
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 100
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 50
    таблетки внутрь
  • Метокард
    таблетки внутрь
  • Метокор Адифарм
    раствор в/в
  • Метокор Адифарм
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол Велфарм
    таблетки внутрь
  • МЕТОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Метопролол Зентива
    таблетки внутрь
  • Метопролол Органика
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • МЕТОПРОЛОЛ Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Метопролол-OBL
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Арзу
    раствор в/в
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Тева
    таблетки внутрь
  • Сердол
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок® Ретард
    таблетки внутрь
  • Эгилок® С
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    активное вещество: 1 мг метопролола тартрата для инъекций;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

    Описание:

    Прозрачная, бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный
    АТХ:  

    C07AB02   Метопролол

    Фармакодинамика:

    У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

    Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

    Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2- адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

    Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

    Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    Фармакокинетика:

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.

    Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

    Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

    Показания:

    - Наджелудочковая тахикардия;

    - профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

    Противопоказания:

    Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

    Беталок® противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

    Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

    При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.

    Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок® во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Период грудного вскармливания

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Способ применения и дозы:

    Наджелудочковая тахикардия

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Пожилой возраст

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

    Дети

    Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

    Побочные эффекты:

    Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена.

    Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01 %).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения.

    Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца.

    Редко: другие нарушения проводимости, аритмии.

    Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    Со стороны центральной нервной системы

    Очень часто: повышенная утомляемость.

    Часто: головокружение, головная боль.

    Нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.

    Редко: повышенная возбудимость, тревожность.

    Очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.

    Со стороны пищеварительной системы

    Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.

    Нечасто: рвота.

    Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.

    Очень редко: гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.

    Редко: алопеция.

    Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

    Со стороны дыхательной системы

    Часто: одышка при нагрузке.

    Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

    Редко: ринит.

    Со стороны органов чувств

    Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

    Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

    Со стороны обмена веществ

    Нечасто: увеличение массы тела.

    Со стороны скелетно-мышечной системы

    Очень редко: артралгия.

    Со стороны крови

    Очень редко: тромбоцитопения.

    Прочие

    Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

    Передозировка:

    Симптомы

    При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

    Лечение

    Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

    При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма.

    При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

    Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

    Взаимодействие:

    Следует избегать совместного назначения препарата Бегалок со следующими препаратами:

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

    Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

    На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

    На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Особые указания:

    Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

    Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2- адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β2- адреномиметика.

    При применении β1- адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Беталок® необходимо уменьшить.

    Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.

    Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

    У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

    Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокаторы.

    В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

    В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., Беталок® должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).

    При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Оценка влияния препарата Беталок® при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

    Упаковка:

    По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.

    На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-001402/07
    Дата регистрации:2007-07-06
    Дата переоформления:2019-04-24
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх