Метопролол (Metoprolol)

Действующее вещество:МетопрололМетопролол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Беталок®
    таблетки внутрь
  • Беталок®
    раствор в/в
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 100
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 50
    таблетки внутрь
  • Метокард
    таблетки внутрь
  • Метокор Адифарм
    раствор в/в
  • Метокор Адифарм
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол Велфарм
    таблетки внутрь
  • Метопролол Зентива
    таблетки внутрь
  • Метопролол Органика
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • МЕТОПРОЛОЛ Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Метопролол-OBL
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Арзу
    раствор в/в
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Тева
    таблетки внутрь
  • Сердол
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок® Ретард
    таблетки внутрь
  • Эгилок® С
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    Действующее вещество:

    метопролола тартрат - 1,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекции - до 1 мл.

    Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Бета-адреноблокаторы; селективные бета- адреноблокаторы
    АТХ:  

    C07AB02   Метопролол

    Фармакодинамика:

    У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

    Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном применении с β2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

    Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    Фармакокинетика:

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым р- блокирующим эффектом.

    Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

    Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

    Показания:

    Метопролол показан к применению у пациентов старше 18 лет при следующих состояниях:

    • наджелудочковая тахикардия;
    • профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
    • атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с электрокардиостимулятором), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
    • метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
    • при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
    • пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью:
    • Атриовентрикулярная блокада I степени;
    • стенокардия Принцметала;
    • хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);
    • сахарный диабет;
    • тяжелая почечная недостаточность.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Как и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Период грудного вскармливания

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно.

    Наджелудочковая тахикардия

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

    Пациенты пожилого возраста

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Побочные эффекты:

    Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    В результате клинических исследований или при применении метопролола тартрата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением метопрололом не была установлена.

    Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто ( 1/10), часто (1/100, < 1/10), нечасто ( 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

    Нарушения метаболизма и питания: нечасто — увеличение массы тела.

    Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - звон в ушах.

    Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, боль в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

    Нарушения со стороны сосудов: часто - чувство похолодания конечностей; нечасто - отеки; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

    Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота, боль в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

    Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко - артралгия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

    Передозировка:

    Симптомы

    При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

    Лечение

    Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

    При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают электрокардиостимулятор.

    При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с a i-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

    Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.

    Взаимодействие:

    Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация β-адреноблокаторо верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β- адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и β- адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропраполол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β- блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β- адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

    Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

    Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

    На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

    На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

    Йодсодержащие рентгенконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Особые указания:

    Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика.

    При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β- адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

    Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

    У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

    Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать а-адреноблокатор.

    В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции.

    У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

    В случае если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

    При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

    Вспомогательные вещества

    Данный препарат содержит 3 ммоль (69 мг) натрия в максимальной разовой дозе (20 мг - 20 мл). Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

    Упаковка:

    По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.

    На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

    По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами ампульными упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационаров).

    При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(002022)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-03-22
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх