Метопролол (Metoprolol)

Действующее вещество:МетопрололМетопролол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Беталок®
    таблетки внутрь
  • Беталок®
    раствор в/в
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Беталок® ЗОК
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 100
    таблетки внутрь
  • Корвитол® 50
    таблетки внутрь
  • Метокард
    таблетки внутрь
  • Метокор Адифарм
    раствор в/в
  • Метокор Адифарм
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    таблетки внутрь
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол
    раствор в/в
  • Метопролол Велфарм
    таблетки внутрь
  • Метопролол Зентива
    таблетки внутрь
  • Метопролол Органика
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • Метопролол ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • МЕТОПРОЛОЛ Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Метопролол-OBL
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Арзу
    раствор в/в
  • Метопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Метопролол-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-КРКА
    таблетки внутрь
  • Метопролол-Тева
    таблетки внутрь
  • Сердол
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок®
    таблетки внутрь
  • Эгилок® Ретард
    таблетки внутрь
  • Эгилок® С
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    1 мл содержит:

    Действующее вещество: метопролола тартрат - 1,00 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,00 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.
    Описание:Прозрачный бесцветный раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный
    АТХ:  

    C07AB02   Метопролол

    Фармакодинамика:

    У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий. Метопролол-β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую р2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

    Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    Фармакокинетика:

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом.

    Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

    Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3- 5 часов.

    Показания:
    • Наджелудочковая тахикардия.
    • Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
    Противопоказания:

    Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

    Метопролол противопоказан больным с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

    Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам, или к другим β-адреноблокаторам.

    При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.

    Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Как и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Период лактации

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Способ применения и дозы:

    Наджелудочковая тахикардия

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Метопролол) каждые 6 часов в течение 48 часов.

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Пожилой возраст

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

    Дети

    Опыт применения препарата Метопролол у детей ограничен.

    Побочные эффекты:

    Метопролол хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0,01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения;

    Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

    Нарушения со стороны органа слуха: очень редко - звон в ушах.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - эректильная дисфункция.

    Передозировка:

    Токсичность

    Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

    У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно.

    Симптомы

    При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

    Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

    Лечение

    Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае появления депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций).

    Проводится симптоматическое лечение.

    Взаимодействие:

    Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.

    Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами p-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса

    Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон

    Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем

    Дилтиазем и p-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

    НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин

    Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин)

    Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин

    Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин

    Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Клонидин

    Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин

    Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина такими как, пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие P-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающих пероральные гипогликемические средства может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Особые указания:

    Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика. При использовании β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих p-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует избегать назначения высоких доз метопролола без предварительной тетрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

    В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., Метопролол должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).

    При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью, при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами, механизмами не изучалась.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл.

    Упаковка:

    По 5 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(001746)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-01-27
    Дата окончания действия:2028-01-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-02-20
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх