Пирацетам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Активное вещество: пирацетама 0,2г; вспомогательных веществ: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат, кальция стеарат - до получения таблетки массой 0,25г (без оболочки); вспомогательных веществ: сахароза (сахар), повидон, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид, краситель тропеолин О, подсолнечника масло, воск пчелиный - достаточное количество до получения таблетки массой 0,46 г (с оболочкой).

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство

АТХ:

N06BX03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика:

Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (С_мах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется. Выведение. Период полувыведения из крови (Т ½) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Т½ удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания:

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания:

гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
геморрагический инсульт;
хорея Гентингтона;
дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность. Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы).

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы). Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Беременность и лактация:

Беременность.

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды или натощак, запивая водой. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях - по 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, постепенно увеличивая на 4,8 г каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 24 г/сут. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2-3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1.2 г каждые 2 дня. При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.

Почечная недостаточность. Пирацетам выводится исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Требуется коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х К_{сыворот} (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и частота применения
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	20-30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная	<20	Противопоказано

Дозирование пациентам пожилого возраста: дозу корректируют при наличии почечной недостаточности в соответствии со схемой (см. раздел "Почечная недостаточность").

Дозирование пациентам с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени препарат назначают в соответствии со схемой (см. раздел "Почечная недостаточность").

Побочные эффекты:

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики: часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: гиперактивность; нечасто: сонливость; частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: отек Квинке, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: редко: боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).

Лабораторно-инструментальные данные: часто: увеличение массы тела.

Передозировка:

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с поступлением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Первая помощь: промывание желудка, искусственная рвота, лечение симптоматическое, в том числе возможно проведении гемодиализа. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Взаимодействие:

При одновременном применении пирацетама с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол. Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β- тромбоглобина, концентрацию фибриногена и факторов Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой. В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл

пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и площадь под кривой "концентрация-время" противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама. Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Особые указания:

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы).

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы). Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, выполнении работы с механизмами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 г

Упаковка:

По 60 таблеток в банке светозащитного стекла или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:Р N003097/01

Дата регистрации:2009-07-14

Дата переоформления:2020-10-01

Владелец Регистрационного удостоверения:

ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД ОАО Россия