Луцетам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

1 таблетка покрытая оболочкой, содержит 400 мг, 800 мг или 1200 мг действующего вещества пирацетама, а также вспомогательные вещества: магния стеарат 3/6/9 мг, повидон К-30 25/50/75 мг; оболочка: дибутилсебакат 0,7/1,4/1,82 мг, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) 3,5/7/9,1 мг, опадрай белый (макрогол 6000 0,25/0,5/0,65 мг, титана диоксид 0,75/1,5/1,95 мг, тальк 1/2/2,6 мг, гипромеллоза 3,8/7,6/9,88 мг).

Описание:

Таблетки 400 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 241 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 800 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой Е 242 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 1200 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 243 на одной стороне таблетки, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство

АТХ:

N06BX03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Пирацетам - ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижением δ активности).

Препарат способствует восстановлению когнитивных функций после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Уменьшает продолжительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (С_mах) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) из крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - для спинномозговой жидкости. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности.Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания:

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
терминальная стадия хронической почечной недостаточности.

С осторожностью:

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).

Беременность и лактация:

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечение пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.

При интеллектуально-мнестических нарушениях:

2,4-4,8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии.

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания.

У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 1,2 г/сут каждые два дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек:

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Т1/2 увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина (КК); это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот) по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140-возраст (в годах)] х масса тела (в кг) /72 Х К_{сыворот} (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	> 80	Обычная доза в 2-4 приема
Легкая	50 - 79	2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя	30 - 49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия	-	Противопоказано

Дозирование пожилым пациентам:

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени:

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. подраздел Дозирование пациентам с нарушением функции почек)

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, а также выявленные в период пострегистрационного применения пирацетама перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "редко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "частота неизвестна" (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики

часто: нервозность нечасто: депрессия

частота неизвестна: возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания

Со стороны центральной нервной системы:

часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны пищеварительнои системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в том числе гастралгия),

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы:

частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения:

нечасто - астения.

Лабораторно-инструментальные данные:

часто - увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болью в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола, ранее содержащейся в составе препаратов пирацетама. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность при совместном приеме пирацетама и сорбитола. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие:

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама с гормонами щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Аg, VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СYР 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11).

В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента СYР 2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации.

Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрации.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; при приеме 1.6 г пирацетама концентрация этанола в сыворотке не изменялась.

Особые указания:

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегатного эффекта (см. раздел ФармакоДинамика), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловои кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Натрий

Препарат Луцетам таблетки не содержит натрия.

Пожилые пациенты

При длительной терапии у пациентов пожилого необходим регулярный контроль КК , так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 800 мг и 1200 мг.

Упаковка:

Луцетам® таблетки покрытые птеночной оболочкой 400 мг: 60 таблеток покрытых пленочной оболочкой во флаконе из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, снабженной амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. По 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал.фольги. В картонную пачку упаковывают 4 блистера вместе с инструкцией по применению.

Луцетам® таблетки покрытые пленочной оболочкой 800 мг: 30 таблеток покрытых пленочной оболочкой во флаконе из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, снабженной амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. По 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал.фольги. В картонную пачку упаковывают 2 блистера вместе с инструкцией по применению.

Луцетам® таблетки покрытые птеночной оболочкой 1200 мг: по 20 и по 60 таблеток покрытых пленочной оболочкой во флаконе из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал.фольги. В картонную пачку упаковывают 2 блистера вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N013160/02

Дата регистрации:2009-11-24

Дата переоформления:2018-07-19

Владелец Регистрационного удостоверения:

ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД Венгрия