Полиэстрадиола фосфат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов

Эстрадурин

лиофилизат в/м

Фармация Италия С.п.А. Италия

АТХ:

L02AA02 Полиэстрадиола фосфат

Фармакодинамика:

Полиэстрадиола фосфат представляет собой водорастворимый высокомолекулярный полиэфир фосфорной кислоты и 17-β-эстрадиола. После внутримышечной инъекции действует как эстрадиол пролонгированного действия, что обусловлено его медленным расщеплением под воздействием фосфатаз. Поскольку препарат оказывает ингибирующее действие на активность фосфатаз, расщепление его молекулы происходит очень медленно, что обеспечивает поддержание эстрогенной активности в течение длительного времени (до 4-х недель после однократной инъекции). В результате отмечается дозозависимое снижение плазменных концентраций тестостерона. После длительного применения препарата в дозе 160 мг/мес., концентрация тестостерона составляет 10 - 20 % от ее значения до начала лечения.

В состав препарата входят также мепивакаина гидрохлорид (местный анестетик, снимающий боль в месте инъекции при внутримышечном введении препарата), и никотинамид, который способствует улучшению растворимости препарата. Никотинамид является компонентом НАД и НАДФ, участвующих во многих биохимических окислительно-восстановительных процессах (в т.ч. дыхание, перенос водорода) в качестве кофермента оксидоредуктаз.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения препарата эстрадиол быстро всасывается. Установлена прямая пропорциональная зависимость между увеличением плазменных концентраций эстрадиола и введенными дозами. Стабильная концентрация эстрадиола в плазме и низкие уровни тестостерона поддерживаются ежемесячными внутримышечными инъекциями препарата. После всасывания эстрадиол распределяется в большинстве тканей организма. Клиренс эстрадиола, как и других эндогенных гормонов, главным образом осуществляется путем метаболизма в печени, и в меньшей степени почками, гонадами и мышечной тканью. Однако, препарата, как и другие эстрогены, назначаемые парентерально, не подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, в связи с чем можно ожидать выраженного снижения тех сосудистых и тромбоэмболических осложнений, которые возникают при пероральном приеме в результате повышения печеночного метаболизма.

Показания:

Рак предстательной железы.

МКБ-10

C61 Злокачественные новообразования предстательной железы

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
острый тромбофлебит или тромбоэмболические расстройства;
инфаркт миокарда;
повышенное артериальное давление;
церебро-васкулярная недостаточность;
нарушение липидного обмена;
выраженные нарушения функции печени и/или желтуха (в том числе синдром Дубина-Джонсона или Ротора, серповидно-клеточная анемия).

С осторожностью:

тромботические или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (такие как тромбофлебит, закупорка коронарных артерий, мезентериальный тромбоз, тромбоз артерии сетчатки, эмболия легочной артерии, церебро-васкулярная недостаточность), гиперлипопротеинемия;
состояния, зависящие от фактора задержки жидкости (такие как астма, конвульсии, мигрень, сердечная, почечная или печеночная недостаточность);
нарушение функции печени (рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени);
одновременное применение с пероральными эстрогенами (из-за возможного усиления гепатотоксичности);
диабет (из-за возможного снижения толерантности к глюкозе),
нарушения метаболизма костной ткани, протекающие с гиперкальциемией или с почечной недостаточностью (из-за возможного влияния эстрогенов на метаболизм кальция и фосфора).

Способ применения и дозы:

Препарат вводится только посредством глубоких внутримышечных инъекций.

Обычная доза составляет 80-160 мг каждые 4 недели в течение 2-3 месяцев, после чего дозу можно снизить до 40 - 80 мг каждые 4 недели в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта. При появлении признаков прогрессирования заболевания лечение следует прекратить.

Побочные эффекты:

На фоне лечения препаратом, как и при лечении другими эстрогенами, могут отмечаться следующие побочные эффекты:

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, холелитиаз, холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболия, острая сердечная недостаточность и инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень, изменение настроения (эйфория или депрессия).

Метаболические нарушения: задержка натрия и жидкости, снижение толерантности к глюкозе, изменение веса.

Гормональные нарушения: гинекомастия, феминизация, атрофия яичек, изменение либидо или потенции.

Со стороны кожи: эритема.

Местные реакции: асептические абсцессы или воспалительные инфильтраты.

Из-за наличия мепивакаина в составе препарата возможно развитие аллергических реакций со стороны кожи, бронхоспазма или анафилактического шока.

Передозировка:

Обратимая феминизация является наиболее вероятным признаком передозировки. Специфический антидот не известен.

Лечение - симптоматическое.

Взаимодействие:

Одновременное применение препаратов, способных индуцировать печеночные микросомные ферменты, таких как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, пиримидон, рифампицин и другие, может вызвать снижение эстрогенной активности препарата.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе может наблюдаться изменение эффекта противодиабетических лекарственных средств при их одновременном применении с препаратом.

Препарат может снижать эффективность антикоагулянтов.

При применении препарата в комбинации с пероральными эстрогенами описано несколько случаев гепатотоксичности.

Особые указания:

При применении препарата необходимо контролировать артериальное давление, так как во время лечения эстрогенами возможно повышение артериального давления.

Применение препарата может вызвать задержку жидкости, поэтому пациенты с риском ухудшения состояния на фоне задержки жидкости требуют тщательного наблюдения.

На фоне терапии препаратом результаты исследования функции щитовидной железы могут быть искажены.

Лечение препаратом необходимо прекратить в следующих случаях:

при тромбофлебите и тромбоэмболических нарушениях;
при внезапном ухудшении зрения (вероятный тромбоз артерии сетчатки);
при повышении артериального давления;
при мигрени;
при холестатическом гепатите;
за шесть недель до хирургического вмешательства в связи с повышенным риском тромбоэмболии, или в течение периодов длительной иммобилизации больного. Во избежание развития местных реакций раствор препарата следует энергично взбалтывать непосредственно перед введением и вводить глубоко в ягодичную мышцу. Сторону инъекции следует каждый раз менять.

Возможная желтовато-красная окраска раствора не является показателем изменения свойств препарата.

Инструкции

Полиэстрадиола фосфат (Polyoestradioli phosphas)