Эстрадурин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:Полиэстрадиола фосфатПолиэстрадиола фосфат

Аналогичные препараты:Раскрыть

лиофилизат в/м

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав:

1 флакон с лиофилизатом содержит:

полиэстрадиола фосфат - 80,0 мг, мепивакаина гидрохлорид - 5,0 мг; никотинамид - 40,0 мг; натрия гидроксид - 9,0 мг; натрия гидрофосфат дигидрат - 6,0 мг (эквивалентно натрия гидрофосфату 4,80 мг).

1 ампула с растворителем содержит:

вода для инъекций - 2 мл.

Описание:

Лиофилизированный порошок или пористая масса почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Эстроген

АТХ:

L02AA Эстрогены

Фармакодинамика:

Полиэстрадиола фосфат представляет собой водорастворимый высокомолекулярный полиэфир фосфорной кислоты и 17-β-эстрадиола. После внутримышечной инъекции действует как эстрадиол пролонгированного действия, что обусловлено его медленным расщеплением под воздействием фосфатаз. Поскольку препарат оказывает ингибирующее действие на активность фосфатаз, расщепление его молекулы происходит очень медленно, что обеспечивает поддержание эстрогенной активности в течение длительного времени (до 4-х недель после однократной инъекции). В результате отмечается дозозависимое снижение плазменных концентраций тестостерона. После длительного применения Эстрадурина в дозе 160 мг/мес., концентрация тестостерона составляет 10 - 20 % от ее значения до начала лечения.

В состав препарата входят также мепивакаина гидрохлорид (местный анестетик, снимающий боль в месте инъекции при внутримышечном введении препарата), и никотинамид, который способствует улучшению растворимости препарата. Никотинамид является компонентом НАД и НАДФ, участвующих во многих биохимических окислительно-восстановительных процессах (в т.ч. дыхание, перенос водорода) в качестве кофермента оксидоредуктаз.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения препарата эстрадиол быстро всасывается. Установлена прямая пропорциональная зависимость между увеличением плазменных концентраций эстрадиола и введенными дозами. Стабильная концентрация эстрадиола в плазме и низкие уровни тестостерона поддерживаются ежемесячными внутримышечными инъекциями препарата. После всасывания эстрадиол распределяется в большинстве тканей организма. Клиренс эстрадиола, как и других эндогенных гормонов, главным образом осуществляется путем метаболизма в печени, и в меньшей степени почками, гонадами и мышечной тканью. Однако, эстрадурин, как и другие эстрогены, назначаемые парентерально, не подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, в связи с чем можно ожидать выраженного снижения тех сосудистых и тромбоэмболических осложнений, которые возникают при пероральном приеме в результате повышения печеночного метаболизма.

Показания:Рак предстательной железы.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
острый тромбофлебит или тромбоэмболические расстройства;
инфаркт миокарда;
повышенное артериальное давление;
церебро-васкулярная недостаточность;
нарушение липидного обмена;
выраженные нарушения функции печени и/или желтуха (в том числе синдром Дубина-Джонсона или Ротора, серповидно-клеточная анемия).

С осторожностью:

тромботические или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (такие как тромбофлебит, закупорка коронарных артерий, мезентериальный тромбоз, тромбоз артерии сетчатки, эмболия легочной артерии, церебро-васкулярная недостаточность), гиперлипопротеинемия;
состояния, зависящие от фактора задержки жидкости (такие как астма, конвульсии, мигрень, сердечная, почечная или печеночная недостаточность);
нарушение функции печени (рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени);
одновременное применение с пероральными эстрогенами (из-за возможного усиления гепатотоксичности);
диабет (из-за возможного снижения толерантности к глюкозе),
нарушения метаболизма костной ткани, протекающие с гиперкальциемией или с почечной недостаточностью (из-за возможного влияния эстрогенов на метаболизм кальция и фосфора).

Способ применения и дозы:

Препарат вводится только посредством глубоких внутримышечных инъекций.

Обычная доза составляет 80-160 мг каждые 4 недели в течение 2-3 месяцев, после чего дозу можно снизить до 40 - 80 мг каждые 4 недели в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта. При появлении признаков прогрессирования заболевания лечение следует прекратить.

Эстрадурин (Estradurin)

Рекомендации по приготовлению раствора для внутримышечного введения