Входит в состав препаратов
АТХ:N.05.C.D.08 Мидазолам
Фармакодинамика:Водорастворимый бензодиазепин короткой продолжительности действия. Блокирует обратный захват нейротрансмиттера гамма-аминоуксусной кислоты, что приводит к ее накоплению.
Оказывает миорелаксирующее, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное и антероградное амнестическое действие. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна, не изменяя фазу парадоксального сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 минут), практически не обладает эффектом последействия.
Фармакокинетика:После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 100 %, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-60 минут. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени до 1-гидроксиметилмидазолама и 4-гидроксимидазолама.
Период полувыведения составляет 2,5 часа. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения нарушений сна, с целью премедикации перед хирургическим вмешательством, для введения в наркоз и его поддержания.
V.F50-F59.F51.0 Бессонница неорганической этиологии
VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение
XXI.Z100.Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Противопоказания:Миастения, апноэ во время сна, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:Органическое поражение мозга, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Категория действия на плод по FDA - D. Противопоказан в I триместре беременности и во время родов. Во II и III триместре применение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь при расстройствах сна по 7,5-15 мг однократно, непосредственно перед сном. Максимальный курс лечения продолжается не более 2-х недель.
Внутримышечно и внутривенно - режим дозирования подбирается индивидуально. Максимальная доза при парентеральном введении составляет 0,6 мг/кг массы тела.
Ректально с целью премедикации детям, доза рассчитывается индивидуально.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: вялость, сонливость, головокружение, головная боль, антероградная амнезия, атаксия, галлюцинации, делирий после выхода из анестезии, парадоксальные реакции: ажитация, агрессивность, психомоторное возбуждение.
Дыхательная система: бронхоспазм, апноэ при внутривенном введении.
Пищеварительная система: икота, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: диплопия.
Аллергические реакции, флебит в месте введения.
Передозировка:Сонливость, нарушение координации, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:Уменьшают системное действие мидазолама при приеме внутрь индукторы изофермента CYP3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин.
Увеличивают период полувыведения мидазолама: итраконазол, саквинавир, эритромицин, флуконазол.
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ, леводопы, магния сульфата и нитратов усиливается гипотензивный эффект.
Несовместим с алкоголем.
Особые указания:При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.