Бензициллин-5® является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатин бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатин бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0, 12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч. и более. Связь с белками плазмы 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.