Сульфадиметоксин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий устойчивых у сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 - 99%).

Распределение

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60 - 90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5 - 4 раза выше, чем в крови.

Метаболизм

В отличие от других сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выведение

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10 - 25% ацетильных производных и 75 - 90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20 - 44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83,3%.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Почечная/печеночная недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность;
Заболевания щитовидной железы;
Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Порфирия;
Азотемия;
Беременность и период грудного вскармливания;
Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

С осторожностью:

Анемии со сниженным цветовым показателем;
Дефицит фолиевой кислоты;
Нарушения функции печени;
Нарушения функции почек.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в первый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лет: начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры тела препарат в поддерживающих дозах применяют ещё 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7-10 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервнои системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидипсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Кожные покровы: фотодерматоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Взаимодействие:

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-005077/09

Дата регистрации:2009-06-26

Дата переоформления:2019-12-17

Владелец Регистрационного удостоверения:

АВЕКСИМА ОАО Россия

Производитель:

ИРБИТСКИЙ ХФЗ ОАО Россия

Дата обновления информации: 2023-06-15

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)