Аминоглутетимид (Aminoglutethimidum)

Микросомальное окисление — совокупность реакций первой фазы биотрансформации ксенобиотиков и эндогенных соединений, катализирующихся ферментными системами мембран эндоплазматического ретикулума гепатоцитов при участии цитохрома Р450. Индукторы микросомального окисления, такие как Аминоглутетимид активируют синтез цитохрома Р450 и транскрипцию соответствующих мРНК. Увеличение синтеза цитохрома Р450 приводит к увеличению клиренса аминофиллина. Клиренс или коэффициент очищения — показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма от вещества в процессе его биотрансформации, перераспределения в организме, а также выведения из организма. Таким образом, чем выше клиренс аминофиллина, тем быстрее он выводится из организма, что в свою очередь требует коррекции режима применения.

Аминоглутетимид может вызывать усиление или ослабление подавления функции коры надпочечников, вызванного кортикостероидами. Аминоглутетимид вызывает снижение секреции кортизола надпочечниками, с последующим повышением секреции гипофизарного адренокортикотропного гормона (АКТГ), который может нейтрализовать блокаду синтеза адренокортикальных стероидов аминоглутетимидом, приводя к усилению функции надпочечников. Одновременное применение ГКС с аминоглутетимидом может снижать концентрацию кортикостероидов в плазме крови. Предполагаемый механизм заключается в индукции метаболизма, опосредованного CYP450 3A4, аминоглутетимидом.

Согласно информации производителя лекарственного препарата "Глюренорм", Аминоглутетимид может ослаблять его гипогликемический эффект. Аминоглутетимид является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома P450, повышает скорость метаболизма пероральных гипогликемических препаратов.