Аминоглутетимид (Aminoglutethimidum)

Микросомальное окисление — совокупность реакций первой фазы биотрансформации ксенобиотиков и эндогенных соединений, катализирующихся ферментными системами мембран эндоплазматического ретикулума гепатоцитов при участии цитохрома Р450. Индукторы микросомального окисления, такие как Аминоглутетимид активируют синтез цитохрома Р450 и транскрипцию соответствующих мРНК. Увеличение синтеза цитохрома Р450 приводит к увеличению клиренса аминофиллина. Клиренс или коэффициент очищения — показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма от вещества в процессе его биотрансформации, перераспределения в организме, а также выведения из организма. Таким образом, чем выше клиренс аминофиллина, тем быстрее он выводится из организма, что в свою очередь требует коррекции режима применения.

Согласно SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS, Bendroflumethiazide 5mg BP при совместном применении с Аминоглутетимидом есть повышенный риск гипонатриемии.

Аминоглутетимид может вызывать усиление или ослабление подавления функции коры надпочечников, вызванного кортикостероидами. Аминоглутетимид вызывает снижение секреции кортизола надпочечниками, с последующим повышением секреции гипофизарного адренокортикотропного гормона (АКТГ), который может нейтрализовать блокаду синтеза адренокортикальных стероидов аминоглутетимидом, приводя к усилению функции надпочечников. Одновременное применение ГКС с аминоглутетимидом может снижать концентрацию кортикостероидов в плазме крови. Предполагаемый механизм заключается в индукции метаболизма, опосредованного CYP450 3A4, аминоглутетимидом.