Клинико-фармакологическая группа: 

Витамины и витаминоподобные средства

Гепатопротекторы

Входит в состав препаратов
  • Эссливер Форте®
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    A11AB   Поливитамины в комбинации с другими средствами

    Фармакодинамика:

    Эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав тиамина, рибофлавина, пиридоксина, альфа-токоферола ацетат, цианокобаламина, витамина Е, никотинамида, фосфолипидов.

    "Эссенциальные" фосфолипиды - сложные вещества, представляющие собой диглицеридные эфиры фосфатидных и ненасыщенных жирных кислот (в основном олеиновой и линолевой). Являются важным структурным элементом клеточных мембран и мембран органелл гепатоцитов. Фосфолипиды регулируют проницаемость мембран, активность мембраносвязанных ферментов, обеспечивая нормальные процессы окислительного фосфорилирования.

    Препарат нормализует биосинтез фосфолипидов и общий липидный обмен при повреждениях гепатоцитов различной этиологии.

    Восстанавливает мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации и за счет конкурентного ингибирования окислительных процессов: встраиваясь в биомембраны, ненасыщенные жирные кислоты способны принимать на себя токсикогенные воздействия вместо мембранных липидов.

    Способствует регенерации клеток печени, стабилизирует физико-химические свойства желчи.

    Тиамин (витамин В1) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене.

    Рибофлавин (витамин В2) - важнейший катализатор процессов клеточного дыхания.

    Пиридоксин (витамин B6) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот и белков.

    Цианокобаламин (витамин B12) вместе с фолиевой кислотой участвует в синтезе нуклеотидов.

    Никотинамид (витамин РР) участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена.

    Токоферол (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, обеспечивает защиту ненасыщенных жирных кислот в мембранах от перекисного окисления липидов.

    Фармакокинетика:

    Эссенциальные фосфолипиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, в том числе в виде биологически активных продуктов их гидролиза пищеварительными ферментами, которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло. В печени происходит частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролиза. Эссенциальные фосфолипиды выводятся из организма главным образом при дефекации, небольшая часть с мочой.

    Никотинамид: абсорбция быстрая и полная, 60-70 % дозы, принятой внутрь. Обезжиренная пища повышает биодоступность. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 45 мин. Элиминация почками (в виде метаболита, в меньшей степени - в неизмененном виде).

    Пиридоксин: метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выводится почками (при внутривенном введении с желчью - 2 %).

    Рибофлавин: абсорбция быстрая (в двенадцатиперстной кишке). Связь с белками плазмы 60 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 66-84 мин. Элиминация почками в виде метаболитов, в высоких дозах - в неизмененном виде.

    Тиамин: абсорбция полная (в двенадцатиперстной кишке), алкоголь затрудняет всасывание витамина В1. Связь с белками плазмы низкая. Биотрансформация (фосфорилирование) в печени; активный метаболит - тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза). Элиминация почками (метаболиты и в неизменном виде) и с фекалиями.

    Витамин E (токоферол): при приеме внутрь абсорбция составляет 50 %; в процессе всасывания образует комплекс с липопротеидами (внутриклеточные переносчики токоферола). Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Связывается с альфа1- и бета-липопротеидами, частично - с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. Максимальная концентрация достигается через 4 ч. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Более 90 % выводится с желчью, 6 % - почками. Период полуэлиминации препарата составляет около 20 часов.

    Показания:
    • Лучевая болезнь
    • Псориаз (в составе комплексной терапии)
    • Жировая дистрофия печени различной этиологии
    • Гепатит
    • Цирроз печени
    • Токсическое поражение печени (в том числе алкогольной, наркотической, лекарственной этиологии)
    • Нарушение липидного обмена печени

    B19   Вирусный гепатит неуточненный

    K70   Алкогольная болезнь печени

    K71   Токсическое поражение печени

    K72.9   Печеночная недостаточность неуточненная

    K74   Фиброз и цирроз печени

    K76.0   Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках

    L40   Псориаз

    T40   Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

    T50   Отравление диуретиками и другими неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

    T51   Токсическое действие алкоголя

    Z51.0   Курс радиотерапии (поддерживающий)

    Z51.1   Химиотерапия по поводу новообразования

    Z58.4   Воздействие радиационного загрязнения

    Противопоказания
    • Гиперчувствительность
    • Холестаз
    • Эмпиема желчного пузыря
    • Детский возраст до 16 лет
    С осторожностью:

    Беременность, кормление грудью.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Применение препарата в период беременности возможно только по рекомендации врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема препарата во время лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Способ применения и дозы:

    Перорально 2 капсулы 2-3 раза в сутки во время еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды. Курс лечения 3 месяца. При псориазе - 2 капсулы 3 раза в день, курс 2 недели.

    Побочные эффекты:
    • Дискомфорт в эпигастрии
    • Аллергические реакции
    • Газообразование
    • Изжога
    • Тошнота
    • Диарея
    • Окрашивание мочи в темно-желтый цвет (вследствие содержания витаминов группы В).
    Передозировка:

    Не описана, лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Никотинамид: с алкоголем - возможны кожные высыпания и зуд. При сочетанном применении с колестирамином снижается абсорбция никотинамида, входящего в состав комбинации поливитамины + фосфолипиды. Рекомендуется соблюдать интервал 4-6 ч между приемом этих препаратов.

    Пиридоксин: физиологической функцией витаминов В1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы. При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови. При одновременном применении потенцирует действие диуретиков.

    При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы. При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.

    Рибофлавин: при одновременном применении с м-холиноблокаторами увеличивается абсорбция и биодоступность рибофлавина (за счет снижения перистальтики кишечника).

    При одновременном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм рибофлавина.

    При одновременном применении уменьшается активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.

    Рибофлавин несовместим со стрептомицином.

    При одновременном применении уменьшаются и предупреждаются побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

    При одновременном применении хлорпромазин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

    Тиамин: этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30 %). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

    Токоферол: при одновременном применении с токоферолом возможно изменение эффектов варфарина и дикумарола.

    Имеются сообщения об уменьшении эффективности одновременного лечения препаратами железа у детей.

    При одновременном применении токоферола с циклоспорином повышается абсорбция циклоспорина.

    Особые указания:

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

    Инструкции
    Вверх