Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D₂-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.

Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.

После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после внутримышечного введения и через 2-4 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет от 30 часов до 4-х недель. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.

Применяется для лечения эндогенных психозов, при алкогольном психозе, реактивных психических расстройствах. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков. Применяется в качестве противорвотного средства при болезни Меньера, лучевой и химиотерапии. Используется в составе литической смеси с целью искусственной гипотермии, а также при комплексном лечении зудящих дерматозов.

Закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, миастения, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, порфирия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 3-х лет.

Ревматизм в активной фазе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием хлорпромазина во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.

Применение у детей

Внутрь, в зависимости от возраста и массы тела.

3-5 лет (масса тела не более 23 кг): 0,55 мг/кг каждые 6-8 часов, не более чем 40 мг в сутки;

5-12 лет (масса тела не более 46 кг): 75 мг в сутки.

Взрослые

Внутрь, по 25-100 мг в сутки за 1-4 приема. При необходимости доза повышается на 25-50 мг каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта, но не должна превышать 1,5 г в сутки.

Высшая суточная доза: 1,5 г для приема внутрь; 150 мг для внутримышечного введения и 100 мг при внутривенном введении.

Высшая разовая доза: 0,3 г для приема внутрь; 1 г для внутримышечного введения и 250 мг при внутривенном введении.

Центральная и периферическая нервная система: акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотония.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, редко - холестатическая желтуха.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.

Органы чувств: помутнение хрусталика, нечеткость зрения.

Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания.

Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия.

Местные реакции: постинъекционный инфильтрат, флебит.

Аллергические реакции.

Артериальная гипотония, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, кома. При длительном применении - токсический гепатит.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии), усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств (вследствие замедления метаболизма хлорпромазина в печени).

Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств (следует выдерживать интервал в 4 часа).

Хлорпромазин уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.

При длительном применении - мониторинг формулы крови, показателей электрокардиограммы, функций печени, артериального давления.

Исключается употребление алкоголя во время лечения хлорпромазином и в течение 5 дней после отмены препарата.

При появлении гипертермии рекомендуется отмена препарата.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.