Входит в состав препаратов
АТХ:G03AC02 Линэстренол
G03AC Гестагены
Фармакодинамика:Синтетический гестаген, вызывает образование комплекса со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающегося с хроматином клеток-мишеней и изменяющего синтетические процессы в клетке. Инициирует переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которое выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.
Фармакокинетика:Абсорбция высокая. Биотрансформация происходит в печени (активный метаболит - норэтистерон). Элиминация почками. После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Cmax норэтистерона в плазме крови отмечается через 2-4 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 часов. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.
Показания:Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, дисменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, карцинома эндометрия, доброкачественная опухоль молочной железы, отсрочка нормальной менструации, гормонозаместительная терапия эстрогенами (в качестве дополнительного средства).
C54 Злокачественные новообразования тела матки
N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
N80 Эндометриоз
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N94.3 Синдром предменструального напряжения
N94.6 Дисменорея неуточненная
ПротивопоказанияТяжелые нарушения функции печени, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, маточные кровотечения неясной этиологии; зуд, отосклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессия, тромбофлебит.
Инсулинозависимый сахарный диабет, беременность, в том числе внематочная (в анамнезе), порфирия.
С осторожностью:Нет данных.
Беременность и лактация:Не применять. Прогестины проникают через плаценту, могут вызывать нарушения развития плода: гипоспадию у плода мужского пола, вирилизацию внешних половых органов у плода женского пола.
Категория FDA не определена.
Способ применения и дозы:Внутрь. При эндометриозе, дисменорее, для подавления менструации - 1-3 таблетки в день в течение не менее 6 месяцев; при карциноме эндометрия - 6-10 таблеток в день; для отсрочки нормальной менструации - 1-2 таблетки в день за 1-2 недели до начала ожидаемой менструации. В дополнение к терапии эстрогенами - по 1/2-1 таблетке в сутки в течение 12-15 дней каждого месяца во второй фазе цикла. В случае аменореи или олигоменореи после эстрогенной подготовки эндометрия и при других показаниях - 1-2 таблетки в день, начиная с 14-25 дня.
Побочные эффекты:Кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, гирсутизм, хлоазма, изменение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружения, нервозность, депрессия.
Боль в груди, увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение концентрации билирубина, протромбинового индекса, липопротеидного профиля, активности трансаминаз; генитальный кандидоз, акне, кожный зуд.
Передозировка:Тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:β-Адреноблокаторы, циклоспорин - линэстренол повышает их плазменную концентрацию.
Барбитураты, рифампицин, слабительные средства - снижение эффективности контрацепции.
Макролиды - увеличение риска токсического поражения печени при одновременном применении с линэстренолом.
Особые указания:При развитии хлоазмы следует избегать пребывания на солнце.