Фенотерол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:
Фенотерола гидробромид	1,000 мг
вспомогательные вещества:
Натрия бензоат	0,500 мг
Динатрия эдетата дигидрат	0,554 мг
Лимонной кислоты моногидрат	1,640 мг
Вода очищенная	до 1,0 мл

Описание:

Прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренэргические средства для ингаляционного введения. Селективные бета2-адреномиметики

АТХ:

R03AC04 Фенотерол

Фармакодинамика:

Фенотерол является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).

Фенотерол является селективным стимулятором β₂-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание c β₂-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный G_s-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).

За счет стимулирующего влияния на β₁-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 часов.

Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращает бронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика:

Всасывание

После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% - медленно (время полувыведения 120 мин).

Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (время достижения максимальной концентрации в плазме t_max 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает трехкамерная фармакокинетическая модель (период полувыведения составляет t_α = 0,42 мин, t_β = 14,3 мин и t_γ = 3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (V_ss) составляет 1,9-2,7 л/кг, связывание с белками плазмы - от 40 до 55%.

Биотрансформация

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Показания:

Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких;
профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов);
проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к фенотеролу или любому компоненту препарата;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тахиаритмия;
возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При следующих состояниях Фенотерол следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Беременность и лактация:

Беременность

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

Период грудного вскармливания

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в период грудного вскармливания не изучена. В период грудного вскармливания применение препарата возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Фертильность:

Фертильность

Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно.

Препарат Фенотерол предназначен только для ингаляционного введения.

При дозировании следует учитывать, что 20 капель составляют 1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида.

Лечение препаратом должно начинаться и проводиться под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора - β-агониста (такого как фенотерол, аэрозоль для ингаляций дозированный) оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения в более высоких дозах.

Лечение следует начинать с минимальных рекомендуемых доз. Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от тяжести острого эпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижении достаточного облегчения симптомов.

Рекомендуются следующие режимы дозирования

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей:

0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного облегчения симптомов;
при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в день следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз в зависимости от эффективности небулайзера;
в тяжелых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в отделение интенсивной терапии), могут потребоваться более высокие дозы от 1-1,25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкг фенотерола гидробромида);
в исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могут вводиться дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения:

0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки. Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения:
0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки. Рекомендуемую дозу разводят 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.

Фенотерол нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.

Фенотерол рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства - небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

Фенотерол можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.

Инструкция по использованию препарата:

Краткое описание действий по применению препарата во флаконе:

1. Подготовить небулайзер для использования.

2. Поместить содержимое флакона в резервуар небулайзера в необходимой дозе, назначенной врачом. При этом держать флакон в вертикально перевернутом положении.

3. Добавить растворитель (0,9% раствор натрия хлорида) в резервуар небулайзера до конечного объема 3-4 мл.

4. Далее следовать инструкции по применению небулайзера.

Побочные эффекты:

Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Фенотерол может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс	Частота	Нежелательные реакции
Нарушения со стороны иммунной системы	Частота неизвестна	гиперчувствительность
Нарушения метаболизма и питания	Нечасто	гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию
Психические нарушения	Нечасто	возбуждение
Психические нарушения	Частота неизвестна	нервозность
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	тремор
Нарушения со стороны нервной системы	Частота неизвестна	головная боль, головокружение
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Нечасто	аритмия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Частота неизвестна	ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Часто	кашель
	Нечасто	парадоксальный бронхоспазм
	Частота неизвестна	раздражение гортани и глотки
Желудочно-кишечные нарушения	Нечасто	тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	зуд
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Частота неизвестна	гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, крапивница
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани	Частота неизвестна	спазм мышц, миалгия, мышечная слабость
Лабораторные и инструментальные данные	Частота неизвестна	повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления

Передозировка:

Симптомы

При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной β-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.

Лечение

Лечение препаратом Фенотерол должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов.

Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию.

В качестве специфических антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β₁-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.

Взаимодействие:

β-адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная β₂-агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел «Особые указания»).

Возможно значительное снижение бронходилатации при одновременном применении с β-адреноблокаторами.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания:

Сахарный диабет

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, Фенотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Фенотерол. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением β-агонистов.

Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Фенотерол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшении течения заболевания сердца. Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.

Гипокалиемия

Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии β₂- агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.

Острая прогрессирующая одышка

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.

Регулярное применение

- Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата;

- Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β₂-адренорецепторов, таких как препарат Фенотерол, сверх рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени.

Использование повышенных доз β₂-агонистов, таких как препарат Фенотерол, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.

Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами

Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Фенотерол только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться одновременно с препаратом Фенотерол.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Фенотерол может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).

Препарат содержит стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей могут вызвать бронхоспазм.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития побочных эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для ингаляций, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 20 мл препарата во флаконы-капельницы из темного стекла, укупоренные полиэтиленовыми пробками-капельницами и полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону-капельнице с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(004121)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2023-12-22

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО Россия