Сафистон Флю (Safiston Flu)

1 пакетик содержит:

Содержимое пакетика для порошков [со вкусом лимона], [со вкусом лимона и меда], [со вкусом малины], [со вкусом черной смородины] – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета с характерным запахом. Допускается наличие вкраплений от бледно-желтого до светло-коричневого цвета.

Содержимое пакетика для порошка [со вкусом ромашки] – смесь порошка и гранул от белого до светло-коричневого цвета, с характерным запахом. Присутствуют вкрапления коричневого цвета.

Сафистон Флю – комбинированный препарат, который содержит парацетамол, фенирамин и аскорбиновую кислоту.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фенирамин – блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления, отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, В₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением Т_1/2).

Абсорбция

Парацетамол

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 10–60 мин после приема.

Фенирамин

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте.

Аскорбиновая кислота

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Время создания максимальной терапевтической концентрации (ТС_mах) после приема внутрь – 4 ч.

Распределение

Парацетамол

Быстро распределяется по тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы незначительная и не имеет терапевтического значения, но повышается по мере нарастания дозы.

Биотрансформация

Парацетамол

Метаболизм происходит в печени, 80 % принятой дозы вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. Один из гидроксилированных промежуточных продуктов метаболизма проявляет гепатотоксичное действие. Этот метаболит обезвреживается путем конъюгации с глютатионом, однако он может кумулироваться и при передозировке парацетамола (150 мг парацетамола/кг или 10 г парацетамола перорально) вызывать некроз гепатоцитов.

Аскорбиновая кислота

Метаболизируется преимущественно в печени.

Элиминация

Парацетамол

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно в виде конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Фенирамин

Период полувыведения из плазмы крови составляет от одного до полутора часов. Выводится из организма преимущественно через почки.

Аскорбиновая кислота

Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Сафистон Флю показан к применению у взрослых и детей с 15 лет при острых респираторных заболеваниях, острых респираторных вирусных инфекциях, ринофарингите для облегчения следующих симптомов:

• ринорея, заложенность носа;
• головная боль;
• повышенная температура тела;
• слезотечение;
• чихание.

• Гиперчувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, фенирамину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Закрытоугольная глаукома;
• Задержка мочи, связанная с заболеваниями предстательной железы и нарушениями мочеиспускания;
• Портальная гипертензия;
• Алкоголизм;
• Фенилкетонурия в связи с присутствием аспартама;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Детский возраст (до 15 лет);
• Беременность и период грудного вскармливания (безопасность не изучена).

Парацетамол

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов со следующими состояниями:

• масса тела < 50 кг,
• гепатоцеллюлярная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести,
• почечная недостаточность (см. таблицу о клиренсе креатинина в разделе «Способ применения и дозы»),
• воздержание от приёма пищи, хроническая недостаточность питания (низкий запас печеночного глутатиона),
• обезвоживание (см. раздел «Способ применения и дозы»),
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),
• острый вирусный гепатит,
• алкогольный гепатит,
• пожилой возраст.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином (в основном в высоких дозах и/или при длительном применении) из-за повышенного риска метаболического ацидоза с увеличенным анионным интервалом (AMTAE), особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недостаточным питанием и другими факторами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также у пациентов, принимающих максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательное наблюдение, включая определение уровня 5- оксопролина в моче.

Фенирамин

Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков, натрия оксибутирата или седативных средств (особенно барбитуратов), которые потенцируют седативный эффект антигистаминных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями метаболизма железа и у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность

Клинические данные о применении парацетамола в сочетании с витамином С и фенирамином отсутствуют. Большое количество данных о применении у беременных женщин не указывает ни на пороки развития, ни на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола внутриутробно, показывают неубедительные результаты. Следовательно, в качестве меры предосторожности, препарат Сафистон Флю не рекомендуется применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

В отсутствие исследований на животных и клинических данных на людях риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, неизвестен. Поэтому препарат Сафистон Флю запрещено применять в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

Из-за потенциального механизма действия на циклооксигеназу и синтез простагландинов, парацетамол может ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимо после прекращения терапии. Поэтому препарат Сафистон Флю не следует применять женщинам, которые хотят забеременеть. Влияние на мужскую фертильность наблюдалось в одном исследовании на животных. Значимость этих эффектов для людей неизвестна.

Внутрь. Содержимое пакетика развести в достаточном количестве горячей или холодной воды.

При гриппоподобных заболеваниях рекомендуется принимать препарат вечером с горячей водой.

Максимальная продолжительность лечения – 5 дней.

Парацетамол

У взрослых и детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола (с учетом всех других препаратов, содержащих в своем составе парацетамол) не должна превышать 4 грамма в сутки.

Особые группы пациентов

Парацетамол

Особые клинические случаи

Необходимо рассмотреть возможность приема минимально возможной эффективной дозы парацетамола, не превышающей 60 мг/кг/сутки (не более 3 г/сутки), в следующих ситуациях:

• масса тела у взрослых менее 50 кг,
• гепатоцеллюлярная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести,
• хроническая недостаточность питания (низкий запас печеночного глутатиона),
• обезвоживание.

Пациенты с почечной недостаточностью

В случае почечной недостаточности и при отсутствии других медицинских предписаний, рекомендуется снизить дозу парацетамола и увеличить минимальный интервал между приемами парацетамола в соответствии со следующей таблицей:

Суммарная доза парацетамола (с учетом всех других препаратов, содержащих в своем составе парацетамол) не должна превышать 3 г/сутки.

Дети

Режим дозирования для детей в возрасте от 15 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат Сафистон Флю противопоказан к применению у детей от 0 до 15 лет (см. раздел «Противопоказания»), так как безопасность и эффективность препарата Сафистон Флю у детей в возрасте до 15 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Парацетамол

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

Частота неизвестна: агранулоцитоз, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактическая реакция (включая гипотензию)¹, анафилактический шок¹, ангионевротический отек (отек Квинке)¹.

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: пироглутаминовый ацидоз у пациентов с предрасполагающими факторами к истощению запасов глутатиона.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: бронхоспазм¹.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: диарея, боли в животе, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: повышенный уровень ферментов печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница¹, эритема¹, кожная сыпь¹,

Очень редко: серьезные кожные реакции¹,

Частота неизвестна: пурпура², стойкая лекарственная эритема², острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Фенирамин

Фармакологические характеристики действующего вещества вызывают нежелательные реакции различной степени тяжести и могут зависеть или не зависеть от дозы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок¹, отек, реже ангионевротический отек (отек Квинке)¹.

Нарушения со стороны нервной системы

Седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения; антихолинергические эффекты, такие как сухость слизистых оболочек, запоры, нарушения аккомодации, мидриаз, сердцебиение, риск задержки мочи; ортостатическая гипотензия; нарушения равновесия, головокружение, ухудшение памяти или концентрации внимания, чаще наблюдаемые у пожилых людей; нарушение координации движений, тремор; спутанность сознания, галлюцинации, в более редких случаях – эффекты по типу возбуждения: возбуждение, нервозность, бессонница.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница¹, эритема¹, зуд¹, экзема¹, пурпура².

¹ Возникновение этих реакций требует окончательного прекращения приема данного препарата и родственных лекарственных средств.

² Возникновение этой реакции требует немедленного прекращения приема данного препарата. Препарат может быть назначен повторно только по рекомендации врача

Обусловленная парацетамолом

Симптомы

Риск тяжелой интоксикации (терапевтическая передозировка или случайная интоксикация) может быть особенно высоким у пожилых пациентов, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с нарушением питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, в указанных выше случаях – иногда с летальным исходом. Порог передозировки у этих категорий пациентов может быть ниже. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Симптомы желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов обычно появляются в течение первых 24 часов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 12–48 часов после передозировки препарата и достигают максимума через 3–4 дня.

Передозировка также может привести к гиперамилаземии, острой почечной недостаточности и панцитопении. Наблюдались редкие случаи острого панкреатита. Лечение

• Прекращение приема препарата.
• Немедленная госпитализация.
• Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
• Промывание желудка в течение первых часов отравления.
• Прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный).
• Лечение передозировки парацетамола обычно включает введение антидота N-ацетилцистеина, метионина внутривенно или перорально как можно раньше, предпочтительно до десятого часа после передозировки.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное (в/в) введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его введения.

• Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель с полным восстановлением функции печени. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Обусловленная фенирамином

Симптомы

Признаками отравления фенирамином являются судороги, нарушения сознания, кома.

Лечение

При появлении симптомов отравления следует немедленно прекратить применение препарата. Рекомендуется промывание желудка, приём энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), внутривенное или пероральное введение антидота ацетилцистеина (при возможности, в первые 10 часов после передозировки), симптоматическое лечение.

Обусловленная аскорбиновой кислотой

Симптомы

Передозировка аскорбиновой кислоты может вызвать желудочно-кишечные расстройства (изжогу, диарею, боль в животе). При дозах аскорбиновой кислоты более 1 г/сутки у пациентов с дефицитом G6PD существует риск гемолиза.

Парацетамол

При использовании препарата вместе с индукторами микросомального окисления: барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом, значительно повышается риск гепатотоксического действия. Глюкокортикостероиды при одновременном применении увеличивают риск развития глаукомы. Приём одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия. При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Сочетания, требующие соблюдения мер предосторожности при применении

• Антагонисты витамина K

Риск усиления действия антивитамина K и риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сутки) в течение, как минимум, 4 дней.

Необходимо регулярно измерять международное нормализованное отношение (МНО). Возможна корректировка дозировки антивитамина К во время лечения парацетамолом и после его прекращения.

• Флуклоксациллин

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, поскольку одновременный прием связан с развитием метаболического ацидоза с увеличенным анионным интервалом, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «С осторожностью»).

• Влияние на результаты лабораторных исследований

Прием парацетамола может исказить результаты определения уровня глюкозы в крови при использовании глюкозооксидазного метода в случае аномально высоких концентраций.

Прием парацетамола может исказить результаты определения уровня мочевой кислоты в крови методом фосфорно-вольфрамовой кислоты.

Фенирамина малеат

Нежелательные сочетания

• Этиловый спирт (в качестве напитка или вспомогательного вещества)

Усиление этиловым спиртом седативного эффекта Н1-антигистаминных препаратов. Снижение скорости реакции может сделать опасным управление транспортными средствами и работу с механизмами.

Следует избегать употребления алкогольных напитков или приема спиртосодержащих лекарственных препаратов.

• Натрия оксибутират

Усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение скорости реакции может сделать опасным управление транспортными средствами и работу с механизмами.

Комбинации, которые следует принять во внимание

• Другие атропиновые препараты: имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых H₁-антигистаминных препаратов, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин.

Добавление нежелательных реакций, связанных с атропином, например, задержка мочи, запор, сухость во рту.

• Другие седативные средства: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат, производные фенотиазина), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H₁-антигистаминные средства, антигипертензивные средства системного действия, баклофен и талидомид.

Усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение скорости реакции может сделать опасным управление транспортными средствами и работу с механизмами.

• Антихолинэстеразные препараты

Риск снижения эффективности антихолинэстеразных препаратов по причине антагонизма к ацетилхолиновым рецепторам фенирамина малеатом.

• Опиоидные препараты

Значительный риск акинезии кишечника, с тяжелыми запорами.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные средства при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Препарат не содержит сахара и может применяться пациентами с сахарным диабетом.

Для предотвращения риска передозировки:

• Сафистон Флю не следует применять одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол, и/или фенирамин или другие антигистаминные препараты, и/или аскорбиновую кислоту в составе препаратов для сопутствующего лечения (включая отпускаемые по рецепту и без рецепта),
• следует убедиться, что суммарная суточная доза парацетамола, содержащегося во всех лекарственных препаратах, принимаемых пациентом, не превышает 4 г (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Имеются сообщения об очень редких случаях серьезных нежелательных реакций со стороны кожи. Пациентов следует информировать о ранних признаках этих тяжелых кожных реакций, появлении кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности, требующих прекращения лечения.

При выявлении острого вирусного гепатита лечение следует прекратить.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом. При длительном приеме необходим контроль картины периферической крови, уровня глюкозы в крови и моче, билирубина, мочевой кислоты в плазме, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы.

При превышении рекомендованных доз и при длительном применении может появиться психическая зависимость от препарата.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит маннитол. Маннитол может оказывать слабое слабительное действие.

Данный лекарственный препарат содержит 50 мг аспартама в каждом пакетике. Аспартам содержит источник фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Препарат Сафистон Флю оказывает сильное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций. Этот эффект усиливается при употреблении алкогольных напитков, спиртосодержащих лекарственных препаратов или седативных препаратов.

По 4,95 г порошка в термосвариваемые пакетики из материала упаковочного комбинированного (полиэтилентерефталат/фольга алюминиевая/полиэтилен).

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 20, 24 или 30 термосвариваемых пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.