
Фенирамин (Pheniramine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Конкурентная обратимая блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином.
Антигистаминный (противоаллергический) эффект: предотвращение спазма гладких мышц, в том числе бронхоспазма, препятствие повышению проницаемости капилляров и развитию гиперемии и зуда, угнетение вызванной гистамином секреции слюнных, слезных и других экзокринных желез (исключая желудок). Начало действия в течение 1 ч при приеме внутрь, продолжительность действия - до 24 ч.
Седативный и снотворный: ингибирование гистамин-N-метилтрансферазы (блокада центральных Н1-рецепторов), психостимулирующий (реже): возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Блокада м-холинорецепторов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь терапевтический эффект наступает в течение 1 часа, максимальный эффект - через 6 ч, и продолжается до 24 ч.
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 ч. Период полувыведения в конечной фазе составляет 16-19 ч. Выводится с мочой (70-83 %) в виде неизмененного вещества и метаболитов.
Применение
Показания
Поллиноз (сенная лихорадка), аллергические риниты, конъюнктивиты; нейродермит; кожный зуд различной этиологии; отек Квинке, крапивница, укусы насекомых, лекарственн ый дерматит, термические ожоги I степени; общее недомогание вследствие лучевой терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; сердечная недостато чность, артериальная гипертензия; гипертрофия предстательной железы, задержка мочи, закрыто- и открытоугольная глаукома; беременность, кормление грудью.
С осторожностью
Бронхиальная астма, пилоростеноз.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять!
Проникает в грудное молоко. Применение не рекомендуется из-за повышения возбудимости у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности.
Фертильность
Рекомендации по применению
Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.
Побочные эффекты
Снижение скорости психомоторных реакций, чувство усталости, сонливость, сухость во рту, диспептические симптомы, тахикардия, аритмии, задержка мочи, аллергические реакции, дерматит, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой; в отдельных случаях, особенно у детей, при высокой дозе возможны ощущение беспокойства, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря аппетита, повышение вязкости секрета бронхиальных желез, кожные высыпания.
Изменение настроения, транзиторные психозы (у лиц с отягощенным анамнезом по психическим заболеваниям); головокружение, головная боль, звон в ушах.
Редко - снижение скорости реакции.
У детей - ощущение беспокойства, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания.
Передозировка
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон). Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Взаимодействия
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Апоморфин - снижение эффектов апоморфина.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов фенирамина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.
Особые указания
В период лечения необходимо наблюдение у окулиста.
При амбулаторном лечении следует учитывать возможное снижение скорости психомоторных реакций.