Клинико-фармакологическая группа: 

Вазодилататоры

Входит в состав препаратов
  • Диазоксид
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    V03AH01   Диазоксид

    Фармакодинамика:

    Препарат является производным бензотиадиазина, но не обладает мочегонным действием. При приёме внутрь препарат вызывает быстрое дозозависимое увеличение уровня глюкозы в крови (как за счет подавления высвобождения инсулина (гормона, который снижает уровень сахара в крови) из поджелудочной железы, так и за счет прямого внепанкреатического действия).

    Гипергликемический эффект развивается в течение первого часа после приёма внутрь и у лиц с нормальной функцией почек обычно продолжается не более 8 часов.

    препарат снижает экскрецию ионов натрия, что приводит к задержке жидкости, которая может быть клинически значимой.

    Относится к группе препаратов для лечения гипогликемии (низкого уровня сахара в крови).

    Фармакокинетика:Нет данных
    Показания:

    Препарат показан для устранения гипогликемии у пациентов с гиперинсулинемией, развившейся:

    - у взрослых с неоперабельными внепанкреатической опухолью или опухолью клеток поджелудочной железы (как злокачественной, так и доброкачественной), осуществляющих синтез инсулина;

    - у детей в возрасте от 0 до 18 лет с:

    • гиперплазией клеток поджелудочной железы чувствительной к лейцину (заболеванием, при котором из-за наследственного дефекта аминокислота под названием лейцин стимулирует выработку инсулина,
    • несидиобластозом (неонатальным гипогликемическим синдромом, обусловленным тотальной трансформацией протокового эпителия островковых клеток поджелудочной железы),
    • внепанкреатической локализацией клеток, продуцирующих инсулин,
    • опухолью островковых клеток поджелудочной железы.

    Препарат может применяться в предоперационный период в качестве временной меры и в послеоперационный период, если гипогликемия сохраняется.

    Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

    E16.1   Другие формы гипогликемии

    Противопоказания

    Не принимайте препарат если у Вас:

    - аллергия к препарату, другим тиазидам или к любым компонентам препарата

    - острое нарушение мозгового кровообращения;

    - острая стадия инфаркта миокарда;

    - беременность или если Вы кормите ребенка грудным молоком;

    - функциональная гипогликемия (например, низкий уровень сахара в крови из-за неправильного питания).

    Беременность и лактация:

    Беременность и лактация:

    Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Беременность

    Диазоксид проникает через плаценту. Поскольку нет адекватных данных о влиянии этого препарата на плод при назначении беременным женщинам, безопасность при беременности не установлена.

    Препарат не следует применять женщинам детородного возраста, за исключением ситуаций, угрожающих жизни. Когда рассматривается возможность применения препарата у беременных женщин, показания должны быть ограничены только указанными выше показаниями для взрослых, а потенциальная польза для матери должна быть сопоставима с возможными рисками для плода. Возможность применения препарата при беременности определит Ваш лечащий врач.

    Грудное вскармливание

    Препарат может проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

    Рекомендуемая доза

    Доза препарата будет определяться лечащим врачом в соответствии с Вашим состоянием, она зависит от уровня глюкозы в крови и Вашей реакции на это лекарство.

    Рекомендованная суточная доза составляет 3-8 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (каждые 8-12 часов). Обычно начальная доза составляет 3 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов). Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг.

    Ваш врач будет отслеживать ваше состояние во время лечения препаратом.

    Применение у детей

    Дети в возрасте от 0 до 7 лет: рекомендованная суточная доза составляет 8-15 мг/кг, разделенная на 2-3 приема (каждые 8-12 часов). Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов).

    Дети в возрасте от 8 до 18 лет: рекомендованная суточная доза составляет 3-8 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (каждые 8-12 часов). Обычно начальная доза составляет 3 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов). Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг.

    Путь и (или) способ введения

    Внутрь, если возможно – после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

    Продолжительность терапии

    Лечение препаратом следует начинать под тщательным клиническим наблюдением с обязательным мониторингом концентрации глюкозы в крови и клинической реакции до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Обычно на это требуется несколько дней. Если через 2-3 недели препарат не будет эффективен, его следует отменить. Продолжительность терапии определит лечащий врач.

    Побочные эффекты:

    Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

    В первые 2-3 недели перорального приёма препарата наиболее часто встречается тошнота, в ряде случаев требующая назначения противорвотных препаратов и даже отмены лечения.

    Немедленно сообщите своему лечащему врачу (обратитесь за медицинской помощью), если Вы отмечаете следующие серьезные нежелательные реакции:

    Часто встречающиеся – могут возникать не более чем у 1 человека из 10

    - задержка жидкости и соли (обычно хорошо устраняются назначением мочегонных препаратов). Такая задержка может привести к развитию или усугублению течения застойной сердечной недостаточности у пациентов с нарушенной способностью сердца увеличивать объем выбрасываемой крови*.

    Редко встречающиеся – могут возникать не более чему 1 человека из 1 000:

    - диабетический кетоацидоз (повышение уровня глюкозы и кетоновых тел в крови – жажда, усиление мочеиспускания, сухость кожи, запах ацетона изо рта, боли в животе) и гиперосмолярная некетоацидотическая кома (особый вид диабетической комы, для которой характерны следующие симптомы: учащенное мочеиспускания, обезвоживание организма, судороги, нарастающая сонливость, бессвязная речь, галлюцинации), азотемия (повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками)*.

    Другие возможные побочные эффекты

    Часто встречающиеся – могут возникать не более чему 1 человека из 10

    - Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, как следствие – повышенная кровоточивость)*, тромбоцитопеническая пурпура (самопроизвольные, множественные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки – проявляются изменением цвета участков кожи: от ярко-красного до фиолетового и коричневато-красного), что обычно требует прерывания терапии;

    - транзиторная нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови) является преходящей, не связана с повышенной восприимчивостью к инфекции и обычно не требует отмены препарата.

    - гипертрихоз типа лануго у женщин и детей (чрезмерный рост пушковых волос на верхней части лица, спины и конечностей), обычно проходит после прекращения лечения). Появление гипертрихоза не должно приводить к прекращению терапии, когда терапевтические эффекты лекарственного средства имеют жизненно важное значение;

    - гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови), глюкозурия (наличие глюкозы в моче), требует снижения дозы, чтобы избежать развития диабетического кетоацидоза и гиперосмолярной комы;

    - гиперурикемия (повышенное содержание солей мочевой кислоты в крови), подагра (хроническое воспалительное заболевание суставов с периодическими приступами острой боли);

    - головная боль,

    - снижение либидо;

    - увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия),

    - ощущение усиленного сердцебиения,

    - снижение артериального давления,

    - двигательные расстройства (экстрапирамидные симптомы),

    - транзиторная катаракта (помутнение хрусталика глаза);

    - анорексия (отсутствие или снижение аппетита), тошнота, рвота, боль в животе, диарея, временная потеря вкуса, кишечная непроходимость. При пероральной терапии тошнота часто возникает в первые 2-3 недели лечения и может потребовать назначения противорвотных препаратов;

    - кожный зуд;

    - недомогание, слабость.

    Нечасто – могут возникать не более чему 1 человека из 100

    - эозинофилия (повышение уровня эозинофилов в крови), лимфаденопатия (увеличения размера лимфоузлов), снижение уровня гемоглобина / гематокрита, спонтанные кровотечения, гипогаммаглобулинемия (снижение уровня иммуноглобулина G, особенно у детей);

    - преждевременное закрытие костных зон роста;

    - галакторея (выделение молока у мужчин, а также у женщин вне периода грудного вскармливания);

    - герпес, монилиальный дерматит (грибковое поражение кожи, обычно вызываемое грибками рода Candida);

    - головокружение, беспокойство, бессонница, полиневрит (боль, мышечные параличи, повышенная температура, расстройства чувствительности по типу «перчаток» и «носков», боль при нажатии, сухость, истончение кожи), парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек), экстрапирамидные расстройства: мышечная ригидность (повышенный тонус мышц), паркинсонизм (дрожание частей тела или тела (тремор);

    - субконъюнктивальное кровоизлияние (кровотечение под конъюнктиву), кольцевая скотома (выпадение поля зрения), нарушение зрения, диплопия (двоение в глазах), слезотечение;

    - артериальная гипотензия (снижение артериального давления), боль в груди, кардиалгия (боль в сердце), стенокардия (давящая боль в грудной клетке), кардиомегалия (увеличение размеров и массы сердца), усугубление течения сердечной недостаточности, аритмии (нарушение нормального ритма сердца), легочная гипертензия (стойкое повышение кровяного давления в легочной артерии), одышка;

    - острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), панкреонекроз – острая опоясывающая боль в животе, рвота;

    - дерматит (воспалительное поражение кожи);

    - снижение клиренса креатинина, обратимый нефротический синдром, задержка мочеиспускания, гематурия, альбуминурия;

    - изменение голоса;

    - повышение активности ACT и щелочной фосфатазы (ферменты печени).

    Передозировка:

    Если Вы приняли препарата = больше, чем следовало

    В случае случайной передозировки препарата немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

    Симптомы

    гипергликемия (Повышенный уровень сахара в крови), которая может быть сочетаться с кетоацидозом, а также глюкозурия (повышенный уровень сахара в моче).

    Лечение

    Введение инсулина и восстановление баланса жидкости и электролитов. Из-за длительного периода полувыведения препарата (примерно 30 часов) симптомы передозировки требуют длительного наблюдения (до 7 дней), пока концентрация глюкозы в крови не нормализируется. Сообщалось об успешном снижении концентрации препарата в крови с помощью перитонеального диализа у одного пациента и гемодиализа у другого.

    Если Вы забыли принять препарат

    Если Вы забыли принять препарат в соответствии с назначением врача, примите его как можно скорее и продолжайте принимать по обычному графику дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

    Если Вы прекратили приём препарата

    Если Вы хотите прекратить приём препарата, то сначала Вам следует посоветоваться со своим лечащим врачом. Важно, чтобы Вы продолжали принимать препарат до тех пор, пока Ваш лечащий врач его не отменит. Если Вы прекратили прием препарата, сообщите об этом лечащему врачу.

    При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

    Взаимодействие:

    Сообщите лечащему врачу, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

    Одновременный приём других препаратов может привести к развитию побочных эффектов, в связи с чем может потребоваться корректировка лечения, поэтому обязательно сообщите своему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:

    - Диуретики (мочегонные препараты) – гипергликемическое и гиперурикемическое действие препарата может быть усилено одновременным назначением тиазидов или других широко используемых диуретиков;

    - Антикоагулянты (препараты, препятствующие образованию тромбов) производные кумарина – назначение препарата пациентам, принимающим кумарин и его производные, может привести к усилению антикоагулянтного действия и потребовать уменьшения дозы антикоагулянта;

    - Дифенилгидантоин (препарат, применяемый при эпилепсии) – назначение препарата пациентам, принимающим дифенилгидантоин, может вызвать потерю контроля над судорогами;

    - Хлорпромазин (антипсихотический препарат) – гипергликемическое действие препарата может усиливаться при одновременном приеме хлорпромазина;

    - Инсулин (препарат, снижающий содержание глюкозы в крови) блокируют гипергликемическое действие препарата. Кроме того, препарат, подавляя вызываемое глюкагоном выделение инсулина, может обуславливать появление ложноотрицательной пробы с глюкагоном;

    - альфа-адреноблокаторы (расширяют кровеносные сосуды и снижают их тонус, чаще всего используются при лечении артериальной гипертензии и аденомы предстательной железы) – снижают выраженность гипергликемического действия препарата;

    - Гипотензивные препараты (препараты, снижающие артериальное давление) – препарат может усиливать действие гипотензивных препаратов.

    Особые указания:

    Перед приёмом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Препарат следует применять только после того, как точно установлен диагноз гипогликемии, обусловленной причинами, перечисленными в разделе «1. Показания к применению». В случаях, когда другая специфическая медикаментозная терапия или хирургическое лечение оказались безуспешными, либо нецелесообразными следует рассмотреть возможность лечения препаратом.

    Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением сердечного или мозгового кровообращения, а также у пациентов с коарктацией аорты, стенозом аорты, артериовенозным шунтом, сердечной недостаточностью или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых задержка натрия и воды может усугубить или ускорить застойную сердечную недостаточность, либо увеличение сердечного выброса может быть вредным.

    У таких пациентов также следует контролировать водно-электролитный баланс сыворотки крови. Антидиуретическое свойство препарата может привести к значительной задержке жидкости и к развитию / усилению проявлений хронической сердечной недостаточности. Задержка натрия и воды, вероятно, потребует терапии пероральными диуретиками, такими как фуросемид или этакриновая кислота (до 1 г в день). Следует иметь в виду, что при применении диуретиков будет усиливаться как гипотензивная, так и гипергликемическая активность препарата. и, вероятно, потребуется коррекция дозы препарата в меньшую сторону

    При лечении необходимо регулярно контролировать артериальное давление, гипотензивный эффект других лекарственных препаратов может быть усилен препаратом.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью желательно поддерживать на фоне терапии диуретиками диурез, превышающий 1 литр в день.

    Следует избегать развития гипокалиемии путем адекватного восполнения калия.

    Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе – возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке.

    Во время приема препарата возможны: тахикардия, сердцебиение, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и нейтропения. Пациентов из группы риска следует контролировать на предмет наличия этих состояний, а также периодически проводить анализы крови для выявления возможных отклонений (см. раздел «4. Возможные нежелательные реакции»).

    Интенсивное, почти полное связывание препарата с белками требует осторожного дозирования у пациентов, у которых уровень белков плазмы крови может быть ниже нормы. Необходим контроль концентрации препарата для своевременной коррекции дозы препарата.

    Длительная терапия требует регулярного контроля содержания глюкозы и кетоновых тел в моче (особенно в условиях стресса) – это необходимо для предотвращения развития кетоацидоза и гиперосмолярной некетоацидотической комы. Жизненно важно быстрое распознавание и лечение этих состояний, а также достаточно длительное наблюдение после купирования острых эпизодов (из-за длительного периода полувыведения препарата, достигающего 30 часов).

    У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата из плазмы увеличивается, следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

    Следует отметить, что одновременное применение тиазидов (например, гидрохлортиазида) может усиливать гипергликемическое и гиперурикемическое действие препарата. При наличии гипокалиемии гипергликемические эффекты препарата усиливаются.

    Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

    Дети и подростки

    У новорожденных, младенцев и детей при применении препарат препарата возможно развитие легочной гипертензии. Новорожденные, получающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии факторов риска развития легочной гипертензии.

    У детей должна проводиться регулярная оценка роста, костной массы и психологического созревания.

    Препарат может вытеснять билирубин из связи с альбумином; это необходимо учитывать, особенно при лечении новорожденных с повышенной билирубинемией.

    Инструкции
    Вверх