Этакриновая кислота (Etacrynic Acid)

"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.

После приема внутрь этакриновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Отечный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отек легких, отек головного мозга; артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

С осторожностью назначают при циррозе печени.

Пожилым пациентам иногда требуются более низкие дозы.

Применение этакриновой кислоты противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза составляет 50 мг, частота приема - 1-2 раза в сутки. Схема поддерживающей терапии устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для детей начальная доза составляет 25 мг. Не рекомендуется вводить внутривенно детям.

При внутривенном введении для взрослых разовая доза составляет 0,5-1 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - острый панкреатит.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в том числе с гентамицином, канамицином, стрептомицином, неомицином) возможно усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), повышение риска развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с бета-агонистами (в том числе с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, октадином, празозином, резерпином усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками усиливается диуретический эффект, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами усиливается гипокалиемия, уменьшается антигипертензивное действие этакриновой кислоты.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении лекарственных средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы крови (варфарин, клофибрат) возможно усиление диуретического эффекта и гипокалиемии, так как в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.

При одновременном применении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.

При одновременном применении со средствами, вызывающими закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении астемизола повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении ванкомицина возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с цефалоспоринами возможно увеличение риска развития нефротоксического действия цефалоспоринов.

При одновременном применении с тетрациклинами повышается концентрация мочевины в крови, что особенно опасно при почечной недостаточности.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.

При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить.

Не рекомендуется вводить внутривенно детям.

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.