Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Зидолам-Н
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AR05   Зидовудин, ламивудин и невирапин

    Фармакодинамика:

    Противовирусное комбинированное средство. Использование препаратов в комбинации замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину.

    Зидовудин

    Синтетический аналог тимидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в зидовудинмонофосфат, а затем под влиянием ферментов клетки хозяина превращается в ди- и трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Тем самым нарушается синтез м-РНК и, соответственно, белков вируса.

    Ламивудин

    Синтетический аналог тимидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в 5-фосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Тем самым нарушается синтез м-РНК и, соответственно, белков вируса. Активен в отношении вируса гепатита В.

    Невирапин

    Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1, прямо связывается с обратной транскриптазой, блокирует РНК- и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вследствие чего вызывает разрушение каталитического центра энзима. Не активен в отношении ВИЧ-2-обратной транскриптазы и полимераз человека α, β, γ и s.

    Фармакокинетика:

    Зидовудин

    После приема внутрь натощак до 65 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 38 %.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

    Ламивудин

    После приема внутрь натощак до 88 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 36 %.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 5-7 часов. Элиминация почками.

    Невирапин

    После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 60 %. Индуктор энзимов цитохрома Р450.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 45 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

    Показания:

    Применяется для лечения ВИЧ-инфекции.

    B20-B24   БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

    Противопоказания

    Нарушения функции почек, нейтропения, анемия, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 16 лет.

    С осторожностью:

    Нарушения функции печени, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. При беременности применяется с осторожностью, в тех случаях, когда прогнозируемая польза перекрывает риск для плода. Согласно существующим рекомендациям, ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендовано избегать грудного вскармливания из-за риска инфицирования ребенка. Учитывая эти рекомендации, пациенткам, принимающим зидовудин, грудное вскармливание должно быть запрещено.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи. По 1 таблетке 2 раза в сутки.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия.

    Дыхательная система: кашель.

    Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

    Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатомегалия с жировой дистрофией печени.

    Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

    Дерматологические реакции: гиперпигментация слизистой оболочки рта, кожи, ногтей.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов, нейропатия.

    Лечение симптоматическое, непрерывный гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение с миелосупрессивными и нефротоксичными лекарственными средствами (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин, ко-тримоксазол, доксорубицин, ганцикловир, флуцитозин, интерферон, винбластин, винкристин) усиливает риск развития побочных эффектов.

    Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина.

    Триметоприм увеличивает концентрацию ламивудина на 40 %.

    При одновременном применении невирапина с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP3A и CYP2B6, возможно снижение их концентрации в плазме крови.

    При одновременном применении невирапина с препаратами, содержащими зверобой, возможно снижение концентрации невирапина.

    Невирапин снижает концентрации метадона.

    Особые указания:

    Мониторинг клеточного состава периферической крови.

    Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх