Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Противоэпилептические средства

Входит в состав препаратов
  • Валопиксим
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Вальпарин®
    раствор внутрь 
  • Вальпарин® ХР
    таблетки внутрь 
  • Вальпроевая кислота
    таблетки внутрь 
    Р-ФАРМ, ЗАО     Россия
  • Вальпроевая кислота
    таблетки внутрь 
  • Вальпроевая кислота
    таблетки внутрь 
  • Депакин®
    лиофилизат в/в 
  • Депакин®
    сироп внутрь 
  • Депакин® хроно
    таблетки внутрь 
  • Депакин® Хроносфера
    гранулы внутрь 
  • Депакин® энтерик 300
    таблетки внутрь 
  • Конвулекс®
    капсулы внутрь 
    ВАЛЕАНТ, ООО     Россия
  • Конвулекс®
    сироп д/детей внутрь 
    ВАЛЕАНТ, ООО     Россия
  • Конвулекс®
    капли внутрь 
    ВАЛЕАНТ, ООО     Россия
  • Конвулекс®
    таблетки внутрь 
    ВАЛЕАНТ, ООО     Россия
  • Конвулекс®
    раствор в/в 
    ВАЛЕАНТ, ООО     Россия
  • Конвульсофин®
    таблетки внутрь 
  • Конвульсофин-ретард
    таблетки внутрь 
  • Энкорат
    таблетки внутрь 
  • Энкорат хроно
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    N.03.A.G.01   Вальпроевая кислота

    Фармакодинамика:

    Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.

    Ингибирует ГАМК-трансферазу, повышает содержание в центральной нервной системе гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции.

    Фармакокинетика:

    Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

    Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинно-мозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

    Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. Период полувыведения при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 часов.

    При сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 часов вследствие индукции метаболических ферментов.

    Показания:

    Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

    V.F30-F39.F31   Биполярное аффективное расстройство

    V.F90-F98.F95   Тики

    VI.G40-G47.G40   Эпилепсия

    XVIII.R25-R29.R25.2   Судорога и спазм

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, в т.ч. "семейная" (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез. Противопоказания при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

    С осторожностью:

    Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

    С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

    У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

    С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - D. Применение при беременности не рекомендуется. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

    Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

    Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3-0,6 г, в течение 1-2 недель ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г, разовая доза для взрослых - 0,3-0,45 г. Суточная доза для детей - 15-50 мг/кг (в начале - 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5-10 мг/кг в неделю).

    Побочные эффекты:

    Со стороны центральной нервной системы: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

    Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

    Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

    Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

    Дерматологические реакции: алопеция.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Передозировка:

    Возникает при концентрации препарата в крови, превышающей 100-150 мкг/мл.

    Диарея, нарушение дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на электроэнцефалограмме - усиление медленных волн и фоновой активности).

    Лечение симптоматическое; гемодиализ. Специфическое лечение при выраженной депрессии центральной нервной системы проводят налоксоном. Следует соблюдать осторожность, возможна провокация судорог!

    Взаимодействие:

    При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на центральную нервную систему.

    При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

    При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

    При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

    При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его период полувыведения.

    При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

    При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

    При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

    При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью метаболита вальпроевой кислоты.

    При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

    Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

    При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

    Особые указания:

    Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

    Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

    В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

    У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх