Пилокарпин+[Гипромеллоза] (Pilocarpinum + [Hypromellosum])

• 1.4 Холиномиметики
• 1.4.2 М-Холиномиметики

В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза.

Пилокарпин - м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие.

Вызывает сокращение круговой и ци­лиарной мышц, что сопровождается суже­нием зрачка (миоз) и расширением угла пе­редней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабеку­ла натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней каме­ры и увеличения проницаемости трабеку­лярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давле­ния на 17-20% от исходного показателя.

Начало действия препарата - через 10-30 мин, максимальный эффект - через 1,5-2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч.

Гипромеллоза - протектор эпителия ро­говицы, оказывает смазывающее и смяг­чающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжитель­ность контакта раствора пилокарпина с ро­говицей. Показатель преломления гипро- меллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилиза­ции оптических характеристик слёзной плёнки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении сек­реции слёзной жидкости.

Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилля­цию меньше по сравнению с глазными кап­лями пилокарпина, не содержащи­ми гипромеллозу.

Пилокарпина гидрохлорид - холинерги­ческое парасимпатомиметическое вещест­во, которое действует через прямое стиму­лирование мускариновых рецепторов глад­кой мускулатуры и секреторных желёз.

Пилокарпин хорошо проникает через ро­говицу в водянистую влагу передней каме­ры глаза, хорошо всасывается через конъ­юнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в водянистой влаге передней камеры глаза - 30 мин. Задержи­вается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (Т_1/2) из сред глаза, который составляет 1,5-2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение несколь­ких часов (от 4 до 14 часов).

Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергает­ся частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактив­ную форму путём гидролиза. Т_1/2 из плаз­мы крови составляет около 30 мин.

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

- хроническая закрытоугольная глаукома;

- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Гиперчувствительность к пилокарпину, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество ин­стилляций может варьировать в зависимо­сти от показаний и индивидуальной чувст­вительности больного.

Для лечения острого приступа закрыто­угольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 кап­ле каждые 15 мин, в течение 2-3 ч каждые 30 минут, в течение 4-6 ч каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.

Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета- адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.