Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas)

ЖКТ: быстрый, но короткий антацидный эффект; реакция с HCl выделяет CO₂, что раздражает слизистую, стимулирует гастрин и секрецию, вызывает дискомфорт и отрыжку. При всасывании — системный алкалоз.

Дыхательная система: защелачивает бронхиальную слизь, усиливает секрецию, снижает вязкость мокроты, улучшает отхаркивание (муколитический эффект).

Почки: ощелачивание мочи препятствует осаждению мочевой кислоты, усиливает выведение Na⁺, Cl⁻ и осмотический диурез. Ускоряет экскрецию кислых ЛС (тетрациклины, аспирин, хлорпропамид, литий, уротропин) и удлиняет действие основных ЛС (хинидин, амфетамины, эфедрин, мемантин, флекаинид).

Кислотно-основное состояние: гидрокарбонат-анион связывает H⁺ с образованием H₂CO₃ → распад на H₂O и CO₂; pH крови повышается, буферная ёмкость растёт. Анион в клетки не проникает.

Местно: противовоспалительное действие на слизистые полости рта.

Порошок (пероральное/местное применение)

Натрия гидрокарбонат при приёме внутрь нейтрализует соляную кислоту желудочного сока с выделением CO₂ и воды. Всасывается из ЖКТ, после всасывания распределяется преимущественно во внеклеточной жидкости. Ощелачивает мочу. Данных о фармакокинетических параметрах (Cmax, T½, Vd, клиренс) в источниках не приводится. [1]

Растворы для инфузий

При внутривенном введении гидрокарбонат-анион быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Внутрь клеток гидрокарбонат-анион не проникает. [2][3][4]

Натрия гидрокарбонат распределяется во внеклеточной жидкости, выводится почками. Подробных фармакокинетических данных (биодоступность, объём распределения, связывание с белками плазмы, клиренс) в источниках [2][3][4] не приводится. В источнике [4] указано, что бикарбонатный анион внутрь клеток не проникает.

• Эпизодическое кратковременное купирование приступов изжоги (Порошок [1])
• Разжижение бронхиального секрета (Порошок [1])
• Воспалительные заболевания полости рта — полоскания, промывания, ингаляции (Порошок [1])
• Нейтрализация кислот на коже и слизистых (Порошок [1])
• Купирование декомпенсированного метаболического ацидоза при различных заболеваниях и состояниях (абсолютное показание: снижение pH крови ниже 7,2) (Раствор для инфузий 40 мг/мл [2], 5% [4])
• Купирование декомпенсированного метаболического ацидоза при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеоперационном периоде (Раствор для инфузий 42 мг/мл, 84 мг/мл [3])

Общие для всех лекарственных форм:

• Гиперчувствительность к натрия гидрокарбонату.
• Метаболический алкалоз.

Для порошка дополнительно:

• Беременность. [1]
• Период грудного вскармливания. [1]

Для растворов для инфузий дополнительно:

• Гипокалиемия. [2][3][4]
• Гипернатриемия. [2][3][4]
• Гиперчувствительность к любому из вспомогательных веществ. [2][4]

• Беременность, кормление грудью
• Пожилой возраст
• Почечная и печеночная недостаточность
• Отеки, артериальная гипертензия (состояние может ухудшиться)
• Анурия или олигурия (повышается риск избыточной задержки натрия).

Подробная информация приведена в разделе 15.

Ключевые различия:

• Порошок [1] — абсолютное противопоказание при беременности и лактации.
• Растворы для инфузий [2][4] — допустимо при перевесе пользы над риском, особая осторожность при эклампсии.
• Раствор [3] — применять с осторожностью, тщательная оценка «польза/риск».

Порошок для приёма внутрь и местно [1]

• Внутрь, взрослые: 5 г (1 ч.л. без верха) на 100 мл воды. Принимать по 2–4 ч.л. раствора 4–6 р/сут.
• Внутрь, дети (5 г на 200 мл воды):
  • 1 мес–1 год: по 5 мл до 3 р/сут
  • 1–3 года: по 10 мл до 4 р/сут
  • 3–7 лет: по 15 мл до 5 р/сут
  • 7–12 лет: по 20 мл 4–6 р/сут
  • 12–18 лет: по 30 мл 4–6 р/сут
• Местно (полоскания, промывания, ингаляции): 0,5–2% растворы (5 г на 1 л, 500 мл или 250 мл воды соответственно). Для нейтрализации кислот на коже/слизистых — 2% раствор.

Раствор для инфузий 40 мг/мл [2]

• Взрослые: 50–100 мл в/в капельно.
• Дети: 4–10 мл/кг (2–5 мЭкв/кг) за 4–8 ч. До 2 лет — макс. 13 мл/кг/сут.
• Особо: не применять неразбавленным у новорождённых и детей до 2 лет, а также при быстрой инфузии (до 1 мл/мин). Разбавлять физраствором или глюкозой. Контроль КОС крови.

Раствор для инфузий 42 и 84 мг/мл [3]

• Взрослые: при выраженном ацидозе — 50–100 мл 42 мг/мл; при остром — 50–100 мл 84 мг/мл (скорость 50–60 кап/мин).
• Дети до 5 лет: 1 мЭкв/кг (42 мг/мл), при необходимости повтор 0,5 мЭкв/кг через 10 мин. Скорость ≤1 мл/кг/мин. Точный расчёт по формуле дефицита оснований.
• Дети старше 5 лет: 2–5 мЭкв/кг за 4–8 ч.
• Разбавлять по необходимости, контроль КОС.

Раствор для инфузий 5% [4]

• Взрослые: 50–100 мл в/в капельно.
• Дети: 3–8 мл/кг (2–5 мЭкв/кг) за 4–8 ч. До 2 лет — макс. 13 мл/кг/сут.
• Разбавлять физраствором или глюкозой, контроль КОС.

Классификация частот НЛР: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным оценить невозможно).

Симптомы:

Метаболический алкалоз, ассоциированный с компенсаторной гипервентиляцией; парадоксальный ацидоз спинномозговой жидкости; гипокалиемия; раздражительность, тетания. [2][4]

При приёме порошка передозировки не зарегистрировано. [1]

При применении раствора 42/84 мг/мл возможно развитие декомпенсированного алкалоза, тетанических судорог. [3]

Лечение:

При развитии алкалоза — прекратить введение препарата. При опасности развития судорог — вводить внутривенно кальция глюконат. При гипокалиемии — вводить препараты калия. [2][3][4]

Взаимодействие с препаратами, являющимися кислотами (ускорение выведения)

Из-за повышения pH мочи при одновременном назначении натрия гидрокарбоната может увеличиваться почечное выведение лекарственных средств, являющихся по своей природе кислотами. Это приводит к снижению их концентрации в плазме и уменьшению терапевтического эффекта.

Примеры: тетрациклины (особенно доксициклин), ацетилсалициловая кислота, хлорпропамид, литий, уротропин. [2][4]

Взаимодействие с препаратами, являющимися основаниями (замедление выведения)

Натрия гидрокарбонат может увеличивать период полувыведения и продолжительность действия препаратов, являющихся основаниями, за счёт снижения их почечной экскреции при ощелачивании мочи.

Примеры: хинидин, амфетамины, эфедрин, мемантин, флекаинид. [2][4]

Взаимодействие с метотрексатом

При одновременном применении с метотрексатом усиливается его выведение с мочой и уменьшается токсическое действие на почки вследствие повышения pH мочи. [2][4]

Взаимодействие с калийнесберегающими диуретиками

Гипохлоремический алкалоз может возникнуть при совместном применении натрия гидрокарбоната с калийнесберегающими диуретиками — этакриновой кислотой, тиазидами и фуросемидом. [2][4]

Взаимодействие с препаратами калия

Совместное применение у пациентов, принимающих добавки калия, может снизить содержание калия в сыворотке путём активации внутриклеточного сдвига ионов калия. [2][4]

Взаимодействие с кортикостероидами и кортикотропином

С осторожностью применять у пациентов, получающих кортикостероиды или кортикотропин. [2][4]

Взаимодействие с гипотензивными препаратами

Раствор натрия гидрокарбоната может усиливать эффект гипотензивных лекарственных средств. [3]

Фармацевтическая несовместимость

Натрия гидрокарбонат несовместим со следующими растворами (возникает выпадение осадка либо гидролиз органических соединений):

– Аскорбиновая, никотиновая и прочие кислоты;

– Алкалоиды: атропин, апоморфин, кофеин, теобромин, папаверин и другие;

– Сердечные гликозиды;

– Соли кальция, магния, тяжёлых металлов (железо, медь, цинк).

Не смешивать с фосфатсодержащими растворами. [2][3][4]

Не рекомендуется систематический приём натрия гидрокарбоната внутрь из-за возможности защелачивания мочи и повышения риска образования фосфатных камней в почках. [1][3]

Сдвиг кислотно-основного состояния в щелочную сторону при кратковременном приёме не сопровождается клиническими симптомами, однако при хронической почечной недостаточности может значительно ухудшать состояние пациента. [1][2][3][4]

Рвота, часто сопровождающая язвенную болезнь (потеря Cl⁻), способна усиливать выраженность алкалоза. [1][2][3]

Интенсивное выделение CO₂ (порошок, приём внутрь) может провоцировать перфорацию стенок ЖКТ. [1]

У больных с сопутствующими заболеваниями сердца или почек избыточное поступление Na⁺ вызывает отёки и сердечную недостаточность. [1][2][3][4]

Необходимо контролировать кислотно-основное состояние крови и водно-электролитный баланс при применении растворов для инфузий. [2][3][4]

Применять с осторожностью при гиповентиляции, гипокальциемии, гиперосмолярных состояниях, состояниях, требующих ограничения потребления натрия (сердечная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, эклампсия). [2][4]

Новорождённые (включая недоношенных) и дети до 2 лет: быстрое введение (до 1 мл/мин) гипертонических растворов гидрокарбоната натрия может привести к гипернатриемии с развитием внутричерепного кровоизлияния. [2][4]

Неправильное введение (внутриартериальное, паравенозное) может привести к некрозу тканей. [2][4]

В случае изменения окраски раствора или появления взвеси раствор не пригоден к применению. [2][4]

Несмачиваемость внутренней поверхности упаковки (бутылок) не является противопоказанием к применению препарата. [2][4

Пероральные и местные формы не влияют на психомоторные функции.