Метамизол натрия (Metamizole)

Неселективная блокада циклооксигеназы и снижение синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (4-метил-амино-антипирин); неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (обнаруживают в плазме в незначительном количестве только после внутривенного введения). Проникает в грудное молоко (в терапевтических дозах). Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60 %. Биотрансформация в печени. Выводится почками (в небольшом количестве в виде метаболитов).

· Артралгия, ревматизм, хорея

· Головная, зубная, менструальная боль

· Невралгия, ишиалгия, миалгия

· Почечная, печеночная, кишечная колика.

· Инфаркт легкого, инфаркт миокарда, расслаивающаяся аневризма аорты, тромбоз магистральных сосудов.

· Воспалительные процессы: плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит.

· Травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, опухоль.

· Орхит, панкреатит, перитонит, перфорация пищевода, пневмоторакс.

· Посттрансфузионные осложнения, приапизм.

· Лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях, укусах насекомых.

Индивидуальная непереносимость.

Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Анемия, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность.

Аспириновая форма бронхиальной астмы.

Беременность (особенно I триместр и последние 6 недель), кормление грудью.

Нет данных.

Категория рекомендаций FDA не определена. Не применять во время беременности и в период грудного вскармливания.

Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - по 1-2 мл 50 % или 25 % раствора 2-3 раза в день, максимальная суточная доза 2 г.

Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.

Мочевыделительная система: нарушение функций почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Кровь: агранулоцитоз (недостаточно сведений для рекомендации использования метамизола натрия при головной боли), лейкопения, тромбоцитопения.

Другие: снижение артериального давления, тошнота.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможно образование инфильтратов в месте введения.

При внутривенном применении - сонливость, сухость во рту.

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Для лечения назначается промывание желудка, солевые слабительные, энтеросорбенты, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Аллопуринол, ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы - усиление токсичности.

Бензилпенициллин, коллоидные кровезаменители и рентгеноконтрастные средства - не применять во время лечения метамизолом натрия.

Блокаторы H₂-рецепторов, кодеин и пропранолол (замедляет инактивацию) - усиление эффективности.

Миелотоксические средства - усиление гематотоксичности препарата.

Сахароснижающие препараты для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, индометацин - увеличение их активности (метамизол натрия вытесняет их из связи с белком).

Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) - усиление аналгезирующего действия метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатические препараты - повышение риска развития лейкопении.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы - при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.

Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.

Этанол - усиление эффекта.

В одном шприце с другими лекарственными средствами не вводят из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия имеется у больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в области носовых пазух; у больных с хронической крапивницей; у больных с алкогольной непереносимостью; у больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).