Кодеин + Кофеин + Парацетамол (Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum)

Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов.

Возбуждая центры блуждающего нерва, кофеин вызывает брадикардию (центральное действие), расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов, несколько повышает диурез вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Аналептическое действие обусловлено непосредственным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центра.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действиями. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС. Не исключено влияние на серотонинергическую и каннабиноидную системы головного мозга.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % - в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).

Болевой синдром малой и средней интенсивности (боль головная и зубная, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея), лихорадка при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, острые респираторные вирусные инфекции.

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение функции печени или почек, заболевания крови, бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, глаукома, повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма, артериальная гипертензия, атеросклероз, I триместр беременности, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст, беременность - II и III триместры.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Противопоказан при беременности. Во время лактации применение допустимо после консультации с врачом.

Внутрь, после еды, взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 8 таблеток. Курс лечения - не более 5 дней.

Детям и подросткам в возрасте 12-18 лет - в разовой дозе 1/2-1 таблетка, максимальная суточная доза - 4 таблетки. Курс - не более 3-х дней.

Интервал между приемами должен быть не менее 4-х часов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд.

Другие: нарушение функции печени или почек (при длительном применении).

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, потливость, аритмия, нарушение дыхания, печеночная недостаточность, кома, бледность кожных покровов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном, бесконтрольном применении возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего действия) и лекарственной зависимости.