Цефтазидим (Ceftazidime)

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae и Neisseria meningitidis; грамположительных - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pneumoniae; анаэробных - Bacteroides spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут, после внутримышечного - через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 10 %.

Проникает во все органы и ткани. Проникает в спинномозговую жидкость при менингите. Не кумулирует. Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 1,9 ч после внутривенного введения и 2 ч после внутримышечного введения. Элиминация почками в неизмененном виде.

Применяется для лечения септицемии, перитонита, менингита, тяжелых инфекций дыхательных путей, мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, пищеварительного тракта, инфекций, вызванных синегнойной палочкой.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Применение у детей

Внутримышечно и внутривенно:

до 2-х месяцев: 25-50 мг/кг в сутки на 2 введения;

старше 2-х месяцев: 50-100 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутривенно и внутримышечно, по 1 г каждые 8 часов или по 2 г каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания - до 6 г в сутки.

Высшая суточная доза: 6 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтазидима.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтазидима.

Цефтазидим не рекомендуется для лечения менингита.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.