Унитиол (Unithiol)

Действующее вещество:

димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат (унитиол) - 50 мг

Вспомогательные вещества:

серной кислоты раствор 0,1 М - до pH 3,1-4,5

вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или розоватого цвета раствор с характерным запахом сероводорода.

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие.

Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Абсорбция

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 15-30 минут после внутримышечного введения.

Распределение

Объем распределения - 166,5 мл/кг. Препарат распределяется в основном в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.

Элиминация

Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4-х часов после применения однократной дозы.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 1-2 часа.

Унитиол показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами;
• гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова).

Гиперчувствительность к димеркаптопропансульфонату натрия или к любому из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

Длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутримышечно, подкожно.

При интоксикации мышьяком: 250-500 мг (5-10 мл препарата) из расчета 50 мг на 10 кг массы тела, в первые сутки - 3-4 раза, во вторые сутки - 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза.

При отравлениях соединениями ртути: 250-500 мг (5-10 мл препарата) из расчета 50 мг на 10 кг массы тела, в первые сутки - 3-4 раза, во вторые сутки - 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза. Продолжительность лечения - 6-7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации: в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кар диотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день; курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 месяца.

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолиз, транзиторная лейкоцитопения, продление активированного частичного тромбопластинового времени, снижение концентрации цинка в крови.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Психические нарушения: беспокойство, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: конъюнктивит, слезотечение, спазм век, жжение в глазах.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: чувство стеснения и боль в горле, груди, ринорея.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога; чувство жжения в губах, во рту и глотке; слюнотечение, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: бледность кожных покровов, кожная сыпь, зуд кожи; потливость лба, кистей и других областей.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: боль и покалывание в кистях, спазмы и боль в мышцах, боль в челюсти.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: чувство жжения в половом члене.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в месте инъекции, лихорадка.

При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального давления с судорогами и комой.

При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными для того, чтобы прекратить лечение препаратом.

Возможно снижение нежелательных реакций при соблюдении интервала в 4 часа между применением препарата, учитывая способ применения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз, головная боль, чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15-20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.

Лечение: подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как при этом происходит быстрое разложение Унитиола.

Не допускается одновременное применение с препаратами железа.

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

При применении рекомендуется терапия, приводящая к защелачиванию мочи, так как в кислой среде комплекс «димеркаптопропансульфонат натрия-металл» нестабилен.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой. Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1-2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, так как их комплексы с Унитиолом более токсичны, особенно для почек.

При применении Унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении Унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предваритель­ного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.

Данных, подтверждающих влияние препарата на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, нет.

По 5 мл в ампулы бесцветного, нейтрального стекла типа I с высокой гидролитической устойчивостью с точками надлома и насечкой или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.