МексиВ 6® (MexiB 6)

Действующие вещества: этилметилгидроксипиридина сукцинат + [пиридоксин].

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 125 мг этилметилгидроксипиридина сукцината и 10 мг пиридоксина (в виде гидрохлорида).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий.

Перечень вспомогательных веществ

Ядро таблетки

Кальция гидрофосфата дигидрат

Кальция стеарат

Коповидон

Кремния диоксид коллоидный

Кроскармеллоза натрия

Магния лактата дигидрат

Магния стеарат

Макрогол (полиэтиленгликоль 6000)

Целлюлоза микрокристаллическая

Готовая пленочная оболочка белая, в том числе:

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)

Тальк

Титана диоксид (Е171).

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

МексиВ 6® является комбинированным препаратом.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.

Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

МексиВ 6® подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфатидилсерина и фосфатидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозитрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка (ЛЖ), а также электрической нестабильности миокарда.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно­восстановительных процессов, увеличивает синтез аденозитрифосфорной кислоты (АТФ), креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.

Абсорбция

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (Тmах) при приеме внутрь - 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки.

Распределение

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.

Пиридоксин хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Биотрансформация

Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90 %.

Элиминация

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Период полувыведения (Т1/2) - 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении - с желчью 2 %), а также в ходе гемодиализа.

Препарат МексиВ 6® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комбинированной терапии:

• дисциркуляторной энцефалопатии;
• синдрома вегетативной дистонии;
• тревожных состояний при невротических и неврозоподобных состояниях;
• абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• ишемической болезни сердца (профилактика приступов);
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату, пиридоксину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• Острая печеночная и/или почечная недостаточность;
• Беременность, лактация;
• Детский возраст до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата в случае если у пациента:

Язвенная болезнь желудка

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока).

Нарушения функции печени

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Данные по корректированию дозы препарата МексиВ 6® для таких пациентов отсутствуют, поэтому при их лечении следует соблюдать осторожность. Применение у пациентов с острыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел 4.3).

Нарушения функции почек

Исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Данные по корректированию дозы препарата МексиВ 6® для таких пациентов отсутствуют, поэтому при их лечении следует соблюдать осторожность. Применение у пациентов с острыми нарушениями функции почек противопоказано (см. раздел 4.3).

Беременность

Применение препарата МексиВ 6® при беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата МексиВ 6® в период грудного вскармливания противопоказано.

Нет данных о влиянии приема препарата на фертильность.

Режим дозирования

Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Начальная доза по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза 6 таблеток в сутки.

Длительность лечения - 2-8 недель. При необходимости возможно проведение повторных курсов.

Дети

Препарат МексиВ 6® противопоказан у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.

Безопасность и эффективность МексиВ 6® у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь.

Резюме нежелательных реакций

Представленные ниже данные по нежелательным реакциям сгруппированы по системно­органным классам (СОК) Медицинского словаря терминов для регуляторной деятельности (MedDRA) и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, но <1/10);
• нечасто (≥1/1 000, но <1/100);
• редко (≥1/10 000, но <1/1 000);
• очень редко (<1/10 000);
• частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

очень редко: аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения

очень редко: сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы

очень редко: головная боль.

частота неизвестна: онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и перчаток".

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень рредко: сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень редко: кожная сыпь, зуд, гиперемия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

частота неизвестна: снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.

Пиридоксин

Прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.

Лечение

В случае передозировки этилметилгидроксипиридина сукцината лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Пиридоксин

При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин) и противопаркинсонических лекарственных средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Пиридоксин

Усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия, и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии). Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Несовместимость

Не применимо.

Потребность в витамине B6 удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.

Суточная потребность в пиридоксине для взрослых - 2-2,5 мг.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в максимальной разовой дозе (4,9 мг в 2х таб.), то есть по сути, «не содержит натрия».

Противопоказан у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 40, 50, 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилентерефталата. Крышка натягиваемая или навинчиваемая из полипропилена или из полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.

По 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с листком - вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.