Левомицетин (Levomycetin)

Действующее вещество: хлорамфеникол.

Левомицетин, 250 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит 250 мг хлорамфеникола.

Левомицетин, 500 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит 500 мг хлорамфеникола.

Перечень вспомогательных веществ

Крахмал картофельный

Повидон К17

Стеариновая кислота

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Линия разлома (риска) не предназначена для разламывания таблетки.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlicha canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метицилину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Абсорбция

Абсорбция – 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность – 80 %. Время достижения максимальной концентрации (T_max) после перорального приема – 1–3 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – 50–60 %.

Объем распределения – 0,6–1 л/кг.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (C_max) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4–5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21–50 % от максимальной концентрации в плазме крови и 45–89 % – при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5–10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1–3 %. Период полувыведения (T_1/2) у взрослых 1,5–3,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек составляет 3–11 ч.

Дети

T_1/2 у детей в возрасте от 3 до 16 лет составляет 3–6,5 ч.

Препарат Левомицетин показан к применению у взрослых, детей и подростков в возрасте от 3 до 18 лет и с массой тела более 20 кг для лечения инфекций мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванных чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

• Гиперчувствительность к хлорамфениколу или к любому из вспомогательных веществ;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• острая интермиттирующая порфирия;
• врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• печеночная и/или почечная недостаточность
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

Беременность

Применение препарата Левомицетин во время беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение препарата Левомицетин в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии хлорамфеникола на фертильность отсутствуют.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая разовая доза для взрослых составляет 250–500 мг, разовая доза может быть принята 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2000 мг. Средняя продолжительность лечения – 8–10 дней.

Дети

Препарат Левомицетин противопоказан у детей в возрасте до 3 лет и с массой тела менее 20 кг.

Детям старше 3 лет и с массой тела более 20 кг препарат Левомицетин назначают в дозе 12,5 мг/кг каждые 6 ч или в дозе 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Способ применения

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, за 30 мин до еды. При развитии тошноты и рвоты – через 1 ч после еды.

Резюме нежелательных реакций

Инфекции и инвазии

Вторичная грибковая инфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек

Нарушения со стороны нервной системы

Психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Снижение остроты слуха.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.

Лечение

Симптоматическая терапия, гемосорбция.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450 (CYP), поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение хлорамфеникола с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола и хлорамфеникола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

При назначении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови).

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности хлорамфеникола.

С осторожностью препарат следует применять пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

500 контурных безъячейковых или 1000 контурных ячейковых упаковок с равным количеством листков-вкладышей помещают в коробку из картона (для стационаров).

Хранить при температуре не вше 25°С, в оригинальной упаковке (пачке или коробке из картона (для стационаров)) для защиты от света.

Особые требования отсутствуют.

5 лет.

• Для стационаров
• По рецепту