Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Ингибирует пептидилтрансферазу, в результате чего в микробной клетке прекращается синтез белка на стадии переноса аминокислот на рибосомы. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на находящиеся внутри микробы: хламидии, риккетсии. Действует бактериостатически в отношении грамположительных: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp., а также Spirochaetaceae и некоторых крупных вирусов.

После приема внутрь и ректального введения полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %, при внутримышечном введении - 70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 50-60 %, у недоношенных детей - до 32 %.

Метаболизм в кишечнике до неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. При местном применении скапливается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, не проникает внутрь хрусталика.

Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Элиминация в виде метаболитов почками и с фекалиями - до 30 % от введенной дозы.

Применяется для лечения брюшного тифа, паратифа, иерсиниоза, генерализованной формы сальмонеллеза, бруцеллеза, менингита, туляремии, хламидиоза, пситтакоза, риккетсиоза, трахомы и других инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительной к хлорамфениколу микрофлорой.

Используется в качестве наружного средства при ожогах, пролежнях, трофических язвах, угревой сыпи, пиодермии, экземе. Применяется при гнойно-воспалительных процессах в офтальмологии и гинекологии.

Печеночная недостаточность, новорожденные до 4-х недель, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, псориаз, грибковые инфекции, индивидуальная непереносимость.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан до 4-недельного возраста.

До 3-х лет: 15 мг/кг;

3-8 лет: 150-200 мг в сутки;

Старше 8 лет: 200-400 мг в сутки за 3-4 приема.

Внутримышечно, менее 1-го года: по 25-30 мг/кг в сутки;

старше 1-го года: по 50 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутрь по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно 0,5-1 г 2-3 раз в сутки.

Вагинально в форме суппозиториев (250 мг): до 4 суппозиториев в сутки.

В офтальмологии: в виде парабульбарных инъекций по 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки; в виде инстилляций - 5 % раствор 3-5 раз в сутки.

Местно, после обработки ожогов и ран с удалением гнойного экссудата и некротического детрита (с последующим промыванием антисептическими растворами) наносится линимент или гель на пораженные участки кожи, либо накладывается стерильная марлевая салфетка, пропитанная линиментом или гелем. Частота перевязок - 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: внутрь - 2 г; для парентерального введения - 4 г; при местном применении - 30 г на 70 кг массы тела.

Высшая разовая доза: 500 мг; при местном применении - 1-2 г.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства.

Система кроветворения: лейкопения, редко - апластическая анемия.

Сердечно-сосудистая система: редко - развитие коллапса у детей до одного года.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: сыпь, крапивница.

Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха.

Репродуктивная система: дисбактериоз влагалища

Суперинфекция, аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов. У новорожденных и недоношенных детей развивается кардиоваскулярный ("серый") синдром, проявляющийся голубовато-серым цветом кожи, снижением температуры тела, неритмичным дыханием, отсутствием реакций, острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Лечение симптоматическое, гемосорбция.

Повышают антибактериальную активность: олеандомицин, эритромицин, леворин, нистатин.

Снижают антибактериальную активность соли бензилпенициллина.

Несовместим с сульфаниламидами, дифенином, барбитуратами, цитостатиками, производными пиразолона.

При одновременном употреблении этанола возможны дисульфирамоподобные реакции. При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.