Левомицетин (Levomycetin)

1 таблетка содержит:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteriae spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Абсорбция

90% (быстрая и почти полная).

Биодоступность - 80%.

Связь с белками плазмы - 50-60%.

Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-3 часа.

Распределение

Объем распределения - 0,6-1,0 л/кг.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 часов после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от максимальной концентрации в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

Выводится в течение 24 часов; почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%.

Период полувыведения у взрослых - 1,5-3,5 часа, при нарушении функции почек - 3-11 часов.

Период полувыведения у детей от 3 до 16 лет - 3-6,5 часов.

Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Препарат Левомицетин показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет и с массой тела более 20 кг при инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванных чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

• Гиперчувствительность к хлорамфениколу или к любому из вспомогательных веществ.
• Угнетение костномозгового кроветворения.
• Острая интермиттирующая порфирия.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 3 лет и с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы, в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования).

Пациентам, получившим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Беременность

Применение препарата Левомицетин при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение препарата Левомицетин в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь (за 30 минут до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 час после еды) 3-4 раза в сутки. Под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Взрослые

Разовая доза - 250-500 мг, суточная - 2000 мг.

Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.

Дети

Дети в возрасте от 0 до 3 лет

Левомицетин не следует назначать детям в возрасте от 0 до 3 лет и с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы, в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования).

Дети старше 3 лет

У детей старше 3 лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 25 мг/кг каждые 12 часов (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.

Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и по частоте встречаемости.

Оценка частоты возникновения нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна - вторичная грибковая инфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна - ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна - кожная сыпь, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна - психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна - неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна - снижение остроты слуха.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна - диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна - дерматит.

Симптомы

Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражения печени и почек, нейропатия (в т. ч. зрительного нерва) и ретинопатия.

Лечение

Гемосорбция, симптоматическая терапия.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гемотоксичности препарата.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 30, 50 или 100 таблеток в банку полимерную из ПЭНД с крышкой из ПЭНД с контролем первого вскрытия.

Каждую банку полимерную или 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.