Левомицетин (Levomycetin)

На 1 таблетку:

Действующее вещество: хлорамфеникол (левомицетин) - 0,25 г или 0,5 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 0,01700 г или 0,03400 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 0,00525 г или 0,01050 г, стеариновая кислота - 0,00275 г или 0,00550 г.

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa spp., Clostridium spp., устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 %. Связь с белками плазмы - 50 - 60 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1 - 3 часа. Объем распределения - 0,6 - 1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4 - 5 часов после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4 - 5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21 - 50 % от максимальной концентрации в плазме и 45 - 89 % — при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30 - 80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5 - 10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1 - 3 %. Период полувыведения у взрослых - 1,5 - 3,5 ч, при нарушении функции почек - 3 - 11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3 - 6,5 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или к любому из вспомогательных веществ препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью назначают хлорамфеникол пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 час после еды, 3 - 4 раза в сутки). Под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Взрослым - по 250 - 500 мг 3 - 4 раза в день. Суточная доза - 2000 мг.

Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 25 мг/кг каждые 12 часов (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и остроты слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочее: вторичная грибковая инфекция.

Симптомы

Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.

Лечение

Гемосорбция, симптоматическая терапия.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Таблетки 250 мг, 500 мг.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.