Далерон С (Daleron® C)

Один пакетик содержит:

Активное вещество:

Парацетамол 500,00 мг

Аскорбиновая кислота 20,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, натрия цикламат, ароматизатор грейпфрутовый, ароматизатор лимонный, крахмал кукурузный, краситель хинолиновый желтый (Е 104), повидон, лимонная кислота, безводная, сахароза.

Мелко измельченные гранулы светло-желтого цвета, с характерным фруктовым запахом грейпфрута и лимона.

Раствор, приготовленный из 1 пакетика и 150 мл горячей воды: мутноватый, желтовато-зеленого цвета, с запахом и вкусом грейпфрута и лимона.

Далерон С представляет собой комбинацию парацетамола и аскорбиновой кислоты.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регулировании окислительновосстановительных процессов, углеводного обмена; повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы. Аскорбиновая кислота является кофактором многих ферментов и защищает клетку от пагубного воздействия окислительных процессов (антиоксидантное действие). Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Парацетамол

Абсорбция - высокая.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (С_mах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (Т_1/2) - 1,5-3 ч (среднее значение Т_1/2 составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т_1/2.

Аскорбиновая кислота

После приема внутрь аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание зависит от дозы и улучшается при увеличении дозы. После всасывания аскорбиновая кислота распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и секретеруется в грудное молоко. Она накапливается в фагоцитах и лимфоцитах в количествах, которые до 100 раз превышают концентрации в плазме, что доказывает роль этого витамина в функционировании клеток иммунной системы. Связь с белками плазмы - 25%. В дозе от 90 до 150 мг/сутки плазменные концентрации витамина С нарастают.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, которая частично метаболизируется с образованием оксаловой кислоты и аскорбат-2 сульфата, которые выводятся почками. Избыток аскорбиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде.

Далерон С, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, применяют у взрослых и детей старше 12 лет в качестве:

- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;

- обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;

- обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения, при невралгии, альгодисменорее;

- обезболивающего средства при травмах, медицинских вмешательствах.

Препарат в виде горячего напитка особенно подходит пациентам, которые из-за воспаленной слизистой оболочки ротовой полости и глотки с трудом принимают обычные лекарственные формы.

- Гиперчувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте или другим компонентам препарата;

- детский возраст до 12 лет (для данного препарата в указанной дозе);

- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;

- сахарный диабет;

- врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Почечная и печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, пациенты пожилого возраста.

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 пакетику (саше) 4-6 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Содержимое одного пакетика (саше) следует высыпать в стакан и залить 150 мл теплой воды или чая, тщательно размешать до полного растворения и принимать внутрь в виде теплого напитка. Раствор мутноватый, желтовато-зеленого цвета с запахом и вкусом грейпфрута и лимона.

Максимальная разовая доза для взрослых или детей старше 12 лет - 2 пакетика (1 г по парацетамолу).

Максимальная суточная доза - 8 пакетиков (саше) (4 г по парацетамолу).

При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема (не менее 8 часов).

Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3-х дней - в качестве жаропонижающего средства.

Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не превышайте указанную дозу.

В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью, поскольку существует риск возникновения отсроченных признаков серьезного повреждения печени.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности побочных явлений.

Если препарат Далерон С, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, принимать в рекомендуемых дозах, побочные эффекты отмечаются редко и являются легкими.

Частота побочных эффектов со стороны отдельных систем и органов

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: реакции повышенной чувствительности, особенно кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

редко: тошнота;

очень редко: рвота, диарея, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: желтуха, повышение активности "печеночных" ферментов.

Были зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых кожных реакций.

При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение следует прекратить.

Симптомы:

Парацетамол: симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 часов и проявляются: тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, бледностью кожных покровов, анорексией, абдоминальной болью; нарушением метаболизма глюкозы, метаболическим ацидозом. При значительном превышении рекомендуемых доз (более 150 мг/кг массы тела) могут развиться тяжелые поражения печени и почек, аритмия, панкреатит. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2-4 дня после передозировки. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Аскорбиновая кислота: очень высокие дозы (более 10 г/сут) могут вызвать образование оксалатных камней. Количество аскорбиновой кислоты в гранулах препарата Далерон С практически исключает развитие передозировки.

Лечение: симптоматическое. Необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, принять активированный уголь. Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: назначение донаторов SH - групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина - в течение первых 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

При одновременном приеме других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.

Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.

Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития "анальгетической" нейропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т_1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Стимуляторы микросомалъного окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает Т_1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) и печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.

Не следует принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол (риск увеличения побочных эффектов).

Не превышайте рекомендуемую дозу. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.

Пациентам с врожденной гипербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приемами.

По 5 г препарата в пакетики (саше) из ламинированной трехслойной фольги: Бумага/Ал/ПЭ.

По 10 пакетиков помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.