Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

Действующее вещество: аминокапроновая кислота - 50,0 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид- 9,0 г; вода для инъекций - до 1,0 л.

Теоретическая осмолярность - 690 мОсмоль/л.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут.

Препарат быстро выводится почками - 40-60 % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

• Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия).
• Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения).
• Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом.
• Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт.
• Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период грудного вскармливания.

Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, детский возраст до 1 года, клапанные пороки сердца (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Применение препарата в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты. Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Внутривенно, капельно.

Суточная доза для взрослых - 5-30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час не более 8 часов или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 часа.

Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Дети

Детям, из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м² поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3- 6 г; 7-10 лет - 6-9 г; от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года 6 г, 2-4 лет 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Ниже у казаны нежелательные лекарственные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (от 1 % до 10 %), нечастые (от 0,1 % до 1 %), редкие (от 0,01 % до 0,1 %), очень редкие невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - агранулоцитоз, нарушения коагуляции; частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические и анафилактоидные реакции; частота неизвестна - макулопапулезные высыпания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто головокружение; очень редко - спутанность сознания, бред, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение зрения, слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия; редко - периферическая ишемия; частота неизвестна - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка; редко - тромбоэмболия легочной артерии; частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия; редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит; частота неизвестна – миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - увеличение содержания мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, почечная колика, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - сухая эякуляция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто – отек, кожная сыпь, кожный зуд.

Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии. Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.

Лечение: прекращение введение препарата, симптоматическая терапия.

Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] может сопровождаться повышенным риском тромбозов.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При назначении препарата необходимо установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови.

При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Не рекомендуется применение препарата у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

В редких случаях, после длительного применения были зарегистрированы поражения скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается повышение активности мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего КФК. Поэтому необходимо контролировать активность КФК у пациентов во время длительной терапии. В случае выявления увеличения активности КФК лечение препаратом следует прекратить. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

По 100, 200, 250, 400, 500 мл или 1000 мл в контейнерах полимерных для инфузионных растворов однократного применения с одним или двумя портами КПИР из прозрачной многослойной полиолефиновой пленки (без поливинилхлорида) с одним или двумя отдельными полипропиленовыми инъекционными портами типа SFС, снабженными вкладышами узла инъекционного из полиизопрена или из термопластичного эластомера, герметично закрытыми полипропиленовыми колпачками, обеспечивающими контроль «первого вскрытия». Контейнеры выдерживают стерилизацию пароводяной смесью при температуре (120+2)ºС. Каждый контейнер имеет петлю для подвешивания, резервный объем, для дополнительного введения лекарственного средства не менее 35 % объема контейнера, возможность использования системы для инфузии без воздушного клапана. Контейнеры совместимы с двухсторонней канюлей для смешивания растворов. Каждый контейнер упаковывают во вторичный пакет, изготовленный из полипропилена или из полиэтилена высокого давления. Контейнеры во вторичной упаковке вместе с инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров помещают в транспортную тару - ящики из гофрированного картона.

Для стационаров.

По 68, 56, 44, 35 или 28 контейнеров вместимостью 100 мл, по 40 или 28 контейнеров вместимостью 200 мл, по 36, 34, 28 или 24 контейнера вместимостью 250 мл, по 22, 16 или 15 контейнеров вместимостью 400 мл, по 20, 18, 15 или 12 контейнеров вместимостью 500 мл, по 12, 9, 6 или 4 контейнера вместимостью 1000 мл вместе с инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров, помещают в транспортную тару (ящики из гофрированного картона) без вторичного пакета.

Хранить в сухом, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Допускается замораживание препарата при транспортировании.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Для стационаров
• По рецепту