Аминокапроновая кислота (Aminocaproic Acid)

Аналог лизина. Конкурирует за места связывания лизина в активных центрах плазминогена и плазмина, блокируя взаимодействие плазмина с фибрином. Обладает способностью к конкурентному угнетению активаторов плазминогена. В высоких дозах снижает активность плазмина. Ингибирует биогенные полипептиды - кинины.

Дезактивирует стрептокиназу, урокиназу и тканевые киназы, участвующие в фибринолизе. Нейтрализует гиаулоронидазу, калликреин и трипсин, снижает проницаемость капилляров.

Полувыведение - 2 часа. Элиминация почками в неизмененном виде.

Применяется в хирургии в качестве местного средства для гемостаза, при кровотечениях, в том числе связанных с гемофилией, при геморрагических синдромах заболеваний внутренних органов, при осложненных абортах. В качестве профилактического средства от вторичной гипофибриногенемии при массированной гемотрансфузии.

Для парентерального введения:

- ДВС-синдром;

- коагулопатия, склонность к тромбозам;

- беременность;

- гематурия - повышен риск развития острой почечной недостаточности.

Местное применение при оперативных вмешательствах не ограничено.

Индивидуальная непереносимость.

При нарушениях мозгового кровообращения - риск тромбозов.

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - С. Препарат противопоказан при лактации.

Применение у детей

Применяется при острых кровотечениях внутрь или внутривенно капельно 100 мг/кг в течение 1 часа, затем доза снижается до 33,3 мг/кг веса. Общая доза 18 г/кг, продолжительность лечения - не более 24 часов.

В стоматологии: для профилактики кровотечения при гемофилии - полоскание. 5 мл удерживается во рту в течение 30 секунд. Допустимо полоскание 4 раза в день в течение 7-10 дней. Допустимо незначительное заглатывание препарата.

При диапедезных кровотечениях во время хирургического вмешательства местно, в виде тампонов или салфеток, которые накладываются по всей площади раневой поверхности в 1-2 слоя до рассасывания препарата.

При операциях на сердце: 5 г внутривенно до подключения аппарата искусственного кровообращения, либо 10 г после подачи наркоза до разреза кожи, 10 г после введения гепарина и столько же (10 г) после введения протамина.

Субарахноидальное кровоизлияние: внутривенно 6-9 г/сут с целью профилактики рецидивов кровотечения. Мера эффективна в первые сутки заболевания.

При переливании консервированной крови: внутривенно капельно (или с помощью дозатора) 4-5 г в течение одного часа, затем по 1 г в 50 мл физиологического раствора каждый час в течение 8 часов либо до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечения в стоматологической практике: внутрь 75 мг/кг (не более 6 г) или в той же дозе внутривенно капельно тотчас после вмешательства, затем по каждые 6 часов в течение 10 суток.

Высшая суточная доза для взрослых: 30 г, для детей - 18 г.

Высшая разовая доза: 10 г и 5 г соответственно.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия.

Желудочно-кишечный тракт: спазмы в животе.

Кожа: сыпь.

Аллергические реакции.

Сердечно-сосудистая система: коллапс, тромбоэмболия.

Центральная нервная система: делирий.

Желудочно-кишечный тракт: некроз печени.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Антагонист тромболитических ферментов.

Во избежание тромбоэмболических осложнений введение аминокапроновой кислоты возможно только спустя 8 часов после получения пациентом любых факторов свертывания.

Сочетание гормональных контрацептивов с аминокапроновой кислотой также способствует усилению тромбообразования.

Мониторинг креатинина при длительном лечении. Повышение КФК служит основанием отмены введения препарата.

Некоторые лекарственные формы аминокапроновой кислоты содержат 0,9% бензиловый спирт (консервант), что может способствовать асфиксии новорожденных, внутричерепному кровоизлиянию, коллапсу.