Алка-Зельтцер® (Alka-Seltzer)

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота + лимонная кислота + натрия гидрокарбонат.

Каждая таблетка шипучая содержит 324,00 мг ацетилсалициловой кислоты, 965,00 мг лимонной кислоты, 1625,00 мг натрия гидрокарбоната высушенного (соответствует натрия гидрокарбонату 1743,87 мг).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, натрия бензоат.

Перечень вспомогательных веществ:

• Повидон 25,
• диметикон/силикат*,
• досс-натрия бензоат**,
• натрия сахаринат,
• ароматизатор лимонный***,
• ароматизатор лаймовый****.

* смесь диметикона и кальция силиката в соотношении 70 : 30 (м/м).

** смесь докузата натрия и натрия бензоата (Е211) в соотношении 85 : 15 (м/м);

*** кукурузный мальтодекстрин, ароматизирующие компоненты, альфа-токоферол (Е307);

**** смесь ароматических веществ (цитраль, линалоол, лимонен, эвкалиптол, геранилацетат, терпинолен).

Круглые, плоские таблетки белого цвета, на одной стороне гравировка «ALKA SELTZER» в выступающем по периметру выпуклом круге. Обратная сторона имеет фаску.

АСК необратимо ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) - фермент, регулирующий синтез простагландинов Е₂, Е₁₂ и тромбоксана А₂.

Лимонная кислота увеличивает проницаемость межклеточных связей и, тем самым, может улучшать транспорт лекарственных препаратов параклеточным путем.

Натрия гидрокарбонат взаимодействует с кислотой желудочного сока.

Фармакодинамические эффекты

Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию АСК.

Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает раздражающее действие АСК.

Абсорбция

После приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация С_mах АСК при пероральном приеме достигается через 10-20 минут.

Лимонная кислота и натрия гидрокарбонат хорошо всасываются после приема внутрь.

Распределение

Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях.

После абсорбции лимонная кислота поглощается клетками, распределяется во внеклеточном пространстве и накапливается в костях.

Натрия гидрокарбонат естественным образом присутствует в организме и находится в системном кровотоке.

Биотрансформация

В период абсорбции и сразу после нее АСК метаболизируется до в основного активного метаболита - салициловой кислоты. Т_max салициловой кислоты - 0,3-2 часа. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Экскретируется с грудным молоком и проникает через плаценту.

Лимонная кислота быстро окисляется до углекислого газа и воды в цикле лимонной кислоты (цикл Кребса) в клетках тканей всех органов организма, но особенно в тех, где высокая концентрация митохондрий и в хорошо васкуляризованных органах.

Элиминация

Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения находится в диапазоне 2-3 часа, при приеме препарата в низких дозах, и до приблизительно 15 часов при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.

Лимонная кислота в основном выводится через печень и почки после полного метаболического преобразования в бикарбонат. В моче человека обнаруживаются лишь небольшие количества неизмененной лимонной кислоты.

Натрия гидрокарбонат реабсорбируется почками, менее 1% выводится с мочой

Препарат Алка-Зельтцер® применяется у взрослых и детей старше 15 лет для симптоматического лечения боли различного происхождения (головной боли, в том числе после потребления алкоголя; зубной боли; боли в горле; дисменореи; боли в спине, мышцах и суставах) и гипертермии при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

• Гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам, лимонной кислоте, натрия гидрокарбонату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• астма, вызванная применением салицилатов или соединений с аналогичным действием, прежде всего, нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (НПВП), в анамнезе;
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• сопутствующая терапия метотрексатом, в дозе превышающей 15мг/нед;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения и в анамнезе;
• беременность I триместр и в сроке более 20 недель;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет (в связи с невозможностью исключить риск развития синдрома Рейе).

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов, которые:

• получают сопутствующую терапию антикоагулянтами;
• имеют в анамнезе: желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции на НПВП и другие препараты; бронхиальную астму, сенную лихорадку, полипоз носа, хронические заболевания органов дыхания;
• страдают от нарушения функции печени и почек, тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• имеют такие состояния/заболевания как подагра, гиперурикемия, гиповитаминоз К.

Беременность

В I триместре и с 20-й недели беременности применение всех препаратов, содержащих АСК, противопоказано.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой развития плода (расщепление неба, пороки сердца).

При применении с 20-й недели возможно развитие маловодия у матери и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Применение в III триместре беременности АСК в дозе > 500 мг/сутки, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода кардиопульмональные аномалии (преждевременное закрытие артериального протока, легочная гипертензия). Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием может развиться в организме матери, а также удлинение времени кровотечения как у матери, так и у плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.

Лактация

Салицилаты и их метаболиты секретируются с грудным молоком лишь в небольших количествах. Эпизодический прием салицилатов матерью не сопрягается с развитием каких- либо негативных последствий для ребенка, поэтому в прерывании грудного вскармливания необходимости нет. Однако, при необходимости регулярного применения или приеме высоких доз, грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования

Взрослые

Для лечения боли и гипертермии разовая доза - 1-3 таблетки. По необходимости возможен повторный прием, с интервалом не менее 4 часов; максимальная суточная доза - 3000 мг (9 таблеток).

Длительность применения без дополнительных медицинских оснований не должна превышать 5 дней при использовании в качестве обезболивающего средства либо 3 дня - в качестве жаропонижающего.

Дети

Режим дозирования для детей в возрасте от 15 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Не следует применять у детей в возрасте 0 до 15 лет, в связи с риском, связанным с опасениями относительно безопасности.

Способ применения

Внутрь, после еды, перед приемом таблетку необходимо растворить в стакане воды (200 мл).

Резюме профиля безопасности

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто (≥ 1/100, но < 1/10): кровотечения, такие как кровотечения при вмешательствах.

Редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000) или очень редко (< 1/10 000): серьезные кровоизлияния, такие как кровотечения в ЖКТ, кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антигемостатическими препаратами).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко (< 1/10 000): анафилактический шок.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): синдром Коуниса (острая ишемия миокарда с инфарктом или без него).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000): воспаление и язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации язв ЖКТ, потенциально способные привести к кровотечению и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): острая почечная недостаточность.

Резюме нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100): геморрагический синдром (проявляющийся носовыми кровотечениями, кровоточивостью десен, геморрагической сыпью, гематомами), мочеполовые кровотечения.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): геморрагическая или железодефицитная анемия (например, из-за оккультного микрокровотечения) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность, гипоперфузия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): обострение респираторных заболеваний; легкие и умеренные реакции, потенциально затрагивающие кожу, дыхательные пути, ЖКТ и сердечно-сосудистую систему, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, кардиореспираторные нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): головокружение, шум в ушах (обычно в случае передозировки).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): воспаление ЖКТ, приводящее к образованию стриктур «диафрагм» в толстом кишечнике (особенно при длительном применении); расстройства функции верхних и нижних отделов ЖКТ (диспепсия, желудочно-кишечные и абдоминальные боли).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко (< 1/10 000): перемежающиеся нарушения функции печени с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): нарушение функции почек.

Лабораторные и инструментальные данные;

Нечасто (≥ 1/1 000, но <1/100): увеличение времени свертываемости крови.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): лабораторные признаки геморрагической или железодефицитной анемии.

Особые группы пациентов

Пациенты с тяжелым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): гемолиз; гемолитическая анемия (особенно при приеме высоких доз, на фоне острых инфекций и гипертермии).

Дети

Частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у детей в возрасте старше 15 лет и взрослых одинаковы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения,

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: 8 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в сети «Интернет»: https://roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Казахстан

Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства Здравоохранения Республики Казахстан,

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).

Телефон:+7 7172 235 135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в сети «Интернет»: https://www.ndda.kz

Республика Беларусь

ГУ «Госфармнадзор»,

220030, г. Минск, ул. Мясникова, 32-2.

Телефон: +375 17 271 41 76, +375 17 242 00 29

Факс:+375 17 271 25 75

Электронная почта: pharm@gospharmnadzor.by

Сайт в сети «Интернет»: https://gospharmnadzor.by

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской Республики,

720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.

Телефон: 0800 800 26 26

Электронная почта: pharm@dlsmi.kg

Сайт в сети «Интернет»: https://dlsmi.kg

Республика Армения

«Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий» ГНКО,

0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Телефон: +374 10 20 05 05, +374 96 22 05 05

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт в сети «Интернет»: http://pharm.am.

Передозировка особенно опасна для пациентов пожилого возраста и маленьких детей, для которых она может быть смертельной.

Симптомы

Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение нарушения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность. Эти симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.

Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.

Лечение

Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение.

При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Комбинация с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю противопоказана.

Метотрексат, в дозе менее 15 мг/неделю: увеличение гематологической токсичности метотрексата.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, применяемого для лечения болезни Аддисона: усиленное выведения салицилатов во время лечения ГКС может привести к риску развития передозировки после отмены последних.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин), тромболитики, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин), гемостаза: увеличение риска развития кровотечений.

Другие НПВП с салицилатами: увеличение риска развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ, вследствие возможного синергического эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска развития кровотечений ЖКТ, вследствие возможного синергического эффекта.

Дигоксин: увеличение концентрации дигоксина, вследствие уменьшения его почечной экскреции.

Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина): АСК, в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы крови, усиливая гипогликемический эффект.

Диуретики в сочетании с АСК: АСК-индуцированное уменьшение синтеза простагландинов в почках уменьшает уровень гломерулярной фильтрации, уменьшая эффект диуретиков.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): уменьшение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие уменьшения уровня гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): уменьшение терапевтического эффекта урикозурических препаратов.

Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, удлиняется время кровотечения.

Дети

Лекарственные взаимодействия у детей аналогичны таковым, описанным для взрослых.

Несовместимость

Не применимо.

Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые, например экстракцию зуба), эффект дозозависим.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 4-8 дней. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.

В низких дозах АСК уменьшает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.

Во время лечения следует отказаться от потребления алкоголя, из-за увеличения риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит 477 мг натрия в каждой таблетке, что эквивалентно 24% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Данный лекарственный препарат содержит 0,015 мг бензоата натрия (Е211) в каждой таблетке, что эквивалентно 0,005 мг/1,0 г. Бензоат натрия может усиливать желтуху (пожелтение кожи и глаз) у новорожденных (в возрасте до 4 недель).

Дети

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

Препарат Алка-Зельтцер® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 2 таблетки шипучие в стрип из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой; по 1, 3, 5, 6 или 10 стрипов вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.