Альдактон (Aldactone)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активного вещества: спиронолактона 25 или 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция сульфат дигидрат, кукурузный крахмал, повидон К-30, мятный ароматизатор, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cps, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 cps, полиэтиленгликоль 400, желтый опаспрей М-1-6032В

Дозировка 25 мг - Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета с запахом мяты с маркировкой «Searle» и «39» на одной стороне.

Дозировка 100 мг - Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета с запахом мяты с маркировкой «Searle» и «134» на одной стороне.

Спиронолактон, являясь специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия, увеличивает выведение ионов натрия, снижая потерю ионов калия в почечных канальцах.

Действие спиронолактона в почках достигает максимума через 7 часов после приема внутрь и сохраняется в течение минимум 24 часов. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80 %) и частично канренон (20 %), максимальная концентрация которого в плазме крови определяется через 2 - 4 ч. Период полувыведения (Т_1/2) спиронолактона из плазмы крови составляет 1,4 ч периоды полувыведения активных метаболитов больше - до 15,0 ч. Биодоступность - более 90 %, максимальная концентрация в плазме крови при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней достигает 80 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - более 90 % (канренона - 90 %). Плохо проникает в органы и ткани, однако проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения 0,05 л/кг. Спиронолактон выводится почками (50 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде), частично с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, почками) двухфазное, Т_1/2 в I фазе - 2 - 3 ч., во II - 12 - 96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности Т_1/2 удлиняется, на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии увеличивается вероятность кумуляции.

Внутрь. Пациенты могут принимать суточную дозу Альдактона как в один прием, так и разделять ее на несколько приемов.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать в течение не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Отеки на фоне хронической сердечной недостаточности

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. В особых случаях она может быть увеличена до 200 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если это соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200 - 400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно равна 100 - 200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отеки у детей

Начальная доза составляет 3 мг/кг массы тела в сутки, при этом она разделяется на несколько приемов. Дозу следует корректировать с учетом ответа на терапию и переносимости.

Гипокалиемия/ Гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают Альдактон в дозе 25 - 100 мг в сутки.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

Спиронолактон может использоваться на начальном этапе диагностики при подозрении на первичный гиперальдостеронизм, когда пациент получает обычную диету.

Длительный диагностический тест: взрослым по 400 мг в сутки в течение 3 - 4 недель Если достигается коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии, то можно говорить о предположительном диагнозе первичного гиперальдостеронизма.

Короткий диагностический тест: взрослым по 400 мг в сутки в 2 - 4 приема в течение 4 дней. Если концентрация калия в сыворотке в период приема Альдактона увеличивается, но снижается после отмены Альдактона, то может быть поставлен предположительный диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Альдактон следует принимать по 100 - 400 мг в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Альдактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

Проведение короткого курса терапии в предоперационном периоде у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (спиронолактон может применяться как в монотерапии, так и в комбинации со стандартной терапией)

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками (в монотерапии, и в комбинации со стандартной терапией)

Гипокалиемия/гипомагниемия, вызванные применением диуретиков (в качестве вспомогательного средства)

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Повышенная чувствительность к спиронолактону, острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, снижение выделительной функции почек, анурия, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, беременность.

Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (возможность усиления, в связи с развитием гиперкалиемии), печеночная недостаточность, цирроз печени, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, хирургические вмешательства, нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез, местная и общая анестезия, прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, пожилой возраст.

Период лактации: в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко, необходимо либо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата, либо прекратить прием Альдактона.

При беременности применение противопоказано.

Период лактации: в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко, необходимо либо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата, либо прекратить прием Альдактона.

Со стороны организма в целом: недомогание.

Со стороны эндокринной системы: боли в области молочных желез, постменопаузальное кровотечение, огрубение голоса; на фоне приема препарата отмечалось образование карциномы молочной железы, хотя связь с его приемом не была установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (рвота, боль в животе), тошнота, гастрит, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор

Со стороны кроветворной системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Метаболические нарушения: нарушения электролитного баланса, кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз), повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, заторможенность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, летаргия, атаксия, мышечный спазм.

Нарушения со стороны репродуктивной сферы: нарушения менструального цикла, аменорея, нарушение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезные и эритематозные высыпания, зуд, сыпь, лекарственная лихорадка.

При применении Альдактона может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены Альдактона исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.

Острая передозировка может проявляться такими симптомами как тошнота, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, кожная сыпь, головокружение, рвота, спутанность сознания, пятнисто-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Также может отмечаться нарушение электролитного баланса и дегидратация.

При передозировке следует прекратить прием препарата, вызвать рвоту, промыть желудок, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует

Острая передозировка может проявляться такими симптомами как тошнота, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, кожная сыпь, головокружение, рвота, спутанность сознания, пятнисто-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Также может отмечаться нарушение электролитного баланса и дегидратация.

При передозировке следует прекратить прием препарата, вызвать рвоту, промыть желудок, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует

В связи с тем, что существует риск развития гиперкалиемии, гипонатриемии, а также возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, особенно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушениями функции почек или печени, возникшими еще до начала терапии Альдактоном, необходимо проводить регулярный контроль этих показателей.

У некоторых пациентов были зарегистрированы такие симптомы как сонливость и головокружение. Поэтому на начальном этапе терапии Альдактоном следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, а также при работе с механизмами, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция организма на лечение.

У ряда пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальном функционировании почек, был зарегистрирован обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией.

Во время лечения следует избегать приема пищи, богатой калием и контролировать функцию почек.

В период лечения не употреблять спиртные напитки.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 и 100 мг, упакованы в блистеры по 10 таблеток, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Список Б. В сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30^оС.

5 лет.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.