Альдактон (Aldactone)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активного вещества: спиронолактона 25 или 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция сульфат дигидрат, кукурузный крахмал, повидон К-30, мятный ароматизатор, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cps, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 cps, полиэтиленгликоль 400, желтый опаспрей М-1-6032В

Дозировка 25 мг - Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета с запахом мяты с маркировкой «Searle» и «39» на одной стороне.

Дозировка 100 мг - Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета с запахом мяты с маркировкой «Searle» и «134» на одной стороне.

Спиронолактон, являясь специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия, увеличивает выведение ионов натрия, снижая потерю ионов калия в почечных канальцах.

Действие спиронолактона в почках достигает максимума через 7 часов после приема внутрь и сохраняется в течение минимум 24 часов. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80 %) и частично канренон (20 %), максимальная концентрация которого в плазме крови определяется через 2 - 4 ч. Период полувыведения (Т_1/2) спиронолактона из плазмы крови составляет 1,4 ч периоды полувыведения активных метаболитов больше - до 15,0 ч. Биодоступность - более 90 %, максимальная концентрация в плазме крови при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней достигает 80 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - более 90 % (канренона - 90 %). Плохо проникает в органы и ткани, однако проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения 0,05 л/кг. Спиронолактон выводится почками (50 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде), частично с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, почками) двухфазное, Т_1/2 в I фазе - 2 - 3 ч., во II - 12 - 96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности Т_1/2 удлиняется, на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии увеличивается вероятность кумуляции.

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

Проведение короткого курса терапии в предоперационном периоде у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (спиронолактон может применяться как в монотерапии, так и в комбинации со стандартной терапией)

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками (в монотерапии, и в комбинации со стандартной терапией)

Гипокалиемия/гипомагниемия, вызванные применением диуретиков (в качестве вспомогательного средства)

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Повышенная чувствительность к спиронолактону, острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, снижение выделительной функции почек, анурия, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, беременность.

Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (возможность усиления, в связи с развитием гиперкалиемии), печеночная недостаточность, цирроз печени, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, хирургические вмешательства, нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез, местная и общая анестезия, прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, пожилой возраст.

Период лактации: в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко, необходимо либо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата, либо прекратить прием Альдактона.

При беременности применение противопоказано.

Период лактации: в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко, необходимо либо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата, либо прекратить прием Альдактона.

Внутрь. Пациенты могут принимать суточную дозу Альдактона как в один прием, так и разделять ее на несколько приемов.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать в течение не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Отеки на фоне хронической сердечной недостаточности

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. В особых случаях она может быть увеличена до 200 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если это соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200 - 400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно равна 100 - 200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отеки у детей

Начальная доза составляет 3 мг/кг массы тела в сутки, при этом она разделяется на несколько приемов. Дозу следует корректировать с учетом ответа на терапию и переносимости.

Гипокалиемия/ Гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают Альдактон в дозе 25 - 100 мг в сутки.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

Спиронолактон может использоваться на начальном этапе диагностики при подозрении на первичный гиперальдостеронизм, когда пациент получает обычную диету.

Длительный диагностический тест: взрослым по 400 мг в сутки в течение 3 - 4 недель Если достигается коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии, то можно говорить о предположительном диагнозе первичного гиперальдостеронизма.

Короткий диагностический тест: взрослым по 400 мг в сутки в 2 - 4 приема в течение 4 дней. Если концентрация калия в сыворотке в период приема Альдактона увеличивается, но снижается после отмены Альдактона, то может быть поставлен предположительный диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Альдактон следует принимать по 100 - 400 мг в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Альдактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Со стороны организма в целом: недомогание.

Со стороны эндокринной системы: боли в области молочных желез, постменопаузальное кровотечение, огрубение голоса; на фоне приема препарата отмечалось образование карциномы молочной железы, хотя связь с его приемом не была установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (рвота, боль в животе), тошнота, гастрит, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор

Со стороны кроветворной системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Метаболические нарушения: нарушения электролитного баланса, кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз), повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, заторможенность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, летаргия, атаксия, мышечный спазм.

Нарушения со стороны репродуктивной сферы: нарушения менструального цикла, аменорея, нарушение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезные и эритематозные высыпания, зуд, сыпь, лекарственная лихорадка.

При применении Альдактона может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены Альдактона исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.

Острая передозировка может проявляться такими симптомами как тошнота, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, кожная сыпь, головокружение, рвота, спутанность сознания, пятнисто-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Также может отмечаться нарушение электролитного баланса и дегидратация.

При передозировке следует прекратить прием препарата, вызвать рвоту, промыть желудок, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует

Острая передозировка может проявляться такими симптомами как тошнота, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, кожная сыпь, головокружение, рвота, спутанность сознания, пятнисто-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Также может отмечаться нарушение электролитного баланса и дегидратация.

При передозировке следует прекратить прием препарата, вызвать рвоту, промыть желудок, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует

В связи с тем, что существует риск развития гиперкалиемии, гипонатриемии, а также возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, особенно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушениями функции почек или печени, возникшими еще до начала терапии Альдактоном, необходимо проводить регулярный контроль этих показателей.

У некоторых пациентов были зарегистрированы такие симптомы как сонливость и головокружение. Поэтому на начальном этапе терапии Альдактоном следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, а также при работе с механизмами, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция организма на лечение.

У ряда пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальном функционировании почек, был зарегистрирован обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией.

Во время лечения следует избегать приема пищи, богатой калием и контролировать функцию почек.

В период лечения не употреблять спиртные напитки.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 и 100 мг, упакованы в блистеры по 10 таблеток, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Список Б. В сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30^оС.

5 лет.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.