Седальгин-Нео® (Седальгин-Нео®)

1 таблетка содержит:

действующие вещества: парацетамол - 300,00 мг, метамизола натрия моногидрат - 150,00 мг (в пересчете на метамизол натрия - 142,00 мг), кофеин - 50,00 мг, фенобарбитал - 15,00 мг, кодеина фосфат гемигидрат - 10,00 мг.

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный 60,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,00 мг, повидон К25 15,00 мг, кросповидон 5,30 мг, натрия дисульфит 5,00 мг, тальк 10,00 мг, магния стеарат 4,50 мг.

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с двусторонней фаской и риской на одной стороне.

Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противомигренозное действие.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Кодеин стимулирует опиатные рецепторы и усиливает анальгетическое действие других

анальгетиков, входящих в состав препарата.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик; ингибирует фермент циклооксигеназу, участвующий в образовании простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.

Метамизол натрия - нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгетическое, спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.

Фенобарбитал - противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Действующие вещества препарата довольно быстро и полно всасываются в желудочно­кишечном тракте (ЖКТ). Их связывание с белками плазмы крови незначительное.

Действующие вещества, входящие в состав препарата, претерпевают относительно быстрый метаболизм, который в основном осуществляется в печени. Кофеин, фенобарбитал и метамизол натрия являются индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 и в связи с этим могут влиять на метаболизм и токсичность ряда лекарственных препаратов. Выводятся главным образом почками.

Максимальная концентрация (Сmах) парацетамола в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Метаболизм происходит преимущественно в печени до глюкуронидов и сульфатных метаболитов.

Метамизол натрия быстро абсорбируется из ЖКТ и его Сmах в плазме крови достигается через 60-90 минут.

Фенобарбитал, кофеин и метамизол натрия проникают в сосудистую систему плода и выделяются в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) кодеина составляет 3-4 часа, кофеина - 3-6 часов, парацетамола - 1,5-3 часа, метамизола натрия - 1-4 часа (до 10 часов) и фенобарбитала - 90-100 часов.

Препарат Седальгин-Нео® показан к применению взрослым в возрасте от 18 лет: Кратковременное симптоматическое лечение болевого синдрома различного генеза при отсутствии адекватного ответа на его купирование при монотерапии анальгетиками:

• головная и зубная боль, мигрень;
• альгодисменорея;
• боль при травмах, ожогах и после хирургических вмешательств;
• невралгии и невриты.

Препарат Седальгин-Нео® показан к применению детям и подросткам от 12 лет:

острый болевой синдром средней интенсивности, который не может быть купирован анальгетиками первого выбора для детей при монотерапии (парацетамол или ибупрофен).

• Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• заболевания системы кроветворения: геморрагический диатез, апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз;
• бронхиальная астма на фоне повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам («аспириновая бронхиальная астма»);
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• печеночная порфирия;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• злоупотребление опиатами, транквилизаторами (анксиолитиками) и седативными средствами;
• беременность и период грудного вскармливания;
• дети и подростки до 18 лет после тонзилэктомии и аденоидэктомии из-за синдрома ночного апноэ ввиду повышенного риска развития серьезных и жизнеугрожающих нежелательных реакций (см. раздел «Особые указания»);
• детский возраст до 12 лет;
• пациенты с высокой активностью изофермента CYP2D6;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• дети и подростки до 18 лет с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения, тяжелые заболевания сердца или дыхательной системы, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства (см. раздел «Особые указания»);
• одновременный прием алкоголя;
• повышение внутриглазного (глаукома) и внутричерепного давления;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипертензия);
• гемолитическая анемия.

• Нарушения функции почек или печени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
• пожилой возраст;
• одновременный прием препаратов, содержащих парацетамол.

Препарат Седальгин-Нео^® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь, во время еды, запивая предпочтительно водой.

Препарат Седальгин-Нео^® применяется только по назначению лечащего врача, который должен назначить соответствующую дозу и режим приема препарата для пациента!

Рекомендованная доза - 1 таблетка 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная доза - 6 таблеток. Курс лечения не должен превышать 3-х дней. Если после 3-х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, то пациенту/лицу, ухаживающему за пациентом, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению к лечащему врачу.

Применение у детей младше 12 лет

Кодеин и кодеин-содержащие препараты не следует применять у детей младше 12 лет ввиду наличия риска развития опиоидной токсичности, из-за вариабельности и непрогнозируемости метаболизма кодеина до морфина.

Нежелательные реакции были классифицированы соответственно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Большинство нежелательных реакций временные и проходят после прекращения лечения. При приеме препарата у некоторых пациентов возможно появление следующих нежелательных реакций:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз*, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилаксия*. Реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, одышка.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - анорексия.

Психические нарушения: частота неизвестна - беспокойство, раздражительность, развитие зависимости при длительном приеме.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, сонливость, нарушение координации, тремор, снижение скорости психомоторных реакций.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - ксеростомия, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции печени, лекарственно-индуцированное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - серьезные реакции со стороны кожи, DRESS-синдром (лекарственно-индуцированная реакция с эозинофилией и системными симптомами). Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нефротоксичность (интерстициальный нефрит, развитие почечной недостаточности) возможна при длительном приеме высоких доз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - усталость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышенный уровень содержания трансаминаз.

Описание отдельных нежелательных реакций

*Анафилаксия и агранулоцитоз

Повышенный риск развития анафилаксии и агранулоцитоза, которые могут возникать на любой стадии лечения и не зависят от суточной дозы.

При проявлении любых нежелательных реакций необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Симптомы

Симптомы передозировки метамизолом натрия: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно привыкание и ослабление анальгезирующего эффекта с проявлением следующих симптомов: тошнота, рвота, дегтеобразный стул, кровавая рвота, высыпания на коже и аллергический шок, головокружение, шум в ушах, клонико-тонические судороги, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез.

Симптомы передозировки парацетамолом: в течение первых 24 ч при передозировке препаратом бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль. Признаки поражения печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. В тяжелых случаях - цитолиз гепатоцитов, переходящий в полный и необратимый некроз, гипогликемия, метаболический ацидоз, отек мозга, энцефалопатия, кома и летальный исход (больше 10 г парацетамола или 35 таблеток для взрослых и более 150 мг/кг для детей); повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина, уровня протромбина; возможно развитие острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом, проявляющимся сильно выраженными болями в пояснице, гематурией и протеинурией, в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени; аритмия, панкреатит.

Симптомы передозировки кодеином: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение лекарственной зависимости и сужение зрачков до точечных, развитие респираторного дистресс синдрома, судорог, потери сознания.

Симптомы передозировки кофеином: бессонница, тревожность, головная боль, которая может прогрессировать до бреда, галлюцинации, рвота, судороги, тахикардия, экстрасистолия, учащенное дыхание, усиление диуреза.

Симптомы передозировки фенобарбиталом: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), которое переходит в кому с тяжелой гипотензией, олигурией и дыхательной недостаточностью.

Лечение

Неотложными мерами при появлении симптомов передозировки являются немедленное прекращение применения препарата, промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение. Возможно проведение форсированного диуреза, гемодиализа, N-ацетилцистеина или метионина.

Необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.

При подозрении на интоксикацию парацетамолом следует определить сывороточные концентрации парацетамола, но не ранее, чем через 4 ч после его приема. Внутривенно или перорально применяется специфический антидот N-ацетилцистеин, в пределах 24 ч (наиболее эффективное действие наблюдается при его применении в первые 8 ч). В амбулаторных условиях, в течение 10-12 ч после передозировки при отсутствии рвоты - перорально метионин.

Компоненты препарата Седальгин-Нео® оказывают влияние на метаболизм многих препаратов, поэтому следует избегать его применения одновременно с другими лекарственными средствами.

Метамизол натрия

Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов непрямого действия.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные лекарственные средства и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и усиливают его действие. Одновременное применение метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, усиливает миелотоксическое действие.

Метамизол натрия может индуцировать метаболизм ферментов, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола натрия с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением их клинической эффективности.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегатного средства.

Парацетамол

Одновременное применение с аминофеназоном может привести к усилению эффектов обоих препаратов и к повышению их токсичности. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Поскольку парацетамол является индуктором микросомальных ферментов печени, он может снижать эффект лекарственных препаратов за счет ускорения процесса их биотрансформации. Пероральные контрацептивные лекарственные средства ослабляют его действие за счет индукции его конъюгации с глюкуронидом и сульфатом. Рифампицин уменьшает его обезболивающее действие за счет этого же механизма. Циметидин снижает его токсичность и усиливает обезболивающий эффект. Парацетамол удлиняет T х/₂ хлорамфеникола за счет конкурентного ингибирования его метаболизма и приводит к повышению риска поражения костного мозга. Одновременный прием алкоголя и гепатотоксических лекарственных препаратов увеличивает риск нарушения функции печени и почек за счет суммирования гепатотоксического действия и повышенного образования гепатотоксичного метаболита парацетамола из-за индукции ферментов печени. Совместное применение парацетамола с флуклоксациллином может привести к метаболическому ацидозу с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона (см. раздел «Особые указания»),

Кодеин

Кодеин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов на ЦНС. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременный прием лекарственных средств с антихолинергической активностью повышает риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости. Одновременное применение опиатов с успокоительными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные им препараты, повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного эффекта ЦНС-депрессантов. Доза и продолжительность при одновременном приеме должны быть ограничены (см. раздел «Особые указания»).

Кофеин

Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов. Усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств.

Фенобарбитал

Фенобарбитал понижает концентрацию дикумарола в сыворотке крови и его антикоагулянтную активность, ускоряет распад гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина за счет индукции ферментов печени. Его угнетающее действие на ЦНС усиливается при одновременном приеме с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Перед назначением препарата Седальгин-Нео^® следует тщательно оценить соотношение пользы и риска при его применении, если потенциальный риск от применения превышает предполагаемую пользу, то следует обсудить альтернативное лечение.

Тяжелые кожные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственно-индуцированная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасны для жизни и привести к летальному исходу. При появлении симптомов ССД, ТЭН или DRESS-синдрома (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистых оболочек) лечение препаратом следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение препаратом. Следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

Прием препарата Седальгин-Нео^® следует немедленно прекратить при появлении признаков анафилаксии (тяжелые аллергические реакции, возникающие внезапно и сопровождающиеся кожной сыпью, одышкой, жалобами со стороны ЖКТ и со стороны сердечно-сосудистой системы) и агранулоцитоза (тяжелая нейтропения, лихорадка, сепсис и другие признаки инфекционного заболевания).

Препарат Седальгин-Нео^® не следует принимать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности после приема лекарственных препаратов, содержащих метамизол натрия.

Ввиду риска передозировки необходимо с осторожностью одновременно принимать препараты, содержащие парацетамол.

Превышение рекомендованных доз может привести к очень серьезным нарушениям функции печени. В этом случае необходимо начать как можно скорее лечение антидотом (см. раздел «Передозировка»).

При длительном и частом приеме препарата необходимо контролировать параметры крови и показатели почечной и печеночной функции.

Следует избегать приема препарата у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя ввиду плохой переносимости одновременного приема с препаратом.

Содержащийся в препарате Седальгин-Нео^® метамизол натрия может окрашивать мочу в красный цвет, что не имеет клинического значения.

Препарат Седальгин-Нео^® следует с осторожностью принимать у пожилых пациентов ввиду того, что признаки интоксикации у данной группы пациентов возникают чаще.

После длительного приема (более 3-х месяцев) анальгетиков при режиме приема через день или чаще может возникнуть головная боль или усугубиться уже имеющаяся. Головная боль, вызванная чрезмерным приемом анальгетиков, не должна купироваться увеличением его дозы. В данных случаях прием анальгетиков следует прекратить после консультации с лечащим врачом.

Продолжительный прием препарата Седальгин-Нео^® может привести к развитию кодеиновой зависимости.

Следует применять с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста и лиц, злоупотребляющих в анамнезе алкоголем, опиатами, антидепрессантами и седативными средствами из-за более частых проявлений интоксикации. При длительном применении препарата возможно развитие физической, психической зависимости и толерантности к содержащемуся в нем кодеину и фенобарбиталу, поэтому продолжительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. Ввиду наличия кодеина, при длительном и неконтролируемом приеме возможно развитие лекарственной зависимости. Врач не должен внезапно прерывать лечение пациента, который физически зависит от риска развития симптомов отнятия. При уменьшении дозы следует учитывать такие факторы, как тип боли, которую необходимо лечить, а также физические и психологические характеристики пациента. Резкая отмена или быстрое снижение дозы может привести к развитию абстинентного синдрома, неконтролируемой боли, психических нарушений (в том числе и суицидальных). Постепенное снижение дозы препарата помогает предотвратить развитие синдрома «отмены».

Риск при одновременном применении седативных лекарственных препаратов

Одновременное применение кодеина и седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные им препараты, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. В силу этих рисков одновременное назначение этих седативных препаратов должно быть предназначено только для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение назначить этот лекарственный препарат, содержащий кодеин, одновременно с седативными препаратами, следует использовать минимальную эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Пациентов следует пристально наблюдать на предмет выявления симптомов и признаков угнетения дыхания и седации. В этом отношении настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Участие изофермента CYP2D6 в метаболизме

Кодеин метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - морфина. Если у пациента недостаточна активность данного изофермента либо данный фермент отсутствует в организме, то в данном случае невозможно достичь достаточного анальгезирующего эффекта при лечении.

Предположительно 7% популяции европеоидной расы может иметь недостаточную активность данного изофермента. Если у пациента высокая активность метаболизма кодеина, то существует повышенный риск развития нежелательных реакций опиоидной токсичности даже при приеме препарата в рекомендованных дозах. У пациентов данной группы кодеин быстро метаболизируется до морфина, и морфин в плазме крови достигает более высоких концентраций, чем у остальной популяции.

Общие симптомы опиоидной токсичности включают в себя: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях может развиться циркуляторный и респираторный коллапс, что может угрожать жизни пациента и, в очень редких случаях, приводит к летальному исходу. Ожидаемая частота высокой активности изоферментов у различных популяций отражена ниже:

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от несколько дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантации печени.

Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.

Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления каких-либо симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени.

Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.

Препарат Седальгин-Нео^® может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Метаболический ацидоз с высокой анионной разницей (HAGMA)

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом), а также у пациентов, использующих максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.

Вспомогательные вещества

Пшеничный крахмал

Препарат Седальгин-Нео^® содержит пшеничный крахмал. Подходит для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат.

Натрия дисульфит

Содержащийся в качестве вспомогательного вещества натрия дисульфит может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

Большая часть компонентов оказывает влияние на ЦНС, изменяя быстроту психомоторных реакций, поэтому не рекомендуется принимать препарат во время управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в период применения препарата.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат относится к Списку III Перечня лекарственных средств для медицинского

применения, подлежащих предметно-количественному учету.

3 года. Не применять по истечении срока годности.