Альфинал® (Alfinal®)

Действующее вещество:ФинастеридФинастерид
Входит в перечень:ЖНВЛП
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: финастерид - 0,005 г (5 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, коповидон (Коллидон ВА-64), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;

оболочка: Опадрай II (серия 85): поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые.

На изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:5-альфа редуктазы ингибитор
АТХ:  

G04CB01   Финастерид

Фармакодинамика:

Противоопухолевый гормональный препарат. Ингибирует 5-альфа-редуктазу II типа, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема.

Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Фармакокинетика:

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте завершается через 6-8 ч после приема. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5. мкг). Биодоступность - 80%, не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 2 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 8-10 нг/мл. Связь с белками плазмы - 93%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах).

Системный клиренс 165 мл/мин, объем распределения - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.

Период полувыведения (Т1/2 ) у мужчин 18-60 лет - 6 ч, у мужчин старше 70 лет - 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Показания:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (уменьшение размеров предстательной железы, увеличение максимальной скорости оттока мочи, снижение риска развития острой задержки мочи).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к финастериду и/или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность и применение препарата у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью:

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным отто­ком мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктив­ной уропатии; с осторожностью препарат следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого воз­раста.

Беременность и лактация:

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом (особенно прикосновение к измельченным или утратившим целостность таблеткам), так как препарат обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день, как в монотерапии, так и в сочетании с доксазозином.

Минимальная продолжительность курса терапии - 6 месяцев.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований

В исследовании PLESS в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимав­шими плацебо.

У 74 пациентов (4,9 %) в группе прини­мавших финастерид терапия была прекра­щена в связи с возникновением побочных эффектов, связанных с препаратом, в срав­нении с 50 пациентами (3,3 %) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7 %) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2,1 %) в группе плацебо прекратили лече­ние из-за побочных эффектов, связанных с нарушением сексуальной функции, кото­рые являлись наиболее часто выявляемы­ми побочными эффектами.

Единственными клиническими нежела­тельными реакциями, которые рассматри­вались исследователями как возможно, ве­роятно или определенно связанные с пре­паратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1 % и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования, бы­ли явления, связанные с нарушением сек­суальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь.

В первый год лечения нарушение сексу­альной функции было выявлено у 8,1 % пациентов в группе принимавших фина­стерид и 3,7 % в группе плацебо; снижение либидо - у 6,4 % и 3,4 %; и нарушение эякуляции - 0,8 % и 0,1 % соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вы­шеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимавших финастерид, до­стоверно не отличалась от таковой у паци­ентов, принимавших плацебо.

Суммарная частота побочных эффектов в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1 % в группе финастерида и 5,1 % в группе пла­цебо), снижение либидо (2,6 % в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2 % и 0,1 % соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выяв­лено у 3,7 % и 0,8 % в группе финастерида и плацебо соответственно; а в течение 2-4 лет исследования - 1,5 % и 0,5 % соответ­ственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0,5 % и 0,1 % соответственно), болезненности в области грудных желез (0,4 % и 0,1 % соответственно) и кожной сыпи (0,5 % и 0,2 % соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений со­ставила: увеличение грудных желез (1,8 % и 1,1 % соответственно), болезненность в области грудных желез (0,7 % и 0,3 % со­ответственно), кожная сыпь (0,5 % и 0,1 % соответственно).

В 7-летнем плацебо-контролируемом ис­следовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчины, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4 % пациентов, полу­чавших финастерид, и у 24,4 % пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4 %) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5,1 %) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результа­там пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный ана­лиз позволил предположить, что увеличе­ние частоты рака высокой степени злока­чественности, наблюдаемое в группе паци­ентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешно­стями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Прибли­зительно в 98 % всех диагностированных случаев рака опухоль была классифициро­вана в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, ка­сающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.

В исследовании MTOPS профиль безопас­ности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности.

Во время 4-6-летнего плацебо контролиру­емого исследования MTOPS с использова­нием активного препарата в качестве кон­троля, проводимого с участием 3047 муж­чин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время 4-летнего плацебо-контролируемого ис­следования PLESS, проводимого с участи­ем 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого ис­следования РСРТ (Prostate Cancer Prevention Trial, "Исследование по преду­преждению рака предстательной железы"), проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего фина­стерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были по­лучены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной желе­зы у мужчин в настоящее время не уста­новлена.

Пострегистрационный опыт применения

В пострегистрационной практике сообща­лось о следующих дополнительных неже­лательных эффектах финастерида в низких дозах. Поскольку сообщения о данных ре­акциях поступали по принципу добро­вольности, по популяции неизвестного размера, не всегда существует возмож­ность достоверной оценки их частоты или установления причинно-следственной свя­зи с воздействием препарата.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, крапивница и ангионевроти­ческий отек (включая отек губ, языка, гор­тани и лица).

Со стороны психики: депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться по­сле прекращения лечения.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которая может продолжаться после прекращения лечения; болезнен­ность яичек; мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. Сообщалось, что после отмены финасте­рида качество семенной жидкости нормализовывалось или улучшалось.

Лабораторные показатели

При оценке лабораторных показателей простат-специфического антигена (ПCA) следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принима­ющих финастерид.

Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группа­ми пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.
Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие:

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами.

Особые указания:

У пациентов с большим объемом остаточ­ной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщатель­ный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо ис­ключить заболевания, стимулирующие доброкачественную гиперплазию предста­тельной железы - рак предстательной же­лезы, стриктура уретры, гипотония моче­вого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Женщинам детородного возраста и бере­менным следует избегать контакта с пре­паратом (особенно прикосновение к из­мельченным или утратившим целостность таблеткам), так как препарат обладает те­ратогенными свойствами (способность по­давлять превращение тестостерона в ди­гидротестостерон может вызывать нару­шение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Вызывает снижение ПСА через 6 и 12 ме­сяцев приема на 41 % и 48 % соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии Альфиналом® необходимо проводить об­следование пациентов.

В случае пропуска одной дозы Альфинала® рекомендуется продолжить лечение по обычной схеме. Не следует принимать лишнюю дозу препарата.

Рак грудной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в пострегистрационном периоде были заре­гистрированы случаи рака грудной железы у мужчин, принимающих финастерид в дозе 5 мг. Специалист должен предупре­дить пациента о необходимости немедлен­но сообщать о любых изменениях в груд­ных железах (уплотнение, боль, гинекома­стия или выделения из соска).

Изменения настроения

Изменения настроения, включая депрес­сию и суицидальные намерения, наблюда­лись у пациентов, принимающих финасте­рид в дозе 5 мг. Необходимо мониториро­вать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить пациента на консультацию к специалисту.
Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при темпе­ратуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N002468/01
Дата регистрации:2008-05-06
Дата переоформления:2020-11-02
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2023-05-18
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх