Финастерид (Finasteride)

Необратимое конкурентное ингибирование тестостерон-5α-редуктазы II типа (преимущественно) в предстательной железе и мужских наружных половых органах и тестостерон-5α-редуктазы I типа (меньше) - в волосяных фолликулах (нарушение восстановления тестостерона в более активный дигидротестостерон).

Быстро и почти полностью (биодоступность 80 %) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 90 %. Выводится в виде метаболитов почками (39 %) и через кишечник (57 %), период полувыведения составляет 6-8 ч.

Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70 %. Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей. У 50 % больных клинические симптомы исчезают через 12 месяцев.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижение риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

Гиперчувствительность, обструкция мочевыводящих путей, злокачественная опухоль простаты, беременность и женщины детородного возраста, детский возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы моногидрата).

Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.

Рекомендации по FDA - категория X. Препарат не рекомендован для применения у женщин. Поскольку финастерид ингибирует превращение тестостерона в дигидротестостерон, его применение во время беременности может вызвать нарушения формирования наружных половых органов у плодов мужского пола. Абсорбируется с поверхности неповрежденной кожи. Беременные и женщины репродуктивного возраста не должны касаться разломанных или разрушенных таблеток финастерида (неповрежденные таблетки финастерида покрыты специальной оболочкой, предупреждающей контакт с активным ингредиентом).

Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки в течение 6-7 месяцев. Первая оценка эффективности проводится через 6 месяцев.

Снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желез, повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ, снижение концентрации простатспецифического антигена, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица).

Не описана.

Зверобоя продырявленного травы экстракт снижает эффективность финастерида.

При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит.

Следует учитывать, что финастерид проникает в семенную жидкость.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

О неблагоприятном воздействии препарата на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, не сообщалось.