Винкристин-Рихтер (Vincristine-Richter)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ВинкристинВинкристин
Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав:

1 флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: винкристина сульфат 1 мг;

вспомогательные вещества: лактоза.

Состав растворителя: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание:

Лиофилизат: белый или желтовато-белый лиофилизат.

Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - алкалоид
АТХ:  

L.01.C.A.02   Винкристин

Фармакодинамика:

Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus), который связываясь с белком-тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.

Фармакокинетика:

Винкристин подвергается метаболизму в печени и выводится в основном с желчью (70-80%). От 10 до 20% препарата выделяется почками. Винкристин накапливается в поджелудочной железе, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с периодами полувыведения: 4-5 минут, 2-3 часа и 19-155 часов.

Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.
Показания:

Острый лейкоз, болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, множественная миелома, саркома Капоши, хориокарцинома матки.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата;

- нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);

- одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;

- беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:При снижении функции печени, угнетении костномозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.
Способ применения и дозы:

Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.

Интратекальное применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.

Детям: вводят 1,5-2,0 мг/м2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≥ 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.

При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

Сухое содержимое флакона надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9% хлорида натрия, через инфузионный набор, в течение 1 минуты.

Побочные эффекты:

Побочные действия обычно обратимы и имеют дозозависимый характер.

Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые.

У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парастезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, глотке и в области околоушных желез, понижение мышечной силы, выпадение глубоких сухожильных рефлексов, нарушение походки, атаксия, головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, нистагм, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва, снижение слуха.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в брюшной полости, тошнота, рвота, стоматит, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), некроз тонкого кишечника и/или перфорация, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки, нефропатия вследствие гиперурикемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожножировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей.

Прочие: алопеция, аллергические реакции (сыпь, отеки, анафилаксия), снижение массы тела, миалгия, артралгия, повышение температуры тела, аменорея, азооспермия.

Передозировка:

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.

Осуществление гемодиализа неэффективно.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение по крайней мере 48 часов.

Взаимодействие:

Винкристин нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4, фермента печени (снижение метаболизма винкристина и увеличение его токсичности).

Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность винкристина.

Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) и ототоксическими препаратами наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы и системы слуха соответственно.

Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.

Верапамил повышает токсичность винкристина.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.

При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его печеночный клиренс.

Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.

Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.

Разбавлять винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.

Особые указания:

Лечение винкристином следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль.

В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.

При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза.

При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.

Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.

В случае экстравазации введение винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.

С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Некоторые побочные реакции винкристина, в частности нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг.
Упаковка:

Лиофилизат - по 1 мг во флаконе коричневого стекла.

Растворитель - по 10 мл в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома синего цвета.

По 1 флакону и 1 ампуле в пластиковом поддоне; по 10 пластиковых поддонов с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре 2-8 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N014883/01
Дата регистрации:29.02.2008 / 11.06.2008
Дата окончания действия:Бессрочный
Дата аннулирования:2016-07-11
Владелец Регистрационного удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Венгрия
Производитель:  
GEDEON RICHTER, Ltd. Венгрия
Представительство:  ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Венгрия
Дата обновления информации:  11.07.2016
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх