Входит в состав препаратов
АТХ:R03AL08 Вилантерол, умеклидиния бромид и флутиказона фуроат
Фармакодинамика:Вилантерол – это селективный бета2-адреномиметик длительного действия, способный стимулировать внутриклеточную аденилатциклазу — фермент, который катализирует превращение АТФ в циклический-3’,5’-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Его повышение приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Умеклидиний – это неспецифический антагонист м-холинорецепторов длительного действия. Выступает в роли бронхолитика, действуя путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с м-холинорецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. Демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие м-холинорецепторы подтипа μ3.
Флутиказона фуроат – глюкокортикостероид с выраженным противовоспалительным действием. Обладает широким спектром действия на различные типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины), участвующие в процессе воспаления.
Фармакокинетика:После ингаляции комбинации вилантерола, умеклидиния и флутиказона фуроата Сmax вилантерола достигалась через 7 минут, Cmax умеклидиния – через 5 минут, флутиказона фуроата – через 15 мин. Абсолютная биодоступность вилантерола при ингаляционном введении в среднем составляла 27 %, умеклидиния – 13%, флутиказона фуроата – 15,2 %, с учетом незначительного всасывания из полости рта.
Вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма является О-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью. Умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 и является субстратом переносчика P-gp. Флутиказона фуроат метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и является субстратом переносчика P-gp.
Период полувыведения вилантерола составляет в среднем 11 часов, умеклидиния – 19 часов, флутиказона фуроата – 24 часа.
Показания:Поддерживающая терапия у взрослых с ХОБЛ средней и тяжелой степени, не отвечающей в достаточной степени на терапию комбинированными ингаляционными ГКС и длительно действующими бета2-агонистами или комбинированными длительно действующими бета2- агонистами и длительно действующими антагонистами м-холинорецепторов.
J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная
J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь
Противопоказания - пациенты, имеющие в анамнезе тяжелые аллергические реакции на белок молока
- пациенты, имеющие в анамнезе повышенную чувствительность к компонентам препарата
- дети в возрасте до 18 лет
- грудное вскармливание
С осторожностью:Пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи, с туберкулезом легких, а также пациентам с хроническими или нелечеными инфекциями.
Беременность и лактация:Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение во время лактации противопоказано.
Способ применения и дозы:Ингаляционно, один раз в сутки, в одно и то же время, утром или вечером.
Побочные эффекты:Наиболее частые побочные эффекты:
Инфекционные заболевания: часто - пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит, грипп, назофарингит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, боль в спине.
Передозировка:Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Бета-адреноблокаторы – могут ослаблять или препятствовать действию вилантерола.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) – озможно повышение системного воздействия вилантерола и флутиказона фуроата.
Особые указания:Применение препарата может вызывать парадоксальный бронхоспазм, сопровождающийся быстрым нарастанием свистящих хрипов, он может представлять угрозу для жизни.
При назначении терапии комбинацией вилантерола, умеклидиния и флутиказона фуроата следует учитывать возможность развития пневмонии.