Цитрамон Ультра (Citramon Ultra)

Действующее вещество:Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + ПарацетамолАцетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аквацитрамон
    гранулы внутрь
  • Аскофен УЛЬТРА
    таблетки внутрь
  • Аскофен-П®
    таблетки внутрь
  • Кофицил-Плюс
    таблетки внутрь
  • Кофицил-Плюс
    таблетки внутрь
  • Кофицил-плюс
    таблетки внутрь
  • Мигренол® Экстра
    таблетки внутрь
  • Цитрамарин®
    порошок внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П Медисорб
    таблетки внутрь
  • Цитрамон П Форте
    таблетки внутрь
  • Цитрамон Ультра
    таблетки внутрь
  • Цитрамон-МФФ
    таблетки внутрь
  • Цитрамон-ЭкстраКап®
    капсулы внутрь
  • Цитрапар®
    капсулы внутрь
  • Экседрин
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка содержит:

    действующие вещества: ацетилсалициловая кислота 240 мг, кофеин 27,3 мг (в пересчете на кофеина моногидрат 30 мг), парацетамол 180 мг;

    вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;

    вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II 85F 27052 бежевый [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный].

    Описание:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)
    АТХ:  

    N02BA51   Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.

    Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

    Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью быстро гидролизуется ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

    Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

    Фармакокинетика:

    Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости.

    ТСmах - 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.

    Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов.

    Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается.

    Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч.

    У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

    Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

    Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmах - 0.5-2 ч; Сmах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).

    Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных сульвтирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

    Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

    Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 - 1-4 ч.

    У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

    Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

    Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. ТСmах - 50-75 мин после приема внутрь, Сmах - 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту.

    Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

    Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты.

    Т1/2 у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - до 130 ч.

    Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

    Показания:

    Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

    - Головная боль различного происхождения;

    - Мигрень;

    - Зубная боль;

    - Миалгия;

    - Артралгия;

    - Невралгия;

    - Альгодисменорея;

    - Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхи­альной астмы, поли поза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других не­стероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения же­лудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обост­рения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотече­нием; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактазы, неперено­симость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

    С осторожностью:

    Подагра, заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкого­лизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I тримест­ре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах ма­лого круга кровообращения.

    Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникно­вения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Максимальная суточная доза - 8 таблеток.

    Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и не более 3 дней - в качестве жаропонижающего (без назначе­ния и наблюдения врача). Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом.

    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепаготоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, син­дром Стивенса-Джонсона, Лайела, бронхоспазм.

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папилляр­ным некрозом.

    Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое крово­течение, кровоточивость десен, пурпура и др.).

    Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

    Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нерв­ной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

    Парацетамол

    Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся не­посредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке.

    Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглоби­на, не способного переносить кислород).

    При длительном применении в высоких дозах воз­можно гепаготоксическое (повреждающее печень) действие.

    При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.

    Ацетилсалициловая кислота

    Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке).

    При дли­тельном применении могут возникать гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатипер­стной кишки, возможны желудочные кровотечения.

    Иногда возникают аллергические реак­ции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции.

    Кофеин

    Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожа­ние конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении препара­том возможно развитие лекарственной зависимости.

    Передозировка:

    Симптомы:

    легкая интоксикация - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокру­жение, звон в ушах;

    тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, за­трудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.

    Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.

    При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопа­тией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при от­сутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

    Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации про­грессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызы­вают респираторный ацидоз.

    Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимо­сти от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или на­трия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалицило­вой кислоты за счет ощелачивания мочи.

    Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в тече­ние 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведе­нии дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в кро­ви, а также от времени, прошедшего после его приема.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

    Одновременное назначение с другими НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное ис­пользование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недос­таточности.

    Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повы­шает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

    Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства С) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передози­ровке.

    Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

    Ин­дукторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

    Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

    Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

    При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина) за счет снижения синтеза прокоагулянтных факторов в печени.

    Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск раз­вития явлений острого панкреатита.

    Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что обусловливает риск развития гепатотоксичности.

    Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

    Особые указания:

    Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникнове­ния синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    При продолжительном применении препарата необхо­дим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

    Пациентам с по­вышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их произ­водные ацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

    Поскольку ацетилсалици­ловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

    Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответст­вующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

    Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 240 мг+30 мг+180 мг.

    Упаковка:

    По 5, 6, 10, 12, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:
    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:ЛСР-004843/10
    Дата регистрации:2010-05-27
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2020-09-08
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  07.10.2020
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх