Цефазолин (Cefazolin)
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
На один флакон:
Дозировка 500 мг:
Действующее вещество:
Цефазолин - 500 мг (в виде цефазолина натрия - 524 мг)
Дозировка 1000 мг:
Действующее вещество:
Цефазолин - 1000 мг (в виде цефазолина натрия - 1048 мг)
Описание препарата
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик 1 поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т. ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus, spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в сыворотке при внутримышечном введении в дозе 500 и 1000 мг соответственно - 2 и 1 ч; максимальная концентрация - 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения время достижения максимальной концентрации в сыворотке - в конце инфузии, после внутривенного введения 1000 мг максимальная концентрация - 180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг.
Связь с белками плазмы - 85%.
Период полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 ч, при внутривенном введении -2 ч. При нарушении функции почек время полувыведения - 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%.
После внутримышечного введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Применение
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками, период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает поте нциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно).
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом показаний, тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых - 1000-4000 мг; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6000 мг. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1000 мг за 0,5-1 ч до операции, 500-1000 мг - во время операции и по 500-1000 мг - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при клиренсе "креатинина 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но, интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при клиренсе креатинина 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят, после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.
Детям 1 мес и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.
При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 250-500 мг каждые 8 ч.
При пневмококковой пневмонии - 500 мг каждые 12 ч, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей -1000 мг каждые 12 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1000 мг - в 4 мл воды для инъекций.
Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6000 мг) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность (в месте введения), при внутривенном введении - флебит.
Передозировка
При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.
Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.
Взаимодействия
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым а нтибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При применении препарата могут возникать: судороги, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Упаковка
По 500 мг и 1000 мг действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: по 20 или 40 флаконов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упак овке.