Цефазолин (Cefazolin)

Цефалоспорин I поколения для парентерального введения, обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам Staphylococcus spp., вырабатывающим и не вырабатывающим пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательным микроорганизмам: Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

Разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому вводится парентерально. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч.

Период полувыведения составляет 1,8 ч. Элиминация почками - до 90 % в неизмененном виде.

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в том числе заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардита, сепсиса, перитонита, среднего отита, остеомиелита, мастита, раневых, ожоговых и послеоперационных инфекций, сифилиса, гонореи.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Старше одного месяца: по 20-50 мг/кг массы тела в 3-4 приема.

Максимальная доза: 100 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутримышечно по 0,25-1,0 г каждые 8 часов.

Внутривенно струйно, медленно, в течение 3-5 минут или внутривенно капельно в течение 20-30 минут - по 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 6,0 г.

Высшая разовая доза: 1,0 г.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефазолина.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефазолина.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.